Tietyloperazyna, Tietylperazynum - Zastosowanie, działanie, opis

Tietyloperazyna jest stosowana w leczeniu i zapobieganiu nudności, wymiotów i zawrotów głowy o różnej etiologii. Jest również wdrażana w terapii wymiotów po zabiegach chirurgicznych, chemioterapii, radioterapii, migrenie, po wstrząśnieniu mózgu, chorobie lokomocyjnej oraz zaburzeniach błędnika.

Tietyloperazynę dawkuje się zwykle w zakresie 6,5 - 19,5 mg na dobę.

Nadwrażliwość na substancję czynną jest przeciwwskazaniem bezwzględnym do stosowania tietyloperazyny.

Tietyloperazyny nie należy stosować u chorych na padaczkę, chorobę Parkinsona, depresję. Nie wdraża się leczenia pacjentom z jaskrą oraz niewydolnością wątroby, nerek i serca. Nie stosuje się jej również w przebiegu stanów przedśpiączkowych i śpiączki oraz u osób chorujących na jaskrę i mężczyzn z łagodnym przerostem gruczołu krokowego, u których doszło do zatrzymania moczu.

Tietyloperazyny nie należy stosować u dzieci do 15 roku życia, w sytuacjach gdy objawy mogą sugerować zespół Reye`a oraz u pacjentów z nowotworami wydzielającymi prolaktynę.

Tietyloperazynę należy bardzo ostrożnie stosować u osób z chorobami przewodu pokarmowego i nerwowego, gdyż jej działanie może maskować objawy choroby. Połączenie z betablokerami nasila ich działanie obniżające ciśnienie. Stosowanie u osób w podeszłym wieku może wywoływać dyskinezy. Zastosowanie tietyloperazyny u kobiet ciężarnych w stanie przedrzucawkowym  może wywołać niebezpieczne obniżenie ciśnienia krwi. Stosowanie tietyloperazyny może doprowadzić także do wystąpienie złośliwego syndromu neuroleptycznego. Jego objawami są: wysoka gorączka, sztywność mięśni oraz zmiana stanu psychicznego. W takich przypadkach należy niezwłocznie przerwać podawanie tietyloperazyny.

Tietyloperazyny nie należy łączyć z lekami działającymi depresyjnie na OUN, z atropiną, etanolem oraz z lekami obniżającymi ciśnienie gdyż nasila ich działanie.

Do leczenia hipotensji wywołanej przez tietyloperazynę nie należy stosować adrenaliny. Terapia będzie nieskuteczna ze względu na antagonizujące działanie tietyloperazyny w stosunku do adrenaliny.

Tietylperazyny nie należy łączyć z etanolem, gdyż nasila działanie depresyjne etanolu na OUN

Tietyloperazyna osłabia sprawność psychofizyczną oraz wydłuża czas reakcji, dlatego prowadzenie pojazdów mechanicznych po jej zastosowaniu jest niewskazane.

Tietyloperazyna jest przeciwwskazana do stosowania w ciąży

Tietyloperazyny nie należy stosować w okresie karmienia piersią, gdyż przenika do pokarmu.

Tietyloperazyna zaburza cykl miesiączkowy oraz wpływa na libido.

Tietylperazyna podana domięśniowo może wywołać bóle głowy, zawroty głowy, senność, niepokój ruchowy oraz niedociśnienie ortostatyczne.

Po długotrwałym stosowaniu obserwowano powiększenie sutków u mężczyzn oraz zmętnienie soczewek z niewyraźne widzenie. Pacjenci zgłaszali również nasilenie obrzęków kończyn i twarzy oraz kserostomię i brak apetytu.

Bardzo rzadko notowanym objawem były: nerwoból nerwu trójdzielnego, żółtaczka i tachykardia.

Przedawkowanie tietyloperazyny prowadzi do senności lub pobudzenia z ruchami mimowolnymi i zaburzeniami postawy, splątania, znacznej tachykardii i hipotensji oraz wzrostu temperatury, drgawek, wstrząsu. Ostatecznie do niewydolności oddechowej i śpiączki.

Tietyloperazyna jest blokerem receptorów dopaminergicznych, receptorów 5-HT, muskarynowych i histaminowych H₁. Działa przeciwwymiotnie i przeciwczkawkowo, zmniejsza nudności. Poprzez wpływ na układ siateczkowy zmniejsza zaburzenia równowagi. Hamuje układ współczulny, ośrodek wymiotny w mózgu i rdzeniu przedłużonym, zmniejsza wrażliwość nerwów przywspółczulnych i czuciowych.

Tietylperazyna bardzo dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie po podaniu doustnym osiąga po około 3-4 godzinach.

Tietylperazyna wiąże się z białkami osocza w ponad 85%.

Tietyloperazyna ulega efektowi pierwszego przejścia, jest metabolizowana w wątrobie.

Tietyloperazyna jest wydalana z moczem głównie w postaci metabolitów,.