Encyklopedia leków

Tegafur, Tegafur, Tegafurum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tegafurze

Rok wprowadzenia na rynek
2011
Substancje aktywne
tegafur
Działanie tegafuru
przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne)
Postacie tegafuru
kapsułki twarde
Układy narządowe
układ krwiotwórczy i krew, układ moczowy, układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Gastroenterologia, Onkologia kliniczna
Rys historyczny tegafuru

Tegafur został zatwierdzony przez Europejską Agencję Leków (EMA, European Medicines Agency) w 2011 roku. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie tegafuru do lecznictwa została firma farmaceutyczna Nordic Group BV.

Wzór sumaryczny tegafuru

C8H9FN2O3

Spis treści

Wskazania do stosowania tegafuru

Tegafur to lek przeciwnowotworowy z grupy analogów pirymidyny. Tegafur jest stosowany w leczeniu  raka żołądka w stadium zaawansowanym u osób dorosłych. Lek stosuje się w terapii skojarzonej z cisplatyną. Tegafur jest używany jako lek pierwszego rzutu w przypadku raka jelita grubego z występującymi przerzutami.

Dawkowanie tegafuru

Tegafur stosuje się doustnie w postaci kapsułek twardych. Wskazane jest leczenie pacjentów w tzw. cyklach (trzy tygodnie podawania leku, 7 dni przerwy). Zwykle stosowana maksymalna dawka dobowa tegafuru w terapii zaawansowanego raka żołądka to 50 mg/m2 pc (powierzchni ciała). Zmiana masy ciała pacjenta powyżej 10% początkowej wartości jest wskazaniem do ponownego obliczenia odpowiedniej dawki leku. Podczas leczenia konieczne jest kontrolowanie czynności nerek i wątroby oraz parametrów hematologicznych. Konieczne jest określenie klirensu kreatyniny każdorazowo przed rozpoczęciem kolejnego cyklu leczenia.  W razie potrzeby należy dostosować dawkę tegafuru. W przypadku pominięcia dawki leku na skutek  wystąpienia wymiotów oraz objawów toksyczności nie należy przyjmować dodatkowej dawki.

Zaburzenia nerek w stopniu umiarkowanym są wskazaniem do zmniejszenia dawki tegafuru. Zwykle stosowana dawka dobowa u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek wynosi 40 mg/m2 pc. Nie zaleca się stosowania leku u osób z ciężkimi zaburzeniami pracy nerek.

Zaburzenia czynności wątroby nie są wskazaniem do modyfikacji dawek leku. 

Dawkowanie dla osób w podeszłym wieku jest analogiczne do dawkowania u pozostałych grup pacjentów. Nie ustalono profilu bezpieczeństwa leku dla dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. 

Przeciwskazania do stosowania tegafuru

Tegafuru nie mogą stosować osoby nadwrażliwe na tę substancję leczniczą oraz mające w wywiadzie ciężką reakcję alergiczną na leki z grupy fluoropirymidyn. Przeciwwskazaniem do terapii tegafurem  jest ciąża i okres karmienia piersią, niedobór enzymu dehydrogenazy dihydropirymidynowej, supresja szpiku kostnego w stopniu ciężkim, zaburzenia pracy nerek wymagające dializoterapii. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tegafuru

Występująca biegunka i odwodnienie są wskazaniami do modyfikacji dawkowania tegafuru. Należy zastosować leki zapierające oraz wyrównać zaburzenia elektrolitowe. Konieczne jest wypijanie zwiększonej ilości wody przez pacjenta, bądź dożylne uzupełnienie płynów.

Ze względu na możliwość mielosupresji szpiku kostnego podczas leczenia tegafurem, konieczne jest kontrolowanie parametrów hematologicznych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z leukopenią, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich zakażeń organizmu oraz u pacjentów z trombocytopenią (małopłytkowością) z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia krwawień. 

Leczenie tegafurem obliguje do kontroli parametrów pracy nerek (stężenie kreatyniny w surowicy, klirens kreatyniny). W razie konieczności modyfikowane są dawki leku, tak aby zmniejszyć ryzyko nefrotoksycznego działania tegafuru.

W trakcie terapii tegafurem mogą pojawić się działania niepożądane ze strony narządu wzroku. Zaleca się konsultacje okulistyczną przy pierwszych objawach takich jak pogorszenie widzenia, suchość oczu, nadmierne łzawienie. Pomocna może  być zamiana szkieł kontaktowych na okulary oraz nawilżanie oczu kroplami. 

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnej terapii tegafurem i lekami przeciwzakrzepowymi. Takie połączenie powoduje wzrost ryzyka krwawień i wystąpienia niedokrwistości. Konieczna jest kontrola czasu protrombinowego.

Przeciwwskazania tegafuru do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie tegafuru i innych leków z grupy fluoropirymidyn. Takie połączenie skutkuje silnym, toksycznym działaniem na organizm. Należy przestrzegać co najmniej 7 dniowej przerwy pomiędzy zmianą tegafuru na inny lek z grupy fluoropirymidyn.

Przeciwwskazana jest terapia łączona tegafurem i lekami z grupy inhibitorów  dehydrogenazy dihydropirymidynowej tj. sorywudyną i brywudyną. Konieczna jest 4 tygodniowa pomiędzy podaniem leków. 

Nie zaleca się jednoczesnego podawania allopurynolu i tegafuru. Takie połączenie skutkuje zmniejszeniem skuteczności przeciwnowotworowej leku.

Interakcje tegafuru z innymi substancjami czynnymi

upośledzona eliminacja tegafuru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abakawir (Abacavir) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Adefowir (Adefovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Amfoterycyna B (Amphotericin b) antybiotyki przeciwgrzybicze
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Amoksycylina (Amoxicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Ampicylina (Ampicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Bacytracyna (Bacitracin) antybiotyki polipeptydowe
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bleomycyna (Bleomycin) antybiotyki cytostatyczne
Cefaleksyna (Cefalexinum) cefalosporyny I generacji
Cefuroksym (Cefuroxime) cefalosporyny II generacji
Witamina B12 (Cyjanokobalamina) (Cyanocobalamin) witaminy z grupy B
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Etambutol (Ethambutol) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Goserelina (Goserelin) inne leki hormonalne
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas azelainowy (Azelaic acid) substancje czynne stosowane w dermatologii
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Mesalazyna (Mesalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Piracetam (Piracetam) substancje psychostymulujące i nootropowe
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Tynidazol (Tinidazole) przeciwbakteryjne pochodne imidazolu
Chlorek potasu (Potassium chloride) związki potasu
Witamina B6 (Pirydoksyna) (Vitamin b6 (pyridoxine)) witaminy z grupy B
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
zwiększony metabolizm tegafuru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abatacept (Abatacept) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Adalimumab (Adalimumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Anakinra (Anakinra) inhibitory interleukiny
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Fluocynolon (Fluocinolone acetonide) glikokortykosteroidy
Golimumab (Golimumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwreumatyczne
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Klobetazol (Clobetasol) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
spowolnione przemiany metaboliczne leków podczas terapii łączonej z tegafurem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
spowolniony metabolizm tegafuru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Anastrozol (Anastrozole) inne leki przeciwnowotworowe
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Detreomycyna (Chloramfenikol) (Chloramphenicol) antybiotyki - INNE
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dekslanzoprazol (Dexlansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluorouracyl (Fluorouracil) antymetabolity pirymidyny
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klindamycyna (Clindamycin) antybiotyki linkozamidowe - linkozamidy
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Letrozol (Letrozole) leki przeciwestrogenowe hamujące aktowność aromatazy
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium)) hormony tarczycy
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Loratadyna (Loratadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Melatonina (Melatonin) melatonina i analogi
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Mometazon (Mometasone) glikokortykosteroidy
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ofloksacyna (Ofloxacin) fluorochinolony
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Progesteron (Progesterone) progesteron i gestageny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Albendazol (Albendazole) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
nasilona eliminacja tegafuru i spadek skuteczności przeciwnowotworowej tegafuru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Cytrynian potasu (Potassium citrate) związki potasu
upośledzona eliminacja leków podczas terapii łączonej z tegafurem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Pyrantel (Pyrantel) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
Salicylan choliny (Choline salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Wankomycyna (Vancomycin) antybiotyki glikopeptydowe
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
zmniejszenie skuteczności podczas połączenia z tegafurem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
zwiększone ryzyko działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)

Interakcje tegafuru z pożywieniem

Podczas terapii przeciwnowotworowej tegafurem należy wypijać dużą ilość płynów w ciągu dnia. Ma to na celu zminimalizowanie ryzyka wystąpienia odwodnienia podczas przyjmowania leku. 

Pokarm nie wpływa na biodostępność tegafuru. 

Kofeina spowalnia przemiany metaboliczne tegafuru. 

Interakcje tegafuru z alkoholem

Alkohol spowalnia przemiany metaboliczne tegafuru, co może skutkować nasileniem działań niepożądanych leku ze względu na zwiększone stężenie tegafuru we krwi. 

Wpływ tegafuru na prowadzenie pojazdów

Tegaafur może powodować działania niepożądane upośledzające zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów. Należą do nich zaburzenia widzenia, bóle i zawroty głowy, uczucie zmęczenia. W przypadku wystąpienia wyżej wymienionych objawów, należy zachować ostrożność. 

Inne rodzaje interakcji

Podczas terapii tegafurem rzadko lub bardzo rzadko opisywano nadwrażliwość na światło słoneczne. 

Nikotyna hamuje przemiany metaboliczne tegafuru. Takie połączenie zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze względu na wyższe stężenie leku we krwi. 

Wpływ tegafuru na ciążę

Tegafur jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały zwiększoną śmiertelność zarodków oraz działanie teratogenne leku na płód. W trakcie terapii tegafurem pacjentki oraz pacjenci muszą stosować skuteczne metody antykoncepcyjne, które należy kontynuować minimum pół roku po przyjęciu ostatniej dawki leku. W przypadku zajścia w ciążę podczas przyjmowania tegafuru konieczne jest przerwanie leczenia. 

Wpływ tegafuru na laktację

Przeciwwskazane jest stosowanie tegafuru podczas karmienia piersią. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały przenikanie tegafuru i produktów przemian metabolicznych leku do mleka karmiących samic. 

Wpływ tegafuru na płodność

Brak jest badań opisujących wpływ tegafuru na płodność u ludzi. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały negatywny wpływ leku na proces spermatogenezy u samców oraz zwiększoną śmiertelność zarodków i liczne wady rozwojowe płodu. 

Skutki uboczne

astenia
Bardzo często
biegunka
Bardzo często
leukopenia
Bardzo często
małopłytkowość
Bardzo często
nudności
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
zaparcia
Bardzo często
zmęczenie
Bardzo często
neutropenia
Bardzo często
jadłowstręt
Bardzo często
neuropatia obwodowa
Bardzo często
niedokrwistość
Bardzo często
bezsenność
Często
ból głowy
Często
hiperbilirubinemia
Często
hiperkaliemia
Często
hipokalcemia
Często
hiponatremia
Często
kaszel
Często
limfopenia
Często
łysienie
Często
nadciśnienie
Często
niedociśnienie tętnicze
Często
niestrawność
Często
odwodnienie
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
suchość skóry
Często
świąd
Często
wysypka
Często
wzdęcia
Często
zaburzenia smaku
Często
zaburzenia widzenia
Często
zapalenie jamy ustnej
Często
zapalenie spojówek
Często
zawroty głowy
Często
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Często
zwiększenie stężenia mocznika we krwi
Często
zmniejszenie masy ciała
Często
ból brzucha
Często
gorączka
Często
krwawienie z nosa
Często
dreszcze
Często
czkawka
Często
niewydolność nerek
Często
uczucie duszności
Często
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Często
zaburzenia słuchu
Często
krwawienie z przewodu pokarmowego
Często
hipomagnezemia
Często
hipokaliemia
Często
obrzęk
Często
głuchota
Często
Zaburzenia połykania
Często
zapalenie błony śluzowej przewodu pokarmowego
Często
zakrzepica
Często
przebarwienia skóry
Często
Zaburzenia łzawienia
Często
bóle mięśniowo-szkieletowe
Często
gorączka neutropeniczna
Często
zespół erytrodyzestezji dłoniowo-podeszwowej
Często
ból w klatce piersiowej
Rzadko
choroba refluksowa przełyku
Rzadko
depresja
Rzadko
drgawki
Rzadko
eozynofilia
Rzadko
hiperglikemia
Rzadko
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
krwiomocz
Rzadko
leukocytoza
Rzadko
lęk
Rzadko
migotanie komór
Rzadko
migotanie przedsionków
Rzadko
nadmierne owłosienie
Rzadko
nadmierne wydzielanie śliny
Rzadko
nadwrażliwość
Rzadko
niepokój
Rzadko
omamy
Rzadko
omdlenia
Rzadko
opadanie powieki
Rzadko
osłabienie mięśni
Rzadko
senność
Rzadko
skurcze mięśni
Rzadko
splątanie
Rzadko
tachykardia
Rzadko
wzmożona potliwość
Rzadko
zaburzenia pamięci
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
zmiany chorobowe płytki paznokciowej
Rzadko
pancytopenia
Rzadko
zaburzenia erekcji
Rzadko
niewydolność serca
Rzadko
zawał serca
Rzadko
ból gardła
Rzadko
drżenia mięśniowe
Rzadko
mrowienia
Rzadko
nagłe zaczerwienienie skóry
Rzadko
zapalenie przełyku
Rzadko
odbijanie
Rzadko
obrzęk twarzy
Rzadko
niedrożność jelit
Rzadko
plamica
Rzadko
ataksja
Rzadko
odruchy wymiotne
Rzadko
zaburzenia równowagi
Rzadko
hipermagnezemia
Rzadko
kandydoza (jama ustna)
Rzadko
wydłużenie czasu protrombinowego
Rzadko
zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej (LDH)
Rzadko
granulocytopenia
Rzadko
toksyczna nefropatia
Rzadko
zapalenie płuc
Rzadko
wzrost wartości INR
Rzadko
bóle stawów
Rzadko
perforacja przewodu pokarmowego
Rzadko
skąpomocz
Rzadko
zatorowość płucna
Rzadko
zapalenie nosogardzieli
Rzadko
Hiperlipidemia
Rzadko
Dławica piersiowa
Rzadko
Zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowe
Rzadko
Sztywność mięśni
Rzadko
zapalenie nerek
Rzadko
posocznica
Rzadko
Ból pleców
Rzadko
wodobrzusze
Rzadko
ból szyi
Rzadko
afazja
Rzadko
zakażenie dróg moczowych
Rzadko
niewydolność wielonarządowa
Rzadko
zatkany nos
Rzadko
zaburzenia dotyczące zębów
Rzadko
ból
Rzadko
Incydent naczyniowo-mózgowy
Rzadko
Dna moczanowa
Rzadko
Opryszczka
Rzadko
Zwiększona skłonność do powstawania siniaków
Rzadko
ból nowotworowy
Rzadko
udar niedokrwienny mózgu
Rzadko
niedowład
Rzadko
utrata świadomości
Rzadko
nocne poty
Rzadko
hipofosfatemia
Rzadko
wysięk osierdziowy
Rzadko
ból języka
Rzadko
zaburzenia osobowości
Rzadko
uczucie zimna
Rzadko
wstrząs septyczny
Rzadko
skurcz przełyku
Rzadko
tkliwość piersi
Rzadko
krwawienie z odbytu
Rzadko
omamy węchowe
Rzadko
zanokcica
Rzadko
zakażenia dróg oddechowych
Rzadko
ból brodawek sutkowych
Rzadko
refluks żołądkowo-przełykowy
Rzadko
wrzód żołądka
Rzadko
trądzikowe zapalenie skóry
Rzadko
limfocytoza
Rzadko
obrzęk warg
Rzadko
krwotok z guza
Rzadko
złuszczanie skóry
Rzadko
zapalenie czerwieni warg
Rzadko
encefalopatia
Rzadko
wyciek z nosa
Rzadko
zmniejszenie popędu płciowegp
Rzadko
rabdomioliza
Bardzo rzadko
Śródmiąższowa choroba płuc
Bardzo rzadko
nadwrażliwość na światło słoneczne
Bardzo rzadko
zaburzenia paznokci
Bardzo rzadko
ostra niewydolność wątroby
Bardzo rzadko
ostre zapalenie trzustki
Bardzo rzadko
zespół Stevensa–Johnsona
Bardzo rzadko
toksyczna martwica naskórka
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania tegafuru

Przyjęcie zbyt dużej dawki tegafuru może skutkować zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka). Możliwe jest podrażnienie i stan zapalny błon śluzowych przewodu pokarmowego. Dodatkowo opisywano przypadki mielosupresji szpiku kostnego, leukopenii oraz krwawień. Może dojść do stanu niewydolności oddechowej pacjenta. 

Mechanizm działania tegafuru

Tegafur to lek przeciwnowotworowy z grupy analogów pirymidyny o charakterze proleku. Po wchłonięciu do organizmu ulega przekształceniu do aktywnego farmakologicznie związku 5-FU (fluorouracylu). 5-FU w hepatocytach (komórkach wątrobowych) jest przekształcany do związku FdUMP (monofosforan 5-fluoro-deoksyurydyny) na zasadzie reakcji fosforylacji. FdUMP jest wbudowywany w nić RNA oraz tworzy wraz z kwasem foliowym i syntazą tymidylową  kompleks, który hamuje proces syntezy DNA.

Tegafur w terapii nowotworowej jest łączony ze związkami hamującymi rozkład 5-FU i zmniejszającymi toksyczność leku (gimeracyl, oteracyl).

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Kladrybina
  • Klofarabina
  • Merkaptopuryna
  • Nelarabina
  • Tioguanina

Wchłanianie tegafuru

Tegafur charakteryzuje szybka i dobra wchłanialność z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym leku maksymalne stężenie tegafuru we krwi odnotowano po upływie 60-120 minut. 

Dystrybucja tegafuru

Stopień wiązania tegafuru z białkami krwi wynosi 52,3%. Objętość dystrybucji leku to 16 L/m^2. 

Metabolizm tegafuru

Przemiany metaboliczne tegafuru zachodzą w wątrobie przy udziale cytochromu CYP2A6. Tegafur ulega reakcji hydroksylacji do 5-hydroksytegafuru, ten zaś z kolei przekształcany jest do aktywnego  farmakologicznie metabolitu fluorouracylu (5-FU). Fluorouracyl podlega dalszym przemianom metabolicznym za pośrednictwem dehydrogenazy dihydropirymidynowej (DPD).

Wydalanie tegafuru

Okres półtrwania tegafuru w fazie eliminacji to około 11 godzin. Lek jest usuwany z organizmu wraz z moczem (około 20% dawki podanej doustnie, w postaci niezmienionej). 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij