Tilmanocept, Tilmanoceptum - Zastosowanie, działanie, opis

Tilmanocept jest wykorzystywany do mapowania wartowniczych węzłów chłonnych - pierwszych węzłów, do których spływa chłonka z pierwotnego ogniska nowotworu. Tilmanocept pozwala określić stopień zaawansowania raka piersi, czerniaka i raka płaskonabłonkowego jamy ustnej. Jest on stosowany w obrazowaniu zewnętrznym i ocenie śródoperacyjnej.

Tilmanocept przeznaczony jest do podania przez doświadczony personel medyczny po uprzednim wyznakowaniu radioizotopem. Preparat wstrzykuje się podskórnie, śródskórnie, do guza lub w okolicę guza.
Dostosowania dawki leku mogą wymagać osoby z zaburzenia czynności wątroby i nerek.
Maksymalna dawka tilmanoceptu we wstrzyknięciu wynosi 50 mikrogramów.

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tilmanocept.

Po podaniu tilmanoceptu może wystąpić nadwrażliwość, włącznie ze śmiertelnymi reakcjami anafilaktycznymi/anafilaktoidalnymi.
Dawka promieniowania dla pacjenta powinna być możliwie jak najmniejsza. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek są bardziej narażeni na promieniowanie.
Przed podaniem preparatu należy odpowiednio nawodnić pacjenta. Częstsze oddawanie moczu po zakończeniu diagnostyki zmniejsza narażenie pacjenta na promieniowanie.

Po podaniu tilmanoceptu znakowanego radioizotopem nie należy podawać innych znaczników w krótkim odstępie czasu.

Wpływ tilmanoceptu na płód nie jest znany. Zastosowanie tilmanoceptu w badaniu diagnostycznym z wykorzystaniem promieniowania wiąże się z pochłanianiem dawek promieniowania przez płód. Zastosowanie preparatu u kobiet w ciąży należy ograniczyć do przypadków bezwzględnie koniecznych.

Nie wiadomo, czy tilmanocept znakowany technetem przenika do mleka kobiecego. Na 24 h po wstrzyknięciu preparatu należy przerwać karmienie piersią.

Podanie podskórne, śródskórne, do guza lub w okolicę guza: hiperkalcemia, ból i zawroty głowy, parastezja, afazja, zaczerwienienie twarzy, niewyraźne widzenie, częstoskurcz zatokowy, nudności, podrażnienie skóry, bóle mięśniowo-szkieletowe, ból szyi, ból żuchwy, ból kończyn, częstomocz, parcie na mocz, ból piersi, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, ból i uczucie gorąca w miejscu wstrzyknięcia, podrażnienie skóry.

Tilmanocept wykazuje silne powinowactwo do receptora wiążącego mannozę (CD206), obecnego na powierzchni makrofagów i komórek dendrytycznych. Makrofagi są zlokalizowane w dużych ilościach w węzłach chłonnych. Składowa tilmanoceptu - kwas dietylenotriaminopentaoctowy stanowi środek chelatujący do znakowania technetem. W efekcie po zastosowaniu promieniowania gamma możliwe jest znakowanie wartowniczych węzłów chłonnych, do których spływa chłonka z pierwotnego ogniska nowotworu. W badaniach klinicznych wykazano, że preparat nie ucieka do węzłów chłonnych drugiego rzędu.

Metabolizm tilmanoceptu nie jest dokładnie poznany. Prawdopodobnie tilmanocept ulega metabolizmowi w wątrobie do dekstranu, mannozy i kwasu dietylenotriaminopentaoctowego. W dalszym etapie może nastąpić rozkład do glukozy.

Główną drogą eliminacji tilmanoceptu są nerki. Można przypuszczać, że metabolity powstające w wątrobie są wydalane z żółcią w kale. Okres półtrwania tilmanoceptu znakowanego technetem wynosi 6 h (w miejscu wstrzyknięcia 1,8-3,1 h).