Tibolon, Tibolonum - Zastosowanie, działanie, opis

Tibolon jest stosowany u kobiet w łagodzeniu objawów spadku poziomu estrogenów po menopauzie, u których od ostatniej miesiączki upłynął co najmniej rok oraz w zapobieganiu osteoporozie pomenopauzalnej.

Tibolon stosuje się doustnie. Lek należy zażywać codziennie o tej samej porze, popijając niewielką ilością wody lub innego płynu.

Dawka zwykle stosowana (dobowa) wynosi: 2,5 mg (jedna tabletka).

Przeciwwskazaniem do stosowania tibolonu jest nadwrażliwość na substancje czynną. Lek jest zakazany dla kobiet w ciąży lub karmiących piersią. Nie należy rozpoczynać terapii jeśli pacjentka ma lub miała w przeszłości raka piersi, zakrzepicę żylną, zaburzenia krzepnięcia krwi, zawał serca, udar mózgu, dusznicę bolesną lub choroby wątroby. Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również:

• nowotwory estrogenozależne;
• krwawienie z dróg rodnych o nieznanej etiologii;
• nieleczona hiperplazja endometrium (nadmierny rozrost błony śluzowej macicy);
• porfiria (choroba krwi).

Tibolon stosowany jest u pacjentek, u których objawy menopauzy negatywnie wpływają na jakość życia. Co najmniej raz w roku należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka wynikający z terapii, a leczenie kontynuować wyłącznie wtedy, gdy korzyści są większe od ryzyka.

Przed rozpoczęciem leczenia powinien zostać przeprowadzony dokładny wywiad lekarski uwzględniający choroby występujące w rodzinie.

W przypadku menopauzy samoistnej leczenie tibolonem można rozpocząć po upływie 12 miesięcy od ostatniej menstruacji. Kobiety, u których menopauza została wymuszona zabiegiem chirurgicznym, leczenie można podejmować natychmiast.

Należy niezwłocznie przerwać podawanie tibolonu w przypadku stwierdzenia przeciwwskazań oraz wystąpienia żółtaczki lub zaburzeń czynności wątroby, znacznego wzrostu ciśnienia krwi lub de novo migrenowego bólu głowy.

Tibolon zwiększa ryzyko występowania raka endometrium, raka piersi, raka jajnika, żylnych chorób zakrzepowo-zatorowych, niedokrwiennego udaru mózgu lub demencji.

Pacjentki borykające się z nieregularnym krwawieniem, muszą zostać zdiagnozowane przed rozpoczęciem stosowania tibolonu, w celu wykluczenia zmian nowotworowych. Na początku terapii mogą wystąpić plamienia lub nieregularne krwawienia, które nie powinny utrzymywać się dłużej niż 6 miesięcy. W innym przypadku należy skonsultować się z lekarzem.

Podczas leczenia tibolonem zabronione jest podawanie osobno progestagenu.

Jednoczesne stosowanie tibolonu z lekami o działaniu przeciwzakrzepowym (np. warfaryna), przeciwpadaczkowym (np. fenobarbital, fenytoina i karbamazepina) lub przeciwgruźliczym (np. ryfampicyna) zwiększa ryzyko nieregularnych krwawień.

Tibolon nie zaburza koncentracji i tym samym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może zmniejszyć działanie tibolonu i powodować nieprawidłowe krwawienia maciczne.

Stosowanie tibolonu w ciąży jest przeciwwskazane. Jeżeli pacjentka podczas terapii zajdzie w ciążę, należy niezwłocznie przerwać leczenie i zgłosić się do lekarza.

Stosowanie tibolonu w okresie laktacji jest przeciwwskazane.

Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały, że wpływ tibolonu na gospodarkę hormonalną powoduje jego antykoncepcyjne działanie. Należy jednak pamiętać, że tibolon nie jest przeznaczony dla kobiet w okresie rozrodczym.

Przyjęcie większej dawki tibolonu niż zalecana może powodować nudności, wymioty lub krwawienie z narządu rodnego.

Tibolon jest nieselektywnym, syntetycznym hormonem steroidowym, wykazującym słabe działanie estrogenne, progestagenne i androgenne. Tibolon działa agonistycznie (podobnie do steroidów) głównie na receptory estrogenowe (ER), z preferencją dla ERα.

Tibolon jest szybko i intensywnie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa istotnie na absorpcję leku (przechodzenie substancji czynnej do krwiobiegu). Stężenie maksymalne tibolonu osiągane jest po upływie 1 godziny po podaniu.

Brak rzetelnych danych dotyczących dystrybucji tibolonu, z uwagi na niskie stężenie leku w osoczu.

Tibolon jest szybko metabolizowany do trzech, głównych metabolitów: 3α- i 3β- hydroksytibolonu, które wykazują działanie estrogenne, oraz δ-hydroksytibolonu, o działaniu zarówno progestogennym, jak i androgennym.

Biotransformacja (metabolizm) tibolonu odbywa się przede wszystkim w wątrobie przy udziale cytochromu P450.

Wydalanie tibolonu odbywa się głównie w postaci siarczanowych metabolitów z kałem i w mniejszym stopniu z moczem. Zmiany stężenia tibolonu lub jego metabolitów w ustroju w czasie nie są zależne od czynności nerek.