Joflupan (123 I) - Zastosowanie, działanie, opis

Związek wykorzystywany jest do diagnostyki obrazowej, wykrywającej nieprawidłowości w liczbie funkcjonalnych zakończeń neuronów dopaminergicznych prążkowia. Diagnostykę z wykorzystaniem joflupanu przeprowadza się u pacjentów z niejasnymi zaburzeniami parkinsonowskimi. Badanie nie pozwala na różnicowanie między chorobą Parkinsona, a zanikiem wieloukładowym oraz postępującym porażeniem nadjądrowym.

Związek podawany jest w powolnej iniekcji dożylnej. Diagnostyka obrazowa powinna zostać wykonana od 3 do maksymalnie 6 godzin od podania joflupanu.

Zwykle podawane dawki u osób dorosłych wynoszą  od 111 MBq do 185 MBq.

W celu obniżenia ryzyka pochłonięcia izotopu przez tarczycę, należy zablokować pobór jodu przez ten gruczoł, podając pacjentom 120 mg jodku potasu na 1-4 godziny przed badaniem oraz drugą dawkę soli po upływie 12-24 godzin od otrzymania iniekcji z joflupanem.

Joflupanu nie należy stosować w przypadku występowania reakcji nadwrażliwości na związek oraz inne substancje zawierające jod (np. jodki). Podawanie leku kobietom ciężarnym jest także przeciwwskazane.

Nie badano bezpieczeństwa podawania związku u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby czy nerek, dlatego nie zaleca się podawania joflupanu w tej grupie osób.

Związek jest radiofarmaceutykiem, dlatego może być wykorzystywany do obrazowania tylko przez doświadczony personel medyczny. Jego miejsce, sposób przechowywania, a także utylizacja podlegają odpowiednim przepisom. Instytucje, które podają związek muszą posiadać należne licencje.

Substancje narkotyczne z dużym powinowactwem do transportera dla dopaminy, takie jak kokaina czy amfetamina, mogą zaburzać badania diagnostyczne przeprowadzane z wykorzystaniem związku.

Stosowanie joflupanu u kobiet ciężarnych jest przeciwwskazane. W wyniku podania związku przyszłej matce, dochodzi do napromieniowania macicy w tym również zarodka/płodu.

Nie należy podawać radiofarmaceutyków podczas ciąży.

Nie wiadomo czy joflupan przenika do pokarmu kobiecego, jeśli kobieta nie chce przestać karmić piersią, zaleca się wykonanie diagnostyki z zastosowaniem leku po zakończeniu laktacji. Jeśli jednak przeprowadzenie badania jest konieczne w czasie karmienia, należy odstawić dziecko od piersi na  minimum 3 dni od dnia wykonanej diagnostyki.

Podczas podawania joflupanu dożylnie może pojawić się:

• często: ból i zawroty głowy, mrowienie, zwiększenie apetytu;
• niezbyt często: ból w miejscu wstrzyknięcia.

Stosowanie zbyt wysokich dawek radioaktywnych izotopów jodu, wiąże się z ryzykiem napromieniowania organizmu. Przedawkowanie joflupanu może objawiać się zaburzeniami tarczycy, wysypkami, obrzękami oraz owrzodzeniami powłok skórnych oraz toksycznym wpływem na szpik kostny. W skrajnych przypadkach może dojść do rozwoju nowotworów obejmujących układ krwiotwórczy, gruczoł tarczowy czy piersi.

Joflupan jest analogiem kokainy, znakowanym izotopem jodu ¹²³I. 

Mechanizm działania związku polega na silnym wiązaniu się z presynaptycznym transporterem dla dopaminy. Właściwość ta pozwala na ocenę funkcjonalności neuronów dopoaminergicznych w prążkowiu oraz istocie czarnej. Substancja wykazuje również słabe powinowactwo do transportera dla serotoninowego.

Po pięciu minutach od podania dożylnego, we krwi krążącej znajduje się około 5% wstrzykniętej aktywności związku.

Joflupan szybko przenika do mózgu, wysoka aktywność osiągana jest w prążkowiu.

Substancja wydalana jest wraz z moczem oraz kałem, przy czym większa część podanej aktywności joflupanu (ok. 60%) usuwana jest na drodze nerkowej.