Betahistyna, Betahistinum, betahistini dihydrochloridum - Zastosowanie, działanie, opis

Betahistyna - pochodna histaminy - to substancja stosowana w zawrotach głowy różnego pochodzenia, a także w chorobie Ménière'a (obejmuje zawroty głowy z wymiotami / nudnościami, szumy uszne, utratę słuchu postępującą). Jest stosowana w zaburzeniach równowagi, szumach usznych, zawrotach głowy pochodzenia przedsionkowego.

Betahistyna jest stosowana doustnie.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej (m.in. choroba Ménière'a, zawroty głowy, szumy uszne), jest ustalana indywidualnie zależnie od reakcji na betahistynę. Efekt terapeutyczny może być widoczny po kilku tygodniach, niekiedy również po kilku miesiącach. Dawki początkowe są zwykle mniejsze, dawka dobowa rozdzielona jest zwykle na 2-3 dawki.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 24 do 48 mg (w dawkach podzielonych).

Betahistyna nie powinna być stosowana w przypadku nadwrażliwości na tę substancję, a także w guzie chromochłonnym nadnerczy (wiąże się to z mechanizmem działania betahistyny i potencjalnym uwolnieniem amin katecholowych z guza, czego efektem może być zagrażające zdrowiu i życiu ciśnienie tętnicze).

Należy zachować ostrożność stosując betahistynę u osób z astmą oskrzelową, wrzodem trawiennym, owrzodzeniem trawiennym, chorobą wrzodową (istnieje ryzyko zaburzeń dyspeptycznych), wysypką (może dojść do zaostrzenia się objawów), obniżonym ciśnieniem krwi czy niedociśnieniem krwi.

Należy wziąć pod uwagę, że betahistyna jest pochodną histaminy w związku z tym jej działanie może wykluczać działanie p/alergiczne leków p/histaminowych H1.

Pokarm opóźnia wchłanianie betahistyny.

Sama betahistyna nie wykazuje negatywnego wpływu na prowadzenie pojazdów. Jest jednak wskazana w chorobach z towarzyszącymi zawrotami głowy lub problemami z równowagą - stanowią one przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w ruchu..

Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na potomstwo. Zaleca się unikania stosowania w ciąży.

Nie jest wiadome czy betahistyna lub jej metabolity przechodzą do mleka.

U szczurów wykazano, iż jest obecna w mleku samic.

Wśród objawów można wymienić: senność, bóle brzucha, nudności. Poważniejsze to przykładowo: powikłania sercowe lub płucne, drgawki.

Betahistyna jest syntetycznym analogiem histaminy stosowanym w zawrotach głowy. Działa agonistycznie na receptory H1, antagonistycznie w stosunku do H3, w przypadku receptorów H2 jej wpływ jest nieistotny. Wpływa zatem na układ histaminowy.

Mechanizm działania został wyjaśniony częściowo. Wśród realnych teorii można wymienić m.in.

• wpływ na przepływ krwi w obrębie ślimaka i całego mózgu (wzrasta krążenie i mikrokrążenie w uchu wewnętrznym) - poprzez pobudzenie H1 następuje rozszerzenie naczyń krwionośnych, wzrost przepuszczalności naczyń i spadek ciśnienia w obrębie naczyń,
• wpływ na funkcję przedsionka i układu przedsionkowego oraz generowanych impulsów w jądrach przedsionkowych (blokowanie receptorów H3 w sposób pośredni wpływa na inne neuroprzekaźniki pomagając zmniejszyć objawy zawrotów głowy i przywrócić równowagę).

Jest łatwo wchłaniana, prawie całkowicie; szybko następuje jej metabolizm do kwasu 2-pirydylooctowego. Jej stężenie w osoczu jest małe.

Odsetek betahistyny związanej z białkami osocza jest mniejszy niż 5%.

Betahistyna ulega przemianie do 2-PAA (kwasu 2-pirydylooctowego), który nie ma działania terapeutycznego (nie jest aktywny).

Maksymalne stężenie 2-PAA jest osiągane po godzinie, a okres półtrwania tego związku wynosi ok. 3,5 godziny.

Metabolit 2-PAA jest wydalany z moczem. Wydalanie niezmienionej betahistyny jest niewielkie.