Werapamil Verapamil - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Werapamil, Verapamil, Verapamilum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o werapamilu

Rok wprowadzenia na rynek
1977
Substancje aktywne
chlorowodorek werapamilu, werapamil
Działanie werapamilu
poprawia krążenie wieńcowe, przeciwarytmiczne, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie werapamilu
tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Geriatria, Kardiologia
Rys historyczny werapamilu

Grupie blokerów kanałów wapniowych dało początek odkrycie werapamilu w 1964. To między innymi na jego przykładzie opisano mechanizm działania tej grupy leków. Dzięki temu, że odróżniała się ona znacząco od dotychczas stosowanych leków w 1969 roku rozpoczęły się intensywne poszukiwania innych substancji o tym mechanizmie działania. 

Werapamil został wprowadzony w 1977 roku przez podmiot Swissmedic. 

Wzór sumaryczny werapamilu

C27H38N2O4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające werapamil

Wskazania do stosowania werapamilu

  • nadciśnienie tętnicze,
  • choroba wieńcowa (w tym: przewlekła stablina dławica piersiowa, niestabilna dławica piersiowa, dławica Prinzmetala, dławica po zawale mięśnia sercowego bez niewydolności serca - gdy nie jest wskazane stosowanie leków β-adrenolitycznych.
  • zaburzenia rytmu serca (napdowy częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków z szybkim przewodzeniem przedsionkowo-komorowym - z wyjątkiem zespołu Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW) lub zespołu Lowna-Ganonga-Levine'a (LGL)).

Dawkowanie werapamilu

Werapamil stosuje się doustnie w czasie lub zaraz po posiłku.

Dawkę ustala się indywidualnie. Zależy ona również od wskazania. Substancję podaje się w kilku dawkach podzielonych w ciągu doby. W leczeniu krótkookresowym stosuje się dawki wyższe niż w leczeniu przewlekłym. Lek powinno odstawiać się stopniowo, szczególnie przy długim stosowaniu.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci: od 80 mg do 360 mg.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dorosłych i młodzieży o masie ciała powyżej 50 kg: od 120 mg do 480 mg.

Przeciwskazania do stosowania werapamilu

  • nadwrażliwość na chlorowodorek werapamilu,
  • wstrząs kardiogenny,
  • blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia (z wyjątkiem pacjentów z działającym stymulatorem serca),
  • zespół chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem pacjentów z działającym stymulatorem serca),
  • niewydolność serca ze zmniejszeniem frakcji wyrzutowej poniżej 35% lub ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej  20 mmHg,
  • migotanie przedsionków z towarzyszącymi zespołami: Wolffa-Parkinsona-White’a [WPW] lub Lowna-Ganonga-Levine’a [LGL].

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania werapamilu

  • Werapamil wpływa na węzły przedsionkowo-komorowy oraz zatokowo-przedsionkowy i wydłuża czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Z tego powodu należy stosować go ostrożnie w blokach serca (np. przedsionkowo-komorowych, pęczka Hisa).
  • Werapamil może powodować blok serca, rzadkoskurcz, a w skrajnych przypadkach - asystolię (brak czynności elektrycznej serca). 
  • Substancję należy stosować ostrożnie u osób z blokiem przedsionkowo-komorowym I°, bradykardią, tachykardią komorową, niedociśnieniem tętniczym, chorobami przewodzenia nerwowo-mięśniowego (np. miastenia, zespół Lamberta i Eatona), zaburzeniami czynności nerek, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz ostrym zawałem serca powikłanym rzadkoskurczem, znacznym niedociśnieniem tętniczym.

Przeciwwskazania werapamilu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

  • iwabradyna,
  • dożylne podawanie leków blokujących receptory beta-adrenergiczne (np. propranolol, metoprolol).

Interakcje werapamilu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększona siła działania obniżającego ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Terazosyna (Terazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Spowolnienie usuwania werapamilu z organizmu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Zwiększenie stężenie karbamazepiny w osoczu, a przez to możliwe zwiększenie jej siły działania i szansy na wystąpienie działań niepożądanych (np. podwójne, bóle głowy, zaburzenia ruchowe, zawroty głowy).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Spadek stężenia werapamilu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Wzrost stężenia kolchicyny we krwi. Konieczne dostosowanie dawki kolchicyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Możliwy wzrost stężenia werapamilu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Osłabienie działania werapamilu podanego doustnie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Wzrost stężenia doksorubicyny po podaniu doustnym werapamilu u pacjentów z rakiem dorbnokomórkowym płuc.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksorubicyna (Doxorubicin) antybiotyki cytostatyczne
Przyśpieszenie usuwania werapamilu z krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Zwiększenie stężenia buspironu we krwi. Możliwy wzrost jego siły działania i ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Zwiększenie stężenia midazolamu we krwi. Możliwy wzrost jego siły działania i ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Wzajemne nasilenie działania. Zwiększone ryzyko bloków serca i bradykardii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Werapamil zwiększa stężenie leku. Zwiększone toksyczne działanie substancji. Konieczne dostosowanie dawki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Werapamil zwiększa stężenie substancji we krwi i przez to może nasilać jej działanie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Wzrost stężenia obu substancji we krwi. Zwiększona siła działania ale i możliwość wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ewerolimus (Everolimus) inhibitory kinazy białkowej
Syrolimus (Sirolimus) selektywne leki immunosupresyjne
Możliwy wzrost stężenia obu leków we krwi. Zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Wzrost stężenia almotrypatnu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Możliwe zwiększone ryzyko krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Łącznie substancji jest przeciwwskazane ze względu dublowanie się efektu działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Możliwe wystąpienie zwiększonej wrażliwości na Lit. Możliwy spadek stężenia litu we krwi u osób przewlekle nim leczonym.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Możliwy wzrost stężenia werapamilu we krwi, a przez to nasilenie jego działania i ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Werapamil może nasilać działanie substancji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cisatrakurium (Cisatracurium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - inne
Pankuronium (Pancuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Wekuronium (Vecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy

Interakcje werapamilu z pożywieniem

  • Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie werapamilu, ale zaleca się przyjmowanie go w trakcie lub bezpośrednio po posiłku. 
  • W trakcie stosowania leku należy unikać spożywania soku z grejpfruta. 

Interakcje werapamilu z alkoholem

  • Werapamil zwiększa stężenie alkoholu we krwi i może nasilać jego działanie. 

Wpływ werapamilu na prowadzenie pojazdów

  • Ze względu na wpływ na ciśnienie, werapamil może u niektórych powodować obniżenie zdolności reagowania. Działanie takie występuje zwłaszcza na początku terapii lub przy zmianie dawki.
  • Zdolność do prowadzenia samochodu oraz obsługi maszyn może być zaburzona. 

Inne rodzaje interakcji

  • Dziurawiec zwyczajny zmniejsza stężenie substancji we krwi.
  • Werapamil zwiększa stężenie prolaktyny we krwi i zwiększa aktywność enzymów wątrobowych. Należy wziąć to pod uwagę wykonując testy diagnostyczne.

Wpływ werapamilu na ciążę

  • Werapamil przenika przez barierę łożyska. 
  • Działanie substancji na płód nie jest odpowiednio zbadane.
  • Lek stosuje się tylko wtedy gdy jest to bezwzględnie konieczne. 

Wpływ werapamilu na laktację

  • Metabolity werapamilu przenikają do mleka matki. 
  • Nie można wykluczyć szkodliwego działania na dziecko.

