Tetracyklina, Tetracyclinum - Zastosowanie, działanie, opis

Tetracyklina należy do antybiotyków o szerokim spektrum działania co pozwala na wykorzystanie jej głównie w leczeniu trądziku.
W terapii trądziku pospolitego antybiotyk występuje w postaci maści oraz tabletek powlekanych. Tetracyklina w maści jest również wykorzystywana w łagodzeniu ropnych zakażeń skórnych spowodowanych przez bakterie.

Tetracyklina występuję również w preparacie łączonym z triamcynolonem w postaci aerozolu. Został on zarejestrowany w leczeniu takich stanów jak:

• oparzenia skórny I stopnia;
• odmrożenia I stopnia;
• owrzodzenia skóry podudzi;
• stany chorobowe skóry z towarzyszącym zakażeniem bakteryjnym.

Tetracyklina występuje również w preparacie przeznaczonym do eradykacji Helicobacter pylori, zapobiegania nawrotom wrzodów żołądka.

Tetracyklina występuję w postaci tabletek powlekanych, maści oraz aerozolu (preparat łączony).

Maksymalna dawka dobowa tetracykliny podanej doustnie wynosi 1.5 g, powinna być przyjmowana dwie godziny po spożytym posiłku lub godzinę przed nim.

Dawkowanie tetracykliny zależy przede wszystkim od jednostki chorobowej, wagi, wieku a także stanu organizmu pacjenta.

Tetracyklina występuje również w preparacie łączonym z metronidazolem i zasadowym cytrynianem bizmutu (do leczenia  infekcji H. pylori). Terapia tym preparatem wynosi 10 dni, a dawka dobowa chlorowodorku tetracykliny w tym wypadku to 1.5 g. Podczas przyjmowania kapsułek należy zachować pozycję stojącą lub siedzącą w celu zmniejszenia działań niepożądanych tetracykliny. W porze nocnej lek należy zażywać bezpośrednio po posiłku popijając dużą ilością wody.

Tetracyklina jest również stosowana miejscowo jako maść oraz aerozol w preparacie połączonym z triamcynolonem.
Maść należy nakładać cienką warstwą na zmienione chorobowo miejsce a terapia tetracykliną, jeśli jest to konieczne, trwa nawet do dwunastu tygodni.
Aerozol stosujemy na miejsca zmienione chorobowo kilka razy na dobę w równych odstępach czasu. W trakcie stosowania preparatu należy chronić oczy i nie wdychać gazu nośnego.

Stosowanie tetracykliny w postaci tabletek jest przeciwwskazane u osób poniżej 12 roku życia i z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek, a także u kobiet w ciąży.

Przeciwwskazaniem do stosowania jest również nadwrażliwość na substancję czynną.

Tetracykliny w postaci aerozolu (preparat łączony) nie należy używać na skórę odbytu oraz narządów płciowych oraz  w przypadku:

• występowania trądziku różowatego i zwykłego;
• grzybiczych lub wirusowych zakażeń skóry;
• współistniejącego zapalenia okołoustnego;
• stanów nowotworowych skóry;
• poniżej trzeciego roku życia.

W przypadku stosowania tetracykliny na skórę, z powodu ryzyka fotodermatoz, nie należy nadmiernie eksponować jej na słońce. Ostrożność należy zachować również w przypadku rozległych ran oraz długotrwałego stosowania na dużej powierzchni skóry ze względu na ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowego działania tetracykliny.
Powierzchni skóry pokrytej preparatem nie należy opatrywać bandażem ani stosować opatrunków okluzyjnych ze względu na ryzyko przeniknięcia tetracykliny do krwi. Tetracyklina w tej postaci nie jest przeznaczona do stosowania na błony śluzowe.

Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 3 roku życia, ponieważ występuje ryzyko działania ogólnoustrojowego tetracykliny. 

Podczas doustnego stosowania tetracykliny istnieje ryzyko przenikania substancji do tkanki kostnej, dlatego nie należy jej stosować u dzieci do dwunastego roku życia i w trzecim trymestrze ciąży, czyli w trakcie rozwoju kośćca.
W przypadku doustnego podania tetracykliny należy zachować ostrożność z powodu ryzyka wystąpienia owrzodzenia przełyku. Lek należy popić dużą ilością wody.

Tetracyklina jak każdy antybiotyk może doprowadzić do powstania nadkażeń związanych z rozwojem grzybów lub opornych na tetracyklinę bakterii, które mogą wymagać leczenia farmakologicznego. Nieleczone zakażenia mogą skutkować wystąpieniem rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego spowodowanym przez namnożenie pałeczki Clostridium difficile.

Podawanie tetracykliny może wywołać również lekkie nadciśnienie wewnątrzczaszkowe nazywane guzem rzekomym mózgu. Objawy takie jak zaburzenia widzenia i zawroty głowy zwykle przemijają po odstawieniu leku.
Leku nie należy stosować u pacjentów z współistniejącą miastenią oraz z układowym toczniem rumieniowatym ze względu na ryzyko zaostrzenia objawów.

Pacjenci z niewydolnością nerek i zaburzeniami czynności wątroby mogą wymagać dostosowania dawki tetracykliny, zalecane jest również monitorowanie czynności wyżej wymienionych organów.

Tetracykliny nie powinno stosować jednocześnie z metoksyfluranem, raportowano przypadki śmierci z powodu ostrej niewydolności nerek.

Tetracyklina dobrze wchłania się po podaniu do ustnym, jednak niektóre produkty jak sole glinu, magnezu wapnia, żelaza oraz produkty mleczne mogą zmniejszać wchłanianie leku z przewodu pokarmowego.

Przyjmowanie tetracykliny z pożywieniem może prowadzić do zmniejszenia jej wchłaniania z przewodu pokarmowego.
Szczególnie należy unikać jej łączenia z:

• produktami mlecznymi zawierającymi znaczne ilości wapnia;
• pożywieniem zawierającym znaczne ilości żelaza takimi jak niektóre rodzaje mięs (wątróbka).

Tetracyklina nie powinna zaburzać obsługi maszyn i pojazdów, jednak u niektórych wrażliwych pacjentów może dojść do wystąpienia zaburzeń widzenia i zawrotów głowy z powodu lekkiego wzrostu ciśnienia wewnątrzczaszkowego. W przypadku takich pacjentów należy najpierw ocenić reakcję na substancję leczniczą.

Tetracyklina może zaburzać wyniki badań:

• glukozy;
• urobilinogenu;
• katecholamin.

Stosowanie chlorowodorku tetracykliny w okresie ciąży jest dopuszczalne jedynie przy rozważeniu stosunku korzyści płynących z terapii dla matki a ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u płodu. Ze względu na istnienie wielu bezpieczniejszych alternatyw tetracyklina nie jest zalecana podczas ciąży. Powodem jest możliwość przenikania przez barierę łożyskową i gromadzenie się substancji w szybko rozwijających się tkankach płodu. Potwierdzono przypadki opóźnienia rozwoju układu kostnego i przebarwień szkliwa u noworodków po terapii tetracykliną przeprowadzoną u matki podczas ciąży.

Tetracyklina przenika do mleka matki, z tego powodu terapia podczas karmienia nie jest zalecana. Najnowsze badania wskazują jednak na niewielkie stężenie w osoczu oseska. Prawdopodobnie wynika to z obecności dużych ilości wapnia w mleku i osłabienia wchłaniania leku z jelita noworodka. Ze względu na ryzyko wystąpienia wpływu na układ kostny noworodka należy rozważyć zastosowanie bezpieczniejszych antybiotyków podczas karmienia.

Przeprowadzone badania wskazują na zmniejszenie płodności u samców szczurów podczas stosowania preparatu połączonego z metronidazolem i cytrynianem bizmutu.
W przypadku podania doustnego tetracykliny u samic nie zaobserwowano spadku płodności u samic.

Po miejscowym stosowaniu tetracykliny istnieje ryzyko wystąpienia:

• fotodermatoz;
• lokalnego podrażnienia skóry;
• reakcji alergicznych;
• namnożenia opornych szczepów bakterii lub grzybów.

Tetracyklina stosowana miejscowo na duże powierzchnie skóry może wykazywać działanie ogólnoustrojowe z powodu przenikania do krwioobiegu.

Po przedawkowaniu tetracykliny mogą częściej wystąpić typowe dla niej działania niepożądane jak nadciśnienie śródczaszkowe, hipoplazja szkliwa, niewydolność nerek, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem w celu usunięcia tetracykliny z organizmu.

Tetracyklina jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania. Mechanizm działania polega na blokowaniu produkcji białek na poziomie translacji, dochodzi do połączenia się cząsteczki leku z podjednostką 30S rybosomu bakteryjnego, co uniemożliwia proces produkcji białek lub prowadzi do powstania protein o nieprawidłowej budowie.

Przeprowadzone badania in-vitro wskazują na aktywność tetracykliny zarówno w grupie bakterii Gram-dodatnich jak i Gram-ujemnych. Wśród pierwszej grupy wyróżniamy głównie paciorkowce do których należą:

• Streptococcus pneumoniae;
• Grupę A paciorkowców zieleniących;
• Streptococcus pyogenes;
• Streptococcus faecalis;
• Streptococcus faecium.

Z kolei do wrażliwych na tetracyklinę bakterii Gram-ujemnych należą:

• Rodzaj Bacteroides;
• Haemophilus ducreyi;
• Haemophilus influenzae;
• Yersinia pestis;
• Francisella tularensis;
• Vibrio cholerae;
• Bartonella bacilliformis;
• Escherichia coli;
• Enterobacter aerogenes;
• Calymmatobacterium granulomatis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Rodzaj Klebsiella;
• Rodzaj Shigella;
• Rodzaj Mima;
• Rodzaj Herellea.

Niewątpliwą zaletą tetracykliny jest również wpływ na inne rodzaje drobnoustrojów takie jak

• Rickettsia;
• Ureaplasma urealyticum;
• Borrelia recurrentis;
• Chlamydia trachomatis;
• Chlamydia psittaci;
• Fusobacterium fusiforme;
• Plasmodium falciparum;
• Balantidium coli;
• Bacillus anthracis;
• Propionibacterium acnes;
• Treponema pallidum;
• Treponema pertenue;
• Mycoplasma pneumoniae;
• Rodzaj Clostridium;
• Rodzaj Actinomyces;
• Rodzaj Entamoeba.

Niektóre szczepy bakterii Gram-dodatnich jak Streptococcus pneumoniae mogą wykazywać oporność na tetracyklinę. Mechanizm oporności polega na zmniejszeniu przenikania substancji leczniczej przez błonę komórkową bakterii, biorą w niej udział plazmidy zawierające labilne geny oporności. Szczepy oporne na tetracyklinę wykazują tzw. oporność krzyżową i nie reagują również na leczenie penicylinami oraz makrolidami.

Tetracyklina po podaniu doustnym wchłania się na poziomie 60-80 procent podanej dawki. Produkty mleczne i pożywienie mogą znacznie ograniczyć wchłanianie substancji leczniczej.

Po podaniu domięśniowym stężenia w osoczu sięgały 40 procent zastosowanej dawki. 

Tetracyklina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 3 godzinach od podania i wynosi ono 3,5 μg/ml.

Substancja ta w średnim stopniu wiąże się z białkami, od 20 do 67 procent dawki występowało w połączeniu z albuminami osocza.

Tetracyklina w dobrym stopniu przenika do tkanek i narządów, a także przez łożysko i do mleka matki.

Nie ulega metabolizmowi. Część zastosowanej dawki ulega połączeniu z żółcią.

Tetracyklina jest wydalana w postaci czynnej z moczem i kałem. Około 60 procent dawki ulega związaniu z żółcią i w tej postaci jest wydalana. Okres półtrwania tetracykliny u zdrowej osoby wynosi około 8 godzin.