Encyklopedia leków

Wernakalant, Vernakalant, Vernakalantum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o wernakalancie

Rok wprowadzenia na rynek
2010
Substancje aktywne
chlorowodorek wernakalantu
Działanie wernakalantu
przeciwarytmiczne
Postacie wernakalantu
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia
Rys historyczny wernakalantu

Wernakalant został opracowany przez firmę Cardiome Pharma i wprowadzony na rynek w 2010 roku pod nazwą handlową Brinavess. Lek jest dostępny w Kanadzie od 2017 roku.

Wzór sumaryczny wernakalantu

C20H31NO4

Spis treści

Wskazania do stosowania wernakalantu

Wernakalant jest stosowany w przywracaniu rytmu zatokowego (kontrola rytmu) u pacjentów z napadowym migotaniem przedsionków, trwającym w przypadku pacjentów, którzy nie przeszli operacji kardiochirurgicznej ≤ 7 dni, a u pacjentów będących po operacji ≤ 3 dni.

Dawkowanie wernakalantu

Wernakalant przeznaczony jest do podania we wlewie dożylnym wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny. Leku nie należy podawać we wstrzyknięciu dożylnym, ani w bolusie.
Dawka wernakalantu ustalana jest na podstawie masy ciała. Maksymalna dawka dobowa stosowana u osób dorosłych to 5 mg/kg masy ciała. Wlew powinien trwać 10 minut, a po nim powinna nastąpić 15-minutowa obserwacja stanu pacjenta. Jeżeli pierwszy wlew okaże się nieskuteczny można ponowić podanie leku (drugi 10-minutowy wlew). Wernakalant nie jest wskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Przeciwskazania do stosowania wernakalantu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na wernakalant, pacjenci ze stwierdzoną w wywiadzie ciężką bradykardią, wydłużeniem odstępu QT, zaburzeniami czynności węzła zatokowego lub blokiem przewodnictwa II i III stopnia w przypadku braku rozrusznika. Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również ciężką postać zwężenia aorty, niewydolność serca (klasa III i IV wg NYHA), skurczowe ciśnienie krwi < 100 mm Hg. Wernakalantu nie wolno zastosować u osób, u których w ciągu ostatnich 30 dni wystąpił ostry zespół wieńcowy (w tym zawał mięśnia sercowego).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania wernakalantu

Podczas podawania wernakalantu i w okresie bezpośrednio po podaniu leku należy dokładnie obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia niedociśnienia, bradykardii i poważnych zmian w zapisie EKG, które mogłyby wskazywać na niedokrwienie, zawał mięśnia sercowego lub komorowe zaburzenia rytmu serca. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest zwiększone u osób z zastoinową niewydolnością serca i z wadami zastawek serca.
Przed podaniem wernakalantu należy skontrolować stężenie potasu we krwi, stopień nawodnienia pacjenta i parametry hemodynamiczne.
Należy zachować szczególną ostrożność u osób z ciężką niewydolnością wątroby i z rozrusznikiem serca, ze względu na ograniczone dane na temat bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie pacjentów.
W celu zachowania bezpieczeństwa podanie wernakalantu powinno nastąpić po upływie co najmniej 24 h od podania innych dożylnych leków przeciwarytmicznych. Wznowienie przyjmowania doustnych leków przeciwarytmicznych powinno nastąpić nie wcześniej niż po 2 h od podania wernakalantu.

Przeciwwskazania wernakalantu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Wernakalantu nie należy łączyć z innymi dożylnymi lekami przeciwarytmicznymi (klasy I lub III np. propafenon, amiodaron). Należy zachować co najmniej 4-godzinny odstęp czasowy między podaniem wspomnianych leków, a wernakalantu.

Interakcje wernakalantu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko zaburzeń rytmu serca. Należy zachować odstęp czasowy między przyjęciem leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lidokaina (Lidocaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy

Wpływ wernakalantu na prowadzenie pojazdów

Wernakalant może powodować zawroty głowy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów. Należy zachować ostrożność, zwłaszcza w ciągu pierwszych 2 h od podania leku.

Wpływ wernakalantu na ciążę

Badania prowadzone wśród zwierząt wykazały teratogenny wpływ wernakalantu (deformacje kości czaszki i łopatki, rozszczep podniebienia, zwężenie tchawicy, niewykształcenie gruczołu tarczowego, wnętrostwo, zwiększona umieralność zarodków i płodów). Brak danych z badań u kobiet, dlatego należy unikać stosowania wernakalantu w ciąży.

Wpływ wernakalantu na laktację

Dane dotyczące przenikania wernakalantu i jego metabolitów do mleka kobiet i zwierząt są ograniczone. Należy zachować ostrożność stosując lek u kobiet w okresie laktacji.

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie dożylne: zaburzenia smaku i węchu, parestezje, zawroty głowy, uczucie pieczenia, niedoczulica, senność, omdlenia, zaburzenia widzenie, podrażnienie oczu, łzawienie, zaburzenia serca (bradykardia, trzepotanie przedsionków, kołatanie serca, tachykardia komorowa, wydłużenie zespołu QRS w EKG, wstrząs kardiogenny, blok serca itd.), niedociśnienie, nagłe zaczerwienie twarzy i uderzenia gorąca, bladość skóry, kaszel, kichanie, katar, ból jamy ustnej i gardła, duszność, uczucie dławienia, nudności, wymioty, biegunka, parcie na stolec, uczucie suchości w jamie ustnej, świąd, wzmożona potliwość, bóle kończyn, ból i podrażnienie w miejscu podania, zmęczenie, ogólne złe samopoczucie.

Objawy przedawkowania wernakalantu

Objawem przedawkowania wernakalantu jest tachykardia zatokowa (bez objawów niepokojących). W odnotowanych przypadkach przedawkowania nie doszło do powikłań po ustąpieniu tachykardii.

Mechanizm działania wernakalantu

Wernakalant wykazuje wysoką selektywność działania w stosunku do mięśni przedsionków. Poprzez blokowanie kanałów sodowych i potasowych wydłuża potencjał czynnościowy serca, a przez to okres refrakcji. Na skutek działania leku dochodzi także do zmniejszenia szybkości przewodzenia impulsów w zależności od częstości rytmu.  Początek działania leku następuje szybciej przy wyższej częstości akcji serca. Wernakalant przyczynia się do wydłużenia odstępu QT.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amiodaron
  • Dronedaron

Dystrybucja wernakalantu

Wernakalant wiąże się w małych stopniu z białkami osocza. Wolna frakcja leku w surowicy krwi stanowi 53-63% w zakresie stężeń 1-5 μg/ml.

Metabolizm wernakalantu

Wernakalant jest metabolizowany przez enzym CYP2D6. Przeważającą drogą metabolizmu leku u osób szybko metabolizujących przy udziale CYP2D6 jest proces O-demetylacji, natomiast u osób wolno metabolizujących zachodzi przede wszystkim glukuronidacja.

Wydalanie wernakalantu

Wydalanie leku odbywa się głównie z moczem. Okres półtrwania wernakalantu u osób szybko metabolizujących z udziałem CYP2D6 wynosi 3 h, zaś u osób wolno metabolizujących 5,5 h. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij