Encyklopedia leków

Winblastyna, Vinblastine, Vinblastinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o winblastynie

Rok wprowadzenia na rynek
1961
Substancje aktywne
siarczan winblastyny
Działanie winblastyny
przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne)
Postacie winblastyny
proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy), układ krwiotwórczy i krew, układ limfatyczny (chłonny), układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Onkologia i hematologia dziecięca, Onkologia kliniczna
Rys historyczny winblastyny

Winblastyna to alkaloid wyodrębniony z rośliny Catharanthus roseus (Barwinek różowy) występującej naturalnie na terenach Ameryki Środkowej i Południowej, Indii, Wietnamu i na Madagaskarze. W Polsce Catharanthus roseus uprawiana jest jako roślina jednoroczna. Badania nad tą rośliną prowadził Beer, który analizując jej właściwości antydiabetyczne zaobserwował, że wyciągi z barwinka różowego leczą białaczkę szczurów doświadczalnych. Dalsze badania Noble i wsp. doprowadziły w 1958 roku do wyodrębnienia z rośliny alkoloidu, który nazywano winkaleukoblastyną (obecnie winblastyna). Badania kliniczne winblastyny rozpoczęto w Princess Margaret Hospital w Toronto. Potwierdzono możliwość zastosowania winblastyny w białaczce u dzieci i w leczeniu niektórych guzów litych. Lek został wprowadzony na rynek amerykański przez firmę Eli Lilly w 1961 roku pod nazwą handlową Velban. 

Wzór sumaryczny winblastyny

C46H58N4O9

Spis treści

Wskazania do stosowania winblastyny

Winblastyna może być stosowana w chorobie Hodgkina, w przewlekłej białaczce limfatycznej, w chłoniakach nieziarniczych niezależnie od podtypu i stopnia zaawansowania, w raku jądra i innych nowotworach nieoperacyjnych, ale z mniejszą skutecznością kliniczną.

Dawkowanie winblastyny

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.

Dawki zwykle stosowane u dorosłych
Winblastynę stosuje się raz w tygodniu w podaniu dożylnym. Początkowa dawka tygodniowa wynosi 0,1 mg/kg masy ciała i może być stopniowo zwiększana do maksymalnej dawki tygodniowej 0,5 mg/kg masy ciała. Ograniczeniem w zwiększaniu dawki winblastyny jest poziom leukocytów poniżej 3000/mm3.
Dawka podtrzymująca powinna być o 0,05 mg/kg masy ciała mniejsza od maksymalnej dawki tygodniowej.

Dawki zwykle stosowane u dzieci i młodzieży
Początkowo stosuję się 2,5 mg/m2 powierzchni ciała raz w tygodniu i stopniowo dawkę zwiększa się do maksymalnej dawki tygodniowej 7,5 mg/m2 powierzchni ciała. Ograniczeniem w zwiększaniu dawki winblastyny jest poziom leukocytów poniżej 3000/mm3. Dawka podtrzymująca powinna wynosić o 1,25 mg/mmniej od maksymalnej dawki tygodniowej.

Przeciwskazania do stosowania winblastyny

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na winblastynę, silna leukopenia i występujące zakażenia bakteryjne.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania winblastyny

Podczas przyjmowania winblastyny należy monitorować poziom leukocytów. Jeżeli poziom leukocytów obniży się poniżej 3000 należy przerwać leczenie.
Szczególnej ostrożności wymagają pacjenci w wieku podeszłym, z małopłytkowością, z zaburzeniami czynności wątroby, a także osoby, które mają wdrożone dodatkowo inne leczenie przeciwnowotworowe.
Należy zachować ostrożność podczas podawania winblastyny, ponieważ podanie poza naczynie może spowodować ból w miejscu podania i martwicę okolicznych tkanek.
W trakcie terapii winblastyną konieczne jest monitorowanie stężenia kwasu moczowego i objętości wydalanego moczu ze względu na ryzyko nefropatii moczanowej i zastoju moczu. Konieczne jest dostarczanie do organizmu odpowiedniej ilości płynów.
Jeżeli lek stosowany jest w okresie rozrodczym to wymaga wdrożenia skutecznej metody antykoncepcji.
Pacjentom stosującym winblastynę nie można podawać żywych szczepionek.

Przeciwwskazania winblastyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest stosowanie winblastyny jednocześnie z substancjami, które zwiększają działanie neurotoksyczne (np. asparaginaza, izoniazyd).

Interakcje winblastyny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie ryzyka uszkodzenia szpiku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksorubicyna (Doxorubicin) antybiotyki cytostatyczne
Zmniejszenie ryzyka ostrej nefropatii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Zwiększenie ryzyka ostrej duszności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Mitomycyna (Mitomycin) antybiotyki cytostatyczne
Obniżenie skuteczności fenytoiny i zwiększenie ryzyka drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Zmniejszenie metabolizmu winblastyny i nasilenie działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Nasilenie działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Daklataswir (Daclatasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Ruksolitynib (Ruxolitinib) inhibitory kinazy białkowej
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Temsyrolimus (Temsirolimus) inne leki przeciwnowotworowe
Uliprystal (Ulipristal (ulipristal acetate)) SPRM - selektywne modulatory receptora progesteronowego
Rolapitant (Rolapitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Zwiększone ryzyko zakażeń i stanów zapalnych różnych narządów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Tofacytynib (Tofacitinib) selektywne leki immunosupresyjne
Zwiększone ryzyko uszkodzenia nerwów obwodowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bortezomib (Bortezomib) inne leki przeciwnowotworowe
Dinutuksymab beta (Dinutuximab beta) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Etambutol (Ethambutol) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Iksazomib (Ixazomib) inne leki przeciwnowotworowe
Karfilzomib (Carfilzomib) inne leki przeciwnowotworowe
Stawudyna (Stavudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Telbiwudyna (Telbivudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Winorelbina (Vinorelbine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Zmniejszenie liczby krwinek białych, czerwonych i płytek krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Gancyklowir (Ganciclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Topotekan (Topotecan) inne leki przeciwnowotworowe
Zmniejszenie dziania przeciwnowotworowego winblastyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Osłabienie działania przeciwwirusowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Welpataswir (Velpatasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Nasilenie działania przeciwzakrzepowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Nasilenie działań niepożądanych tynidazolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tynidazol (Tinidazole) przeciwbakteryjne pochodne imidazolu

Wpływ winblastyny na prowadzenie pojazdów

Winblastyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów.

Inne rodzaje interakcji

Stosowanie leku jednocześnie z wyciągami z dziurawca może obniżać skuteczność leczenia przeciwnowotworowego.

Wpływ winblastyny na ciążę

Winblastyna dopuszczona jest do stosowania w okresie ciąży tylko w przypadkach bezwzględnie koniecznych, gdy nie jest możliwe wdrożenie terapii innymi lekami przeciwnowotworowymi. Należy uwzględnić ryzyko rozwoju wad wrodzonych u płodu (zwłaszcza podczas stosowania winblastyny w pierwszym trymestrze ciąży).

Wpływ winblastyny na laktację

Leczenie winblastyną wymaga przerwy w karmieniu piersią.

Wpływ winblastyny na płodność

Winblastyna może wpływać ujemnie na płodność zarówno mężczyzny, jak i kobiety.

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie dożylne: leukopenia, zaparcia, łysienie, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia i niedrożność jelit), stany zapalne w jamie ustnej, nefropatia moczanowa, małopłytkowość, ból mięśni, zmniejszenie apetytu, ototoksyczność, niedokrwistość, neurotoksyczność, reakcje w miejscu wstrzyknięcia (objawy wynaczynienia, w skrajnych przypadkach łuszczenie się skóry).

Objawy przedawkowania winblastyny

Objawy przedawkowania winblastyny odpowiadają działaniom niepożądanym o nasileniu proporcjonalnym do stopnia przekroczenia dawki (nudności i wymioty, mielotoksyczność, neurotoksyczność, zahamowanie czynności szpiku, zaburzenia słuchu, łysienie, nadmierna wrażliwość na światło, hiperurykemia, ostra nefropatia moczanowa, stany zapalne jamy ustnej, utrata apetytu, zapalenie krtani, pokrzywka, nadciśnienie tętnicze, zaparcie, bóle kostne).

Mechanizm działania winblastyny

Winblastyna wiąże się z tubuliną, hamując jej polimeryzację do mikrotubul, które uczestniczą w tworzeniu wrzeciona kariokinetycznego. W efekcie dochodzi do zahamowania mitotycznego podziału komórek w stadium metafazy, co prowadzi do apoptozy (śmierci komórki). Zahamowaniu ulega również zależny od mikrotubul transport białek i mitochondriów w obrębie komórek (głównie neuronów). Na działanie winblastyny szczególnie wrażliwe są szybko dzielące się komórki. Winblastyna prowadzi do powstania licznych wakuoli (wodniczek) w cytoplazmie komórki (tzw. zwyrodnienie wodniczkowe), a także powoduje degenerację mitochondriów i jądra komórkowego.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Winflunina
  • Winkrystyna
  • Winorelbina

Dystrybucja winblastyny

Winblastyna wiąże się w 80% z białkami osocza.

Metabolizm winblastyny

Metabolizm winblastyny zachodzi w wątrobie i przebiega trójetapowo. Okres półtrwania leku dla każdego etapu wynosi odpowiednio: 4,5 min., 53 min. i 25 godzin.

Wydalanie winblastyny

Główną drogą wydalania winblastyny jest żółć, natomiast z moczem ulega wydalaniu około 30% leku.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij