Bencyklan, Bencyclanum - Zastosowanie, działanie, opis

Wskazany jest w leczeniu objawów miażdżycy zarostowej tętnic kończyn dolnych.

Bencyklan w postaci fumaranu przyjmowany jest doustnie, dwa razy dziennie. W lecznictwie zamkniętym stosowany jest w iniekcjach.

Przeciwwskazaniami są nadwrażliwość na bencyklan,  ciężka niewydolność oddechowa, ciężka niewydolność nerek lub wątroby, niewyrównana  niewydolność  serca,  ostry  zawał  serca,  blok przedsionkowo-komorowy, podaczka, udar mózgu lub uraz mózgu przebyty w ostatnim roku.

W  przypadku długotrwałego stosowania zalecane jest regularnie wykonywanie badań krwi.

Wzmaga działanie sedacyjne leków nasennych i uspokajających. Może spowodować zaburzenia rytmu serca (tachyarytmie) gdy połączy się go z sympatykomimetykami, wzmaga działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego. Bencyklan ma działanie chronotropowe dodatnie, beta-adrenolityki chronotropowe ujemne, w przypadku jednoczesnego stosowania możliwa jest korekta ich dawkowania, stosowanie z glikozydami naparstnicy może przyczynić się do zwiększenia arytmii serca. Nasila działanie hipotensyjne blokerów kanału wapniowego oraz innych leków hipotensyjnych.

Na początku leczenia należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych, ze względu na ryzyko występowania bólów i zawrotów głowy oraz senności.

W badaniach nie stwierdzono embriotoksycznego działania bentacyklanu, jednak nie zaleca się jego stosowania w pierwszym trymestrze ciąży.

Brakuje danych o skutkach podawania kobietom w okresie laktacji. Stosowanie u kobiet karmiących piersią może być podjęte tylko po rozważeniu stosunku korzyści dla matki i ryzyka dziecka.

Objawami przedawkowania są tachykardia,  hipotonia,  skłonność  do  zapaści,  nietrzymanie moczu, senność, niepokój ruchowy lub w ciężkich przypadkach atak padaczkowy. W przypadku przedawkowania należy wypłukać żołądek i stosować leczenie objawowe.

Bencyklan powoduje rozszerzanie się naczyń krwionośnych głównie przez blokowanie kanałów wapniowych, w mniejszym stopniu działa przez blokowanie zwojów współczulnych. Może też powodować hamowanie ATP-azy sodowo-potasowej i agregacji płytek a także zwiększa podatność erytrocytów na odkształcanie. Oddziałuje też rozkurczająco na  błonę  mięśniową  narządów wewnętrznych. Bencyklan ma też niewielkie działania uspokajające oraz przyspieszające akcję serca.

Bencyklan wchłania się z przewodu pokarmowego i po około 3 godzinach osiąga maksymalne stężenie we krwi.

Biodostępność we krwi bencyklanu po podaniu doustnym, wchłonięciu i pierwszym przejściu przez wątrobę wynosi 25-35% (efekt pierwszego przejścia). Około 35% bencyklanu ulega związaniu z białkami osocza, 30% z erytrocytami, 10% z trombocytami a 20%.

Bencyklan jest metabolizowany w wątrobie. Polega na dealkilacji z wytworzeniem pochodnej demetylowej  lub deestryfikacji prowadzącej do powstania kwasu benzoesowego, przekształcanego następnie do kwasu hipurowego.

Większość podanego bencyklanu jest wydalana z moczem w postaci metabolitów wolnych lub skoniugowanych (np. z kwasem glukuronowym), w 2-3% eliminowany jest w postaci niezmienionej.