Urapidyl, Urapidilum - Zastosowanie, działanie, opis

Urapidyl to lek obniżający ciśnienie krwi (zarówno skurczowe jak i rozkurczowe), zazwyczaj nie wpływający na tętno. 

Urapidyl stosuje się w stanach nagłych w przebiegu nadciśnienia tętniczego takich jak: nadciśnienie oporne na leczenie farmakologiczne, przełom nadciśnieniowy, ciężkie i bardzo ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego. Wskazaniem do stosowania jest również kontrolowane obniżenie ciśnienia tętniczego w przypadku zwiększenia ciśnienia w trakcie lub po zabiegu operacyjnym. 

Urapidyl stosuje się w formie wstrzyknięć dożylnych, wlewów kroplowych dożylnych lub wlewów ciągłych z użyciem pompy infuzyjnej.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od rodzaju stanu nagłego w przebiegu nadciśnienia tętniczego, wyboru formy podania substancji pacjentowi, wieku oraz chorób towarzyszących (zaburzenia czynności wątroby i nerek).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 10 mg – 50 mg (wstrzyknięcie dożylne).

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na urapidyl. Substancja jest również przeciwwskazana u pacjentów ze zwężeniem cieśni aorty lub przetoką tętniczo–żylną (z wyjątkiem nieczynnej hemodynamicznie przetoki do dializy). 

Urapidyl należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością serca, której przyczyną jest: zatorowość tętnicy płucnej, zaburzona czynność serca z przyczyn okołosercowych lub uszkodzenie mechaniczne.

Substancja nie powinna być stosowana u dzieci, ponieważ nie ma wystarczających badań w tej grupie wiekowej.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, konieczne może być zmniejszenie dawki urapidylu.

Dawka urapidylu może być zależna od wieku pacjenta. U osób w podeszłym wieku, ze  względu na zmienioną wrażliwość, substancja powinna być podawana początkowo w mniejszych dawkach.

Należy pamiętać, że nadmiernie szybki spadek ciśnienia krwi może prowadzić do bradykardii lub zatrzymania akcji serca.

Działanie hipotensyjne substancji może być nasilone przez odwodnienie organizmu, spowodowane na przykład biegunkami lub wymiotami. 

Substancje te obniżają ciśnienie krwi, a więc zażyte jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe

Substancje te obniżają ciśnienie krwi, a więc zażyte jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe

Substancje te obniżają ciśnienie krwi, a więc zażyte jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisoprolol (Bisoprolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe

Substancje te obniżają ciśnienie krwi, a więc zażyte jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Diltiazem (Diltiazem)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy

Substancje te obniżają ciśnienie krwi, a więc zażyte jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Imidapryl (Imidapril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Substancje te obniżają ciśnienie krwi, a więc zażyte jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Lacydypina (Lacidipine)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne

Substancje te obniżają ciśnienie krwi, a więc zażyte jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoprolol (Metoprolol)	antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Substancje te obniżają ciśnienie krwi, a więc zażyte jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Propranolol (Propranolol)	antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Substancje te obniżają ciśnienie krwi, a więc zażyte jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Werapamil (Verapamil)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy

Substancje te obniżają ciśnienie krwi, a więc zażyte jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Ramipryl (Ramipril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Substancje te obniżają ciśnienie krwi, a więc zażyte jednocześnie sprawią, że działanie to będzie silniejsze.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Zofenopryl (Zofenopril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Nie należy łączyć urapidylu z alkoholem, ponieważ działanie hipotensyjne substancji może być nasilone.

Urapidyl może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zaleca się zachowanie ostrożności zwłaszcza na początku terapii urapidylem, a także gdy dojdzie do modyfikacji dawki, zmiany substancji na inną oraz w przypadku spożywania alkoholu w trakcie stosowania urapidylu.

Stosowanie urapidylu w ciąży jest przeciwwskazane. Brak wystarczających danych, które pozwoliłyby ocenić bezpieczeństwo stosowania substancji w tym okresie. Do tej pory w badaniach na zwierzętach nie wykazano szkodliwego wpływu substancji na płód. Substancja może zostać zastosowana tylko we wskazaniach nagłych, po konsultacji z lekarzem.

Karmienie piersią, w czasie stosowanie urapidylu, jest przeciwwskazane. Brak danych dotyczących przenikania substancji do mleka kobiecego.

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania urapidylu. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały, że płodność samic szczurów nie była upośledzona. Obserwowano jedynie przedłużenie cyklu rujowego oraz zmniejszenie masy macicy zależne od zwiększenia stężenia prolaktyny. Ze względu na różnice międzygatunkowe nie ma dowodów na to, że wyniki badań mają odniesienie do ludzi.

Podanie dożylne, w postaci wlewów kroplowych dożylnych lub wlewów ciągłych z użyciem pompy infuzyjnej: kołatanie serca, tachykardia, bradykardia, uczucie ucisku za mostkiem, duszność, objawy przypominające dusznicę bolesną, nudności, wymioty, zmęczenie, niemiarowa akacja serca, bóle głowy, zawroty głowy, niepokój, priapizm, przekrwienie błony śluzowej nosa, nagłe pocenie się, reakcje alergiczne (świąd, zaczerwienie skóry, wysypka).

W zależności od przyjętej dawki urapidylu mogą wystąpić objawy ze strony układu krążenia takie jak: omdlenia, ortostatyczne spadki ciśnienia krwi i zawroty głowy. Wśród objawów przedawkowania substancji można wyróżnić również objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego takie jak: zmniejszona szybkość reakcji i zmęczenie.

Urapidyl wykazuje działanie ośrodkowe i obwodowe. Ośrodkowo substancja moduluje aktywność ośrodków regulacji krążenia. W związku z tym zapobiega odruchowemu pobudzeniu lub hamowaniu układu współczulnego. Substancja blokuje receptory adrenergiczne alfa–1 i pobudza receptory serotoninowe 5–HT_1A. Z kolei mechanizm działania obwodowego związany jest z blokowaniem głównie postsynaptycznych receptorów alfa–1. W ten sposób substancja hamuje zwężające naczynia działanie katecholamin. Urapidyl równocześnie obniża skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze. Tętno zazwyczaj pozostaje niezmienne.

Urapidyl podany p.o. wchłania się w około 92%. Maksymalne stężenie w surowicy substancja osiąga po 4–5 godzinach. Po podaniu i.v. działanie hipotensyjne rozpoczyna się po 1–5 minutach i utrzymuje się około 1–2 godziny.

Urapidyl wiąże się w około 80%–94% z białkami osocza. Okres półtrwana w okresie dystrybucji wynosi około 35 minut. Objętość dystrybucji wynosi 0,8 l/kg.

Urapidyl jest metabolizowany w wątrobie. Głównym metabolitem jest hydroksylowa pochodna urapidylu, która nie wykazuje działania obniżającego ciśnienie krwi. Z kolei w wyniku O–demetylacji urapidylu powstaje w małych ilościach metabolit, który ma taką samą aktywność jak substancja wyjściowa.

Urapidyl oraz jego metabolity wydalane są głównie z moczem (50%–70%), z czego 15% podanej dawki w postaci aktywnego urapidylu. W drugiej kolejności substancja wydalana jest z kałem, głównie w postaci p–hydroksy–urapidylu.