Flunitrazepam, Flunitrazepamum - Zastosowanie, działanie, opis

Flunitrazepam jest stosowany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności  celem ułatwienia zasypiania, wydłużenia czasu trwania snu i zmniejszenia liczby nocnych przebudzeń, a także w premedykacji celem zniesienie bólu, lęku i ułatwienie wprowadzenia znieczulenia.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od stopnia nasilenia zaburzeń snu, wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby, zaburzenia oddychania i krążenia) itp.
Flunitrazepam stosuje się doustnie.
Dawki zwykle stosowane u osób dorosłych to 0,5–1,0 mg. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 2 mg.
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci.
Terapia nie powinna trwać dłużej niż 4 tygodnie wliczając w to czas stopniowego odstawiania leku. Nie należy nagle zaprzestawać leczenia flunitrazepamem, ponieważ grozi to wystąpieniem drgawek i innych objawów odstawiennych.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na flunitrazepam, miastenia (nużliwość mięśni), uzależnienia od alkoholu lub narkotyków (występujące obecnie lub w przeszłości), ciężkie zaburzenia oddychania, bezdech senny, ciężka niewydolność wątroby.

U pacjentów stosujących flunitrazepam może wystąpić amnezja (pacjent pamięta wydarzenia z odległej przeszłości, ale nie przypomina sobie zdarzeń, które miały miejsce w ostatnim czasie).
Stosując lek przez długi okres czasu i/lub w wysokich dawkach może dojść do rozwoju tolerancji (zmniejszona odpowiedź organizmu na dotąd stosowane dawki leku). Długotrwałe stosowanie leku prowadzi do rozwoju uzależnienia. Po nagłym odstawieniu leku mogą wystąpić objawy odstawienne m.in. nawracające zaburzenia snu, drażliwość, lęk, bóle głowy i mięśni, splątanie, zmiany nastroju, nadwrażliwość na światło i hałas itp.
Wystąpienie u pacjenta reakcji psychicznych i paradoksalnych wskazuje na konieczność przerwania stosowania leku (koszmary senne, urojenia, halucynacje, napady złości, agresywne zachowania itp.).
Szczególnej uwagi wymagają pacjenci z zaburzeniami czynności układu oddechowego, z zaburzeniami wątroby lub nerek, osoby w wieku podeszłym oraz z osłabionymi mięśniami. U osób starszych należy uwzględnić ryzyko zwiększonej częstości upadków (i wiążących się z tym złamań kości) na skutek działania rozluźniającego na mięśnie.
Zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów z ataksją (trudności w koordynacji ruchów), a także u osób z jaskrą z wąskim kątem przesączania.
Flunitrazepm nie powinien być stosowany jako jedyny środek w leczeniu depresji i lęku (ryzyko nasilenia myśli samobójczych).

Przyjęcie flunitrazepamu łącznie z pokarmem może zmniejszyć szybkość i stopień wchłaniania leku. Popicie flunitrazepamu sokiem grejpfrutowym nasila działanie leku i prowadzi do wystąpienia zaburzeń oddychania, kołatania serca i duszności.

Nie należy łączyć flunitrazepamu i alkoholu ze względu na nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, co objawia się zwiększoną sennością, zawrotami głowy, zaburzeniami koncentracji, problemami z oddychaniem, a nawet utratą przytomności.

Flunitrazepam może powodować objawy upośledzające zdolność prowadzenia pojazdów tj. zawroty głowy, niepamięć, senność, zaburzona czynność mięśni itp.

Stosowanie flunitrazepamu w ciąży należy ograniczyć tylko do sytuacji bezwzględnie koniecznych. Flunitrazepam może wywołać u noworodka hipotermię (znaczne obniżenie temperatury ciała), zwiotczenie mięśni, zaburzenia oddechu i odruchu ssania. Długotrwałe stosowanie leku w ciąży prowadzi do wystąpienia uzależnienia nie tylko u matki, ale również u dziecka, co wiąże się z pojawieniem objawów odstawiennych.
Niektóre badania donoszą o wystąpieniu wad rozwojowych i upośledzenia umysłowego u dzieci, jeżeli u matki doszło do zatrucia lub przedawkowania flunitrazepamu.
Kobiety w wieku rozrodczym leczone flunitrazepamem powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Flunitrazepam przechodzi do mleka matki i może osiągać w mleku stężenia wyższe niż w osoczu matki, dlatego jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią

Wśród objawów przedawkowania flunitrazepamu można wyróżnić oczopląs, zaburzenia mowy, niezborność ruchową, nasiloną senność, obniżenie ciśnienia tętniczego, depresję oddechową i krążeniową, śpiączkę.

Flunitrazepam przyłącza się do receptora GABA zwiększając jego wrażliwość na działanie kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest neuroprzekaźnikiem hamującym w ośrodkowym układzie nerwowym. Poprzez nasilenie przewodnictwa GABA-ergicznego dochodzi do hamowania czynności komórek nerwowych, dzięki czemu flunitrazepam wykazuje działanie nasenne, uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych. Lek wywołuje spowolnienie psychoruchowe i amnezję (niepamięć).

Flunitrazepam jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne zostaje osiągnięte po 1,21 ± 0,8 h od podania, a stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 5 dniach przyjmowania leku.

Flunitrazepam wiąże się w około 78% z białkami osocza. Lek szybko przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Flunitrazepam ulega metabolizmowi wątrobowemu. Dwa główne metabolity to 7-amino-flunitrazepam i N-demetylo-flunitrazepam, które nie wykazują istotnej klinicznie aktywności.

Okres półtrwania flunitrazepamu w fazie eliminacji wynosi 16-35 h. Lek wydalany jest głównie z moczem (90%), natomiast niewielka część z żółcią w kale (10%). Istnieje ryzyko kumulacji leku w organizmie przy jego wielokrotnym przyjmowaniu.