Encyklopedia leków

Tramadol - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tramadolu

Rok wprowadzenia na rynek
1977
Substancje aktywne
chlorowodorek tramadolu, tramadol
Działanie tramadolu
przeciwbólowe (opioidy)
Postacie tramadolu
czopki, kapsułki, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, krople doustne, roztwór do wstrzykiwań, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ kostny, układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Chirurgia klatki piersiowej, Chirurgia naczyniowa, Chirurgia ogólna, Chirurgia onkologiczna, Chirurgia plastyczna, Chirurgia stomatologiczna, Chirurgia szczękowo - twarzowa, Choroby wewnętrzne, Geriatria, Ginekologia i położnictwo, Medycyna paliatywna, Medycyna ratunkowa, Medycyna rodzinna, Medycyna sportowa, Neurochirurgia, Onkologia i hematologia dziecięca, Onkologia kliniczna, Reumatologia, Stomatologia ogólna
Rys historyczny tramadolu

Tramadol został wprowadzony do obrotu na terenie Europy w 1977 r. przez firmę GRÜNENTHAL PHARMA AG. Natomiast w Stanach Zjednoczonych lek został zaaprobowany przez FDA dopiero w 1995 r.

Wzór sumaryczny tramadolu

C16H25NO2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tramadol

Wskazania do stosowania tramadolu

Tramadol jest syntetycznym lekiem opioidowym działającym ośrodkowo o działaniu przeciwbólowym. Stosowany jest w leczeniu bólu ostrego, bądź przewlekłego, w bólach pourazowych, pooperacyjnych lub towarzyszących chorobom nowotworowym. Wykorzystywany jest także w opiece paliatywnej w leczeniu bólów ostrych i przewlekłych o umiarkowanym i silnym nasileniu. Według WHO jest analgetykiem opioidowym stosowanym na II szczeblu drabiny leczenia bólu przewlekłego.

Dawkowanie tramadolu

Dawkowanie tramadolu powinno być dostosowane indywidualnie do natężenia bólu pacjenta, a także do indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie.

Maksymalna dawka dobowa podawana doustnie w postaci tabletek, tabletek o przedłużonym uwalnianiu lub kropli wynosi 400 mg tramadolu.

Maksymalna dawka stosowana u dzieci między 1 a 12 rokiem życia to 8 mg/kg masy ciała dziecka. U dzieci zalecaną postacią są krople.

Maksymalna dawka dobowa tramadolu podawana w postaci czopków u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia wynosi 300 mg.

Maksymalna dawka dobowa tramadolu podawana w postaci iniekcji to 400 mg, natomiast u dzieci między 1 a 12 rokiem życia 2 mg/kg masy ciała dziecka.

Tabletki należy przyjmować w całości, niezależnie od posiłku, popijając wystarczającą ilością płynu.

Przeciwskazania do stosowania tramadolu

Stosowanie tramadolu jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję leczniczą, a także w przypadku:

  • nadwrażliwości na inne leki opioidowe;
  • skłonności do nadużywania środków uzależniających;
  • zatrucia lekami przeciwbólowymi, w tym opioidami, lekami nasennymi, psychotropowymi, a także w sytuacji zatrucia alkoholem;
  • stosowania u pacjentów z padaczką;
  • leczenia uzależnienia od opioidów.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tramadolu

Szczególną ostrożność podczas stosowania tramadolu należy zachować:

  • u pacjentów uzależnionych od opioidów;
  • u pacjentów po urazie głowy;
  • we wstrząsie;
  • w przypadku pojawienia się zaburzeń świadomości, które są niejasnego pochodzenia;
  • w przypadkach zaburzeń ośrodka oddechowego, a także jego czynności;
  • w przypadku zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego.

U niektórych pacjentów, którym podawane są zalecane dawki tramadolu, mogą pojawić się drgawki. Jednocześnie ryzyko wystąpienia drgawek może zwiększyć się po przekroczeniu zalecanej, maksymalnej dobowej dawki leku. Ryzyko pojawienia się drgawek może zwiększyć się również u pacjentów przyjmujących jednocześnie podczas leczenia tramadolem leki, które obniżają próg drgawkowy. Natomiast pacjenci ze zdiagnozowaną padaczką, a także osoby, u których pojawiają się drgawki pochodzenia mózgowego, powinni być leczeni tramadolem tylko w razie bezwzględnej konieczności.

Tramadol ma mały potencjał uzależniający, ale w przypadku długotrwałego stosowania może rozwinąć się tolerancja, a także uzależnienie psychiczne i fizyczne. Pacjenci, którzy posiadają tendencję do uzależnień, a także nadużywania leków powinni stosować tramadol krótkotrwale i pod ścisłą kontrolą.

Tramadolu nie stosuje się w terapii substytucyjnej u pacjentów, którzy uzależnieni są od opioidów, gdyż nie znosi on objawów odstawiennych morfiny.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, u których konieczne jest kontrolowanie stężenia leku w osoczu.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania tramadolu dzieciom po przebytych operacjach, ze względu na możliwość pojawienia się objawów toksyczności opioidów, w tym depresji oddechowej.

Stosowanie tramadolu u dzieci nie jest wskazane, jeżeli występują u nich zaburzenia nerwowo-mięśniowe, ciężkie choroby serca, bądź układu oddechowego, w tym zakażenia górnych dróg oddechowych i płuc, a także wielokrotne urazy, czy przebyły one bardzo rozległe zabiegi chirurgiczne, gdyż mogą nasilić się u nich objawy toksyczne charakterystyczne dla opioidów.

U pacjentów, u których nie ma już konieczności stosowania tramadolu, należy stopniowo zmniejszać dawkę, aby ograniczyć możliwość pojawienia się objawów odstawiennych.

Przeciwwskazania tramadolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Tramadolu nie należy łączyć z inhibitorami MAO (monoaminooksydazy). Pomiędzy stosowaniem tych leków i tramadolu zachować 14-dniowy okres przerwy.

Interakcje tramadolu z innymi substancjami czynnymi

Działanie przeciwbólowe tramadolu może ulec osłabieniu, a czas jego działania skróceniu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Zwiększone ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych, jak i rozwoju zespołu serotoninowego (zaburzenia świadomości, niepokój, drżenia mięśni szkieletowych, wzrost temperatury ciała, bóle brzucha i biegunka, drgawki, śpiączka).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Flupentiksol (Flupentixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Perazyna (Perazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sertindol (Sertindole) neuroleptyki atypowe
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Tietyloperazyna (Thiethylperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Zuklopentyksol (Zuclopenthixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Podniesiony wskaźnik INR, ryzyko obfitych krwawień i wybroczyn.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zwolnienie metabolizmu tramadolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu

Interakcje tramadolu z alkoholem

Nie należy łączyć tramadolu z alkoholem ze względu na nasilenie ośrodkowych działań niepożądanych.

Wpływ tramadolu na prowadzenie pojazdów

Tramadol nawet w zalecanych dawkach może powodować podczas stosowania zawroty głowy i senność. Z tego powodu nie należy podczas leczenia prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn pozostających w ruchu. Dotyczy to szczególnie sytuacji, kiedy tramadol stosowany jest łącznie wraz z innymi substancjami psychotropowymi lub jednocześnie spożywany jest alkohol.

Inne rodzaje interakcji

Badania diagnostyczne

Tramadol może powodować wzrost ciśnienia tętniczego i zaburzać jego odczyt podczas badania.

Wpływ tramadolu na ciążę

Tramadol stosowany u kobiet w ciąży przenika przez łożysko. Z powodu braku badań oceniających działanie leku na płód, nie należy podawać tramadolu kobietom ciężarnym.

Tramadol podawany w okresie przed- i okołoporodowym nie powoduje zaburzeń skurczowych macicy. U noworodków może wywoływać zmiany czynności oddechowej, co jednak nie ma znaczenia klinicznego. Jednakże długotrwałe stosowanie tramadolu u kobiet w ciąży może doprowadzić do pojawienia się u noworodków zespołu odstawiennego.

Wpływ tramadolu na laktację

Tramadol przenika do mleka kobiecego, dlatego też nie zaleca się podawania leku podczas karmienia piersią, bądź w razie konieczności leczenia tramadolem należy przerwać karmienie. Jednak podczas jednorazowego przyjęcia dawki leku, zazwyczaj nie ma konieczności przerywania karmienia.

Wpływ tramadolu na płodność

Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania tramadolu na płodność. Również badania postmarketingowe nie wykazały, aby tramadol wpływał na płodność.

Skutki uboczne (podanie doustne)

nudności
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
senność
Często
uczucie zmęczenia
Często
nadmierne pocenie się
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
zaparcia
Często
wymioty
Często
bóle głowy
Często
pokrzywka
Rzadko
biegunka
Rzadko
świąd
Rzadko
wysypka
Rzadko
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
zapaść sercowo-naczyniowa
Rzadko
tachykardia
Rzadko
odruchy wymiotne
Rzadko
bezsenność
Niezbyt często
drgawki
Niezbyt często
duszność
Niezbyt często
koszmary senne
Niezbyt często
nieostre widzenie
Niezbyt często
niepokój
Niezbyt często
omamy
Niezbyt często
omdlenia
Niezbyt często
parestezje
Niezbyt często
pobudzenie
Niezbyt często
reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często
rozszerzenie źrenic
Niezbyt często
skurcz oskrzeli
Niezbyt często
splątanie
Niezbyt często
dyzuria
Niezbyt często
zatrzymanie moczu
Niezbyt często
bradykardia
Niezbyt często
obrzęk naczyniowo-nerwowy
Niezbyt często
zaburzenia psychiczne
Niezbyt często
hiperkineza
Niezbyt często
mimowolne skurcze mięśni
Niezbyt często
zaburzenia snu
Niezbyt często
drżenia mięśniowe
Niezbyt często
zaburzenia mowy
Niezbyt często
świszczący oddech
Niezbyt często
spowolnienie oddychania
Niezbyt często
zmiany nastroju
Niezbyt często
wzrost ciśnienia krwi
Niezbyt często
majaczenie
Niezbyt często
zaburzenia koordynacji
Niezbyt często
nerwowość
Niezbyt często
zmiany apetytu
Niezbyt często
zmiany aktywności
Niezbyt często
zwężenie źrenic
Niezbyt często
osłabienie mięśni szkieletowych
Niezbyt często
urojenia
Bardzo rzadko
derealizacja
Bardzo rzadko
depersonalizacja
Bardzo rzadko
atak paniki
Bardzo rzadko
szumy uszne
Bardzo rzadko
paranoja
Bardzo rzadko
hipoglikemia
Częstotliwość nieznana
wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania tramadolu

W przypadku przedawkowania tramadolu pojawiają się objawy, które są charakterystyczne również przy zatruciu innymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi. Należą do nich: zwężenie źrenic, wymioty, niewydolność krążenia, zaburzenia świadomości prowadzące do śpiączki, drgawki, śpiączka oddechowa, aż do zatrzymania oddechu, a także zahamowanie perystaltyki przewodu pokarmowego.

Mechanizm działania tramadolu

Tramadol należy do opioidowych leków przeciwbólowych i posiada podobną budowę strukturalną do kodeiny i morfiny. Ze względu na dobrą tolerancję leku oraz jego złożony mechanizm działania jest on uważany za opioid obarczony mniejszym ryzykiem występowania działań niepożądanych. Tramadol jest nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych μ, δ i κ, ze szczególnie wysokim powinowactwem do receptora μ. Ponadto lek  hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny oraz nasila uwalnianie serotoniny. Taki wpływ na neuroprzekaźniki zmienia sposób percepcji bólu i tym samym poprawia właściwości przeciwbólowe leku.

Tramadol działa również przeciwkaszlowo poprzez hamowanie odruchu kaszlu. W porównaniu do morfiny ma on mniejszy wpływ na układ krążenia oraz motorykę przewodu pokarmowego.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Difenoksylat
  • Dihydrokodeina
  • Fentanyl
  • Kodeina
  • Lewometadon
  • Metadon
  • Morfina
  • Oksykodon
  • Petydyna
  • Remifentanyl
  • Tapentadol

Wchłanianie tramadolu

Tramadol dobrze i szybko wchłania się po podaniu doustnym z przewodu pokarmowego (>90%). Średnia biodostępność leku wynosi ok. 70% i jest niezależna od przyjętego pokarmu. Maksymalne stężenie w surowicy lek osiąga po ok. 2h, a w przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu po ok. 5 h od podania.

W przypadku podania domięśniowego tramadol wchłania się szybko i całkowicie, a maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po ok. 45 minutach.

Całkowita biodostępność tramalu w postaci czopków wynosi 78 ± 10%.

Dystrybucja tramadolu

Tramadol ma duże powinowactwo do tkanek i wiąże się jedynie w ok. 20% z białkami osocza. Lek przenika przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko.

Metabolizm tramadolu

Tramadol jest metabolizowany głównie w wyniku N- i O-demetylacji oraz sprzęgania produktów O-demetylacji z kwasem glukuronowym. Do tej pory wykryto w moczu 11 różnych metabolitów, jednak jedynie O-demetylotramadol jest metabolitem czynnym farmakologicznie. Tramadol ulega również  efektowi pierwszego przejścia (ilość leku trafiająca do krążenia ogólnego może być zmniejszona przez metabolizm wątrobowy), a efekt ten po podaniu doustnym wynosi maksymalnie 30%.

Wydalanie tramadolu

Tramadol oraz jego metabolity są prawie w całości wydalane przez nerki (ok. 90% dawki). Ok. 30% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania tramadolu wynosi ok. 5-6 h, natomiast metabolitu -  O-demetylotramadolu ok. 8 h. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek lub wątroby okres półtrwania może ulec wydłużeniu. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij