Bemiparyna, Bemiparinum - Zastosowanie, działanie, opis

Bemiparyna jest wskazana do stosowania w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów krwi w żyłach po ogólnych operacjach jamy brzusznej u pacjentów z umiarkowanym ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w profilaktyce choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów niechirurgicznych, zapobieganie krzepnięciu w obwodzie pozaustrojowym podczas hemodializy, zapobieganie powstawaniu zakrzepów krwi w żyłach po dużym zabiegu ortopedycznym u pacjentów z wysokim ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, wtórna profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej; nawrót u pacjentów z zakrzepicą żył głębokich, przejściowa profilaktyka i leczenie zakrzepicy żył głębokich (DVT).

Bemiparyna występuje w postaci ampułko-strzykawek gotowych do podania podskórnego. Wstrzyknięcie należy wykonać do tkanki podskórnej przednio-bocznej lub tylno-bocznej, zmieniając stronę w kolejnych wstrzyknięciach. Całą igłę należy wsunąć prostopadle w grubą część fałdu skórnego. Nie należy trzeć miejsca wstrzyknięcia.

W przypadku osób dorosłych poddanych zabiegom chirurgicznym z umiarkowanym ryzykiem choroby zakrzepowo-zatorowej w dniu zabiegu należy na 2 godziny przed lub 6 godzin po zastosować jedną ampułko-strzykawkę podskórnie. Czas trwania leczenia wynosi od 7-10 dni po zabiegu operacyjnym. 

W przypadku profilaktyki wykrzepiania w krążeniu pozaustrojowym podczas hemodializy u pacjentów, u których hemodializa trwa nie dłużej niż 4 godziny i bez ryzyka krwawienia stosuje się pojedynczą dawkę w postaci bolusa do linii tętniczej. U pacjentów z masą ciała mniejszą niż 60 kg stosuje się 2500 j.m leku, a z masą większą niż 60 kg 3500 j.m.

Przeciwwskazaniem to stosowania bemiparyny jest nadwrażliwość. Dodatkowo trombocytopenia wywołana przez heparynę, czynne lub zwiększone ryzyko krwawienia z powodu zaburzeń homeostazy, ciężka niewydolność wątroby lub trzustki, uszkodzenia i zabiegi chirurgiczne dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, oczu, uszu w ciągu ostatnich dwóch miesięcy. Ponadto przeciwwskazaniem do stosowania leku jest rozsiane krzepnięcie wewnątrznaczyniowe w przebiegu trombocytopenii wywołanej heparyną, ostre bakteryjne zapalenie wsierdzia i przewlekłe zapalenie wsierdzia, zmiany organiczne z dużym ryzykiem krwawienia, np. czynna choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy, udar krwotoczny, tętniak mózgu, nowotwór mózgu.

Leku nie należy podawać domięśniowo.

Ze względu na ryzyko powstania krwiaka nie zaleca się podawania bemiparyny z innymi lekami we wstrzyknięciu domięśniowym.

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, niekontrolowanym nadciśnieniem krwi, chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, trombocytopenią, kamicą nerkową i moczową, zaburzeniami naczyniówki i siatkówki oka oraz u pacjentów z wszelkimi zmianami występującymi na skutek zwiększonego ryzyka powikłań krwotocznych oraz u pacjentów poddawanych znieczuleniu dokanałowemu, zęwnątrzoponowemu i nakłuciu lędźwiowemu.

Ze względu na istniejące ryzyko hiperkaliemii u pacjentów z cukrzycą, przewlekłą niewydolnością nerek, kwasicą metaboliczną oraz ze zwiększonym stężeniem potasu w osoczu lub przyjmujących leki moczopędne oszczędzające potas zaleca się przed rozpoczęciem leczenia wykonanie badań określających poziom elektrolitów w surowicy i ich monitorowanie podczas terapii w szczególności, gdy trwa ona dłużej niż 7 dni.

Zaleca się kontrolowanie poziomu płytek krwi, przed podaniem leku, w trakcie leczenia co 3-4 dni oraz w dniu kończącym terapię bemiparyną.

Ze względu na istniejące ryzyko martwicy skóry należy monitorować jej stan. Obserwacje powinny skupiać się na zaczerwienieniu czy też pojawianiu się rumieniowatych plam na skórze. Jeśli dojdzie do powyższych zmian, terapię należy niezwłocznie przerwać.

Bemiparyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn potencjalnie niebezpiecznych.

Na podstawie dostępnych wyników badań przeprowadzonych na zwierzętach bemiparyna nie działa teratogennie. Nie można jednoznacznie stwierdzić czy lek przenika przez barierę łożyskową. Ze względu na ograniczone badania dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku.

Ze względu na brak danych potwierdzających fakt przenikania bemiparyny do mleka matki leku nie powinno się stosować podczas laktacji.

Działania niepożądane po podaniu bemiparyny mogą obejmować różne układy, narządy i tkanki.

Do głównych działań niepożądanych można zaliczyć: często powikłania krwotoczne obejmujące skórę, błony śluzowe, rany, przewód pokarmowy, drogi moczowe; niezbyt często: łagodna i przemijająca trombocytopenia oraz rzadko ciężka trombocytopenia. Niezbyt często pojawiają się skórne odczyny alergiczne: pokrzywka, świąd. Rzadko odczyny anafilaktyczne: nudności, wymioty, gorączka, duszność, skurcz oskrzeli, obrzęk głośni, spadek ciśnienia tętniczego, pokrzywka, świąd. Ponadto hiperkaliemia, choć jej częstotliwość jest nieznana oraz często może dojść do łagodnych i przemijających wzrostów aktywności aminotransferaz- AspAT, AlAT i GGTP.

Głównym objawem przedawkowania bemiparyny jest krwawienie.

Lek ten jest heparyną drobnocząsteczkową drugiej generacji (LMWH). Mechanizm działania bemiparyny polega na hamowaniu czynnika Xa, który jest niezbędnym etapem w kaskadzie krzepnięcia. Czynnik Xa jest niezbędny do rozprzestrzeniania się skrzepliny. W połączeniu z różnymi kofaktorami, które wiążą się z aktywowanymi płytkami krwi, czynnik Xa zwiększa krzepnięcie poprzez przekształcanie protrombiny w trombinę. Aktywowany czynnik X, związany jako część kompleksu protrombinazy na zewnętrznej powierzchni aktywowanych płytek krwi, przekształca znaczące ilości protrombiny w trombina, sprzyjająca tak zwanemu „wybuchowi trombiny”, odnosząca się do gwałtownego uwalniania trombiny. Wtórny, ale słabszy mechanizm działania tego leku wiąże się z antytrombiną III i aktywowanym czynnikiem II (czynnik IIa), co dodatkowo zapobiega propagacji skrzepliny. Dzięki doskonałemu profilowi ​​farmakologicznemu - LMWH drugiej generacji o najniższej masie cząsteczkowej, najdłuższym okresie półtrwania i najwyższym współczynniku aktywności anty-czynnik Xa / anty-czynnik IIa - może być bezpiecznie stosowany u specjalnych kategorii pacjentów (dzieci , osoby w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i zastoinową niewydolnością serca).

Bemiparyna sodowa jest szybko wchłaniana po wstrzyknięciu podskórnym, a biodostępność szacuje się na poziomie 96%.

Wydalanie leku następuje za pośrednictwem nerek i wątroby i jest znacznie wydłużone u pacjentów z zaburzeniami czynności powyższych narządów.