Skutki uboczne

zaparcia
Często
zawroty głowy
Często
bradykardia
Często
bóle głowy
Często
niedociśnienie tętnicze
Często
nudności
Często
zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca
Często
obrzęki obwodowe
Często
zmęczenie
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
częstoskurcz
Rzadko
wymioty
Niezbyt często
senność
Niezbyt często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Niezbyt często
parestezje
Niezbyt często
nadmierne pocenie się
Niezbyt często
drżenia mięśniowe
Niezbyt często
szumy uszne
Niezbyt często
pokrzywka
Częstotliwość nieznana
porażenie
Częstotliwość nieznana
reakcje nadwrażliwości
Częstotliwość nieznana
rumień wielopostaciowy
Częstotliwość nieznana
skurcz oskrzeli
Częstotliwość nieznana
świąd
Częstotliwość nieznana
zespół Stevensa-Johnsona
Częstotliwość nieznana
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Częstotliwość nieznana
łysienie
Częstotliwość nieznana
bóle mięśniowe
Częstotliwość nieznana
zaburzenia erekcji
Częstotliwość nieznana
niewydolność serca
Częstotliwość nieznana
duszność
Częstotliwość nieznana
ból stawów
Częstotliwość nieznana
ginekomastia
Częstotliwość nieznana
osłabienie siły mięśniowej
Częstotliwość nieznana
hiperkaliemia
Częstotliwość nieznana
hiperprolaktynemia
Częstotliwość nieznana
mlekotok
Częstotliwość nieznana
zaburzenia pozapiramidowe
Częstotliwość nieznana
blok przedsionkowo-komorowy
Częstotliwość nieznana
zatrzymanie akcji węzła zatokowego
Częstotliwość nieznana
rzadkoskurcz zatokowy
Częstotliwość nieznana
asystolia
Częstotliwość nieznana
przerost dziąseł
Częstotliwość nieznana
dyskomfort w jamie brzusznej
Częstotliwość nieznana
niedrożność jelit
Częstotliwość nieznana
swędzenie
Częstotliwość nieznana
plamica
Częstotliwość nieznana
wysypka plamkowo-grudkowa
Częstotliwość nieznana
niewydolność nerek
Częstotliwość nieznana
napady drgawkowe
Częstotliwość nieznana
obrzęk naczynioruchowy
Częstotliwość nieznana
częste oddawanie moczu
Częstotliwość nieznana
Wystąpienie cech uszkodzenia komórek wątrobowych
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania werapamilu

  • niedociśnienie tętnicze,
  • rzadkoskurcz,
  • zwolnienie szybkości przewodzenia aż do bloku przedsionkowo-komorowego wysokiego stopnia i zatrzymania akcji węzła zatokowego,
  • hiperglikemia,
  • osłupienie,
  • kwasica metaboliczna,
  • zgon.

Mechanizm działania werapamilu

Mięsień sercowy podobnie jak pozostałe mięśnie pracuje dzięki  naprzemiennej polaryzacji i depolaryzacji błon jego komórek. Depolaryzacja oznacza skurcz mięśnia, a polaryzacja rozkurcz. Komórki serca nie depolaryzują się same - impulsy wydaje układ przewodzący serca, w którego skład wchodzi między innymi węzeł zatokowo-przedsionkowy i przedsionkowo-komorowy. Generowanie impulsów w dużej mierze zależy od napływu jonu wapniowych. Werapamil hamuje przechodzenie jonów wapniowych przez wolne kanały do wnętrza komórek zdolnych do rozprowadzania impulsów elektrycznych (zarówno komórek mięśnia sercowego jak i komórek mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych).  Dzięki temu werapamil zwalnia przewodzenie impulsów w sercu i zmniejsza częstość skurczów komór. Wpływ na układ przewodzący serca sprawia, że lek może być zastosowany również w niektórych arytmiach, gdyż normalizuje pracę układu.

Poprzez wpływ na mięśniówkę gładką tętnic werapamil powoduje obniżenie ciśnienia. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Diltiazem

Wchłanianie werapamilu

Werapamil jest dobrze (>90%) i szybko wchłaniany w jelicie cienkim. Biodostępność leku wzrasta przy regularnym podawaniu. Maksymalnie stężenie substancji w osoczu obserwuje się po około 1 – 2 h przy podaniu zwykłego preparatu i po około 4 – 5 h w przypadku postaci o przedłużonym uwalnianiu. Pokarm nie ma wpływu na biodostępność. 

Dystrybucja werapamilu

Werapamil wiąże się z białkami osocza w około 90%. 

Metabolizm werapamilu

Werpamil jest w duży stopniu metabolizowany w wątrobie. Zidentyfikowano 12 metabolitów, spośród których tylko norwerapamil ma znaczące działanie farmakologiczne (około 20% mocy leku macierzystego).

Wydalanie werapamilu

Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 3 do 7 godzin. Lek i jego metabolity wydalane są głównie przez nerki, mniejsza część wydalana jest również z kałem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij