Telitromycyna Telithromycin - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Telitromycyna, Telithromycin, Telithromycinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o telitromycynie

Rok wprowadzenia na rynek
2001
Substancje aktywne
telitromycyna
Działanie telitromycyny
bakteriostatyczne
Postacie telitromycyny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ oddechowy
Specjalności medyczne
Choroby płuc, Choroby zakaźne i pasożytnicze, Otolaryngologia
Rys historyczny telitromycyny

Telitromycyna została wprowadzona na rynek w 2001 roku decyzją EMA ( European Medicines Agency ). Podmiotem odpowiedzialnym była firma Aventis Pharma S.A.

Wzór sumaryczny telitromycyny

C43H65N5O10

Spis treści

Wskazania do stosowania telitromycyny

Telitromycyna wskazana jest u dorosłych w leczeniu: lekkiego lub umiarkowanego pozaszpitalnego zapalenia płuc  oraz w zaostrzeniu przewlekłego zapalenia oskrzeli lub ostrego zapalenia zatok. W przypadku dwóch ostatnich wskazań zakażenie musi być wywołane przez szczepy bakterii oporne na beta-laktamy i (lub) makrolidy.

Telitromycyna jest wskazana u pacjentów w wieku 12 lat i starszych w leczeniu zapalenia migdałów i (lub) gardła wywołanego przez Streptococcus pyogenes, gdy występuje znaczna oporność tej bakterii (niektóre kraje) na makrolidy, pośredniczona przez ermTR lub mefA.

Dawkowanie telitromycyny

Dawkowanie uzależnione jest od jednostki chorobowej, masy ciała, stanu pacjenta i jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy.

Dawka zwykle stosowana to 800mg na dobę w jednej dawce lub w dawkach podzielonych.

Telitromycyna może być podawana niezależnie od posiłków. Można przyjmować lek przed snem w celu uniknięcia wystąpienia zaburzeń widzenia i utraty przytomności.

Przeciwskazania do stosowania telitromycyny

Telitromycyna przeciwwskazana jest gdy występuje nadwrażliwość na ten składnik oraz gdy pacjent choruje na: miastenię, zapalenie wątroby lub żółtaczkę (w wywiadzie związane ze stosowaniem telitromycyny), zespół wydłużonego odstępu QT (wrodzony lub nabyty) czy ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania telitromycyny

Podczas leczenia trzeba mieć na uwadze oporność niektórych bakterii na antybiotyki makrolidowe - np. erytromycynę. 

Telitromycyna może powodować komorowe zaburzenia rytmu serca oraz wydłużenie odcinka QT. Dlatego należy być ostrożnym podając lek u osób z chorobami serca i układu krążenia (choroba niedokrwienna serca, komorowe zaburzenia rytmu serca) oraz z niewyrównaną hipokaliemią i hipomagnezemią lub u osób leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, flukonazol).

W trakcie leczenia może dojść do zaburzenia widzenia, zmiany aktywności enzymów wątrobowych, utraty przytomności. Objawy te ustępują po zakończeniu przyjmowania leku.

Telitromycyna  może zwiększać objawy miastenii. Znane są przypadki zgonów krótko po podaniu pierwszej dawki.

Antybiotyk ten może powodować silną biegunkę, nudności i wymioty. Jeżeli objawy te będą miały miejsce trzeba wykluczyć u pacjenta rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Przeciwwskazania telitromycyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Telitromycyna przeciwwskazana jest podczas przyjmowania niektórych leków. Są to leki: wydłużające odcinek QT oraz substraty CYP3A4 (cyzapryd, pimozyd, astemizol, terfenadyna, drodenaron, saskwinawir); pochodne alkaloidów sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina); kolchicyna (u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek).

W trakcie leczenia telitromycyną pacjent musi zaprzestać stosowania simwastatyny, atorwastatyny i lowostatyny.

Interakcje telitromycyny z innymi substancjami czynnymi

Telitromycyna zwiększa działanie przez hamowanie glokoproteiny p
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Telitromycyna hamuje CYP3A4 o zwiększa stężenie innych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Syrolimus (Sirolimus) selektywne leki immunosupresyjne
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Telitromycyna hamuje CYP2D6 i zwiększa stężenie metoprololu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Telitromycyna zwiększa stężenie leków i wydłuża odcinek QT.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Łącznie stosowanie powoduje zwężenie naczyń i z możliwością martwicy kończyn.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Zwiększenie stężenia statyn.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Telitromycyna zwiększa stężenie midazolamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Telitromycyna może powodować wymioty i nudności gdy przyjmuje się razem z teofiliną. Należy zachować godzinny odstęp.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Telitromycyna zwiększa działanie prseciwzakrzepowe.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Telitromycyna zwiększa działanie leków blokujących kanały wapniowe
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Telitromycyna zmniejsza jego wchłanianie i tym samym działanie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Zmniejsza działanie telitromycyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Induktory CYP3A4 zwiększają działanie telitromycyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu

Interakcje telitromycyny z pożywieniem

Jedzenie nie wpływa na działanie telitromycyny. Można ją przyjmować z pożywieniem lub niezależnie od posiłku.

Wpływ telitromycyny na prowadzenie pojazdów

Telitromycyna wpływa negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych. Już po pierwszej dawce mogą wystąpić zawroty głowy, splątanie, omamy oraz przemijająca utrata przytomności. 

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może zmniejszać działanie  telitromycyny.

Wpływ telitromycyny na ciążę

Nie ma wystarczających badań na temat wpływu  telitromycyny na płód u ludzi. Nie należy stosować jej w czasie ciąży.

W badaniach na zwierzętach stwierdzono działanie embriotoksyczne  przy stosowaniu dużych dawek leku. Dochodziło Również  do niepełnego kostnienia i  nieprawidłowego rozwoju szkieletu.

Wpływ telitromycyny na laktację

Nie należy przyjmować telitromycyny w czasie karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie leku do mleka kobiecego. Dodatkowo stężenie to jest pięciokrotnie większe niż w osoczu krwi matki.

Wpływ telitromycyny na płodność

Telitromycyna wpływa negatywnie na płodność. Badania na szczurach wykazały zmniejszenie płodności przy podaniu dawek toksycznych oraz zahamowanie dojrzewania gamet.

Skutki uboczne

biegunka
Bardzo często
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Często
kandydoza pochwy
Często
ból głowy
Często
zaburzenia smaku
Często
zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
Często
nudności
Często
Bóle żołądkowo- jelitowe
Często
wymioty
Często
wzdęcie z oddawaniem gazów
Często
bezsenność
Rzadko
nerwowość
Rzadko
niewyraźne widzenie
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
senność
Rzadko
wysypka
Rzadko
zapalenie jamy ustnej
Rzadko
zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
Rzadko
ciężkie zapalenie wątroby
Rzadko
uderzenia gorąca
Rzadko
kołatania serca
Rzadko
Zakażenie drożdżakowe jamy ustnej
Rzadko
parestezje
Niezbyt często
wyprysk
Niezbyt często
żółtaczka cholestatyczna
Niezbyt często
bradykardia
Niezbyt często
krótka utrata przytomności
Niezbyt często
niedociśnienie
Niezbyt często
arytmia przedsionkowa
Niezbyt często
rumień wielopostaciowy
Bardzo rzadko
rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
Bardzo rzadko
kurcze mięśni
Bardzo rzadko
omamy węchowe
Bardzo rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Częstotliwość nieznana
reakcje anafilaktyczne
Częstotliwość nieznana
wydłużenie odstępu QT
Częstotliwość nieznana
zapalenie trzustki
Częstotliwość nieznana
ciężka niewydolność wątroby
Częstotliwość nieznana
ból mięśni
Częstotliwość nieznana
ból stawów
Częstotliwość nieznana
Zaostrzenie objawów miastenii
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania telitromycyny

W przypadku przedawkowania najbardziej niebezpieczne mogą być:  zaburzenia elektrolitowe (głównie potasu), arytmia i wydłużenie odcinka QT. Wdraża się leczenie objawowe oraz monitorowanie EKG i poziomu elektrolitów.

Mechanizm działania telitromycyny

Telitromycyna jest półsyntetyczną pochodną erytromycyny A i należy do grupy antybiotyków makrolidowych, które działają bakteriostatycznie.

Mechanizm działania polega na hamowaniu ekspresji białek w rRNA bakterii. Telitromycyna wiąże się z podjedostką 50S rybosomu (ma 10-krotnie większe powinowactwo niż erytromycyna), a dokładnie z domenami II i V cząsteczki 23S.

Telitromycyna nie wywołuje oporności na makrolidy, linkozamidy i streptograminę B u bakterii Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Nie działa natomiast na metycylinooporne szczepy Staphylococcus aureus - bakterie z wrodzoną odpornością na makrolidy, linkozamidy i streptograminę B.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Azytromycyna
  • Erytromycyna
  • Fidaksomycyna
  • Klarytromycyna
  • Mepartrycyna
  • Roksytromycyna
  • Spiramycyna

Wchłanianie telitromycyny

Telitromycyna pa podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Po 1-3 godzinach od podania lek osiąga w osoczu średnie stężenie maksymalne.

Dystrybucja telitromycyny

Telitromycyna wiąże się z białkami osocza krwi w 60-70%, dobrze wiąże się z tkankami w organizmie i jej ostateczne stężenie jest większe niż w osoczu.

Metabolizm telitromycyny

Telitromycyna metabolizowana jest głównie w wątrobie (szacuje się, że 50% przez cytochrom CYP3A4 i 50% przez enzymy niezależne od cytochromu P450).  3/4 podanej dawki ulega metabolizmowi. Metabolity mają niewielkie działanie przeciwbakteryjne.

Wydalanie telitromycyny

Około 1/3 dawki telitromycyny wydalane jest w formie niezmienionej - 20% z kałem i 12% z moczem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij