Tiapryd, Tiapridum - Zastosowanie, działanie, opis

Lek stosowany w leczeniu pobudzenia psychoruchowego u osób w podeszłym wieku. Tiapryd jest również stosowany podczas odstawienia alkoholu (zespół odstawienny, ostry zespół majaczeniowy). Ma również zastosowanie w ciężkiej postaci pląsawicy Huntingtona.

Dawkowanie i częstotliwość stosowania leku ustala lekarz.

U osób z zaburzeniami zachowania oraz demencją dawkowanie wynosi 200-400mg/dobę (leczenie rozpoczyna się od 50 mg dwa razy na dobę, stopniowo zwiększając dawkę w ciągu 2-3 dni do 100 mg trzy razy na dobę), dawka maksymalna to 400 mg/dobę. W leczeniu zaburzeń zachowania po odstawieniu alkoholu stosuje się dawkę 300-400 mg/dobę prze okres 1-2 miesięcy. W pląsawicy Huntingtona dawkowanie wynosi 300-1200 mg/dobę, dawka początkowa to 1200 mg/dobę, następnie dawkę należy zmniejszać. Lek może być również stosowany u młodzieży i dzieci w wieku od 6 lat, zastosowana dawka wynosi 100-150 mg/dobę (maksymalnie 300 mg/dobę).

Nie zaleca się stosowania leku u osób: z guzem chromochłonnym nadnerczy,  z nowotworem zależnym od prolaktyny (np. gruczolak przysadki, rak piersi), z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze oraz u osób stosujących leki o działaniu dopaminergicznym.

Podczas stosowania tiaprydu nie należy stosować leków jak oraz preparatów spożywczych zawierających w swoim składzie alkohol, gdyż nasila on działanie sedatywne neuroleptyków.

Należy rozważyć terapię tiaprydem u pacjentów z czynnikami ryzyka, które mogą kwalifikować do wystąpienia wydłużenia odcinka QT.

Ostrożnie należy stosować tiapryd u pacjentów, u których występują czynniki ryzyka wystąpienia udaru mózgu.

Podczas stosowania tiaprydu należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia tiaprydem u pacjentów z rakiem piersi, ze względu na możliwy wzrost prolaktyny.

Należy monitorować pacjentów z padaczką gdyż leki neuroleptyczne obniżają próg drgawkowy (dla tiaprydu nie zostało to jeszcze ocenione).

Dawkę tiaprydu należy zmniejszyć u pacjentów z niewydolnością nerek (z powodu przedawkowania może wystąpić śpiączka).

U pacjentów w podeszłym wieku, z otępieniem istnieje zwiększone ryzyko zgonu.

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania tiaprydu u dzieci i młodzieży (mogą wystąpić: leukopenia, agranulocytoza, neutropenia).

Tiaprydu nie należy łączyć z agonistami dopaminergicznymi (bromokryptyna, pergolid, kabergolina, apomorfina) oraz lewodopą ze względu na wzajemny antagonizm. Wyjątek stanowią pacjenci z chorobą Parkinsona.

Nie zaleca się również stosowania z lekami powodującymi bradykardię (ß-adrenolityki, diltiazem, klonidyna, werapamil, glikozydy nasercowe), lekami wypłukującymi potas (leki moczopędne, przeczyszczające, glikokortykosteroidy), lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia (prokainamid, chinidyna) oraz klasy III (sotalol, amiodaron) jak również lekami przeciwdepresyjnymi, haloperidolem, litem, erytromycyną podawaną dożylnie. Leki te w połączeniu z tiaprydem mogą powodować wydłużenie odstępu QT oraz zaburzenia rytmu serca.

Nie zaleca się także łączyć tiaprydu z opioidami, barbituranami, pochodnymi benzodiazepiny, lekami uspokajającymi niebędącymi pochodnymi barbituranów,  klonidyną oraz antagonistami receptora histaminowego H₁ (prometazyna, difenhydramina, klemastyna, ketotifen) ze względu na nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.

Tiaprydu nie należy łączyć z alkoholem, gdyż może on nasilać działanie sedatywne leku (zaburzenia koncentracji uwagi).

Leku nie należy łączyć z alkoholem ze względu na zwiększenia działania sedatywnego (zaburzenia koncentracji uwagi).

Lek upośledza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Dane kliniczne na temat stosowania tiaprydu w ciąży są ograniczone.

Stosując lek podczas ciąży należy zachować szczególną ostrożność, gdyż lek przenika przez łożysko. Jeżeli leczenie jest konieczne w czasie ciąży należy je rozpocząć przed i kontynuować w trakcie ciąży.

Noworodki narażone na działanie tiaprydu w trzecim trymestrze są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane takie jak pobudzenie, wzmożone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych.

Lek nie jest zalecany do stosowania w czasie laktacji.

Lek może powodować brak miesiączki i owulacji, a także zaburzenia płodności.

Wśród możliwych skutków ubocznych stosowania tiaprydu należy wymienić: żylną chorobę zakrzepowo-zatorową (zator płucny, zakrzepica żył głębokich); zaburzenia serca (wydłużenie odcinka QT, zaburzenia rytmu serca); zaburzenia naczyniowe (niedociśnienie, zatorowość płucna); zaburzenia układu oddechowego (zachłystowe zapalenie płuc); zaburzenia żołądka i jelit (zaparcie, niedrożność jelit); zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych); wysypka skórna, pokrzywka; zaburzenia mięśniowo-szkieletowe (rabdomioliza); powiększenie i ból piersi, brak miesiączki, zaburzenia orgazmu, zaburzenia wzwodu; uczucie zmęczenia jak również zwiększenie masy ciała.

Podczas przedawkowania tiaprydu można zaobserwować takie objawy jak:

• senność i nadmierne uspokojenie;
• śpiączkę;
• obniżenie ciśnienia tętniczego krwi;
• objawy pozapiramidowe (sztywność mięśniowa, spowolnienie ruchowe, drżenie, problemy z chodzeniem).

Odnotowano również przypadki śmiertelne po przedawkowaniu tiaprydu (podczas łączenia tiaprydu z innymi substancjami przeciwpsychotycznymi jak również w monoteriapii).

Tiapryd jest atypowym lekiem neuroleptycznym, wybiórczo blokuje receptory dopaminergiczne podtypu D₂ i D₃. Powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D₁ jest słabe.

Tiapryd jest szybko i dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (75-78%).

Stężenie maksymalne osiągane jest po 1 godzinie od podania.

Jednoczesne podawanie z pokarmem zwiększa maksymalne stężenie w osoczu o 20%.

Tiapryd praktycznie nie wiąże się z białkami osocza, słabo wiąże się z erytrocytami. Tiapryd przenika przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko.

Metabolizm tiaprydu jest umiarkowany. Tiapryd w 15% jest metabolizowany do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów.

Tiapryd jest wydalany głównie z moczem, w postaci niezmienionej. 75% leku jest wydalane z moczem w ciągu dwudziestu czterech godzin od podania.