Stawudyna, Stavudinum - Zastosowanie, działanie, opis

Stawudyna znajduje zastosowanie w leczeniu przeciwretrowirusowym u osób zakażonych  wirusem HIV, w skojarzeniu z innymi preparatami. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od masy ciała oraz chorób towarzyszących. Dawka dobowa u dorosłych o masie ciała do 60kg wynosi 60mg, a o masie ciała powyżej 60kg wynosi 80mg. U dzieci o masie ciała poniżej 30kg dawkę należy przeliczyć, wynosi ona 2mg/kg na dobę. U dzieci o masie ciała powyżej 30kg dawka dobowa jest taka sama, jak u osób dorosłych. W przypadku zaburzeń czynności nerek dawka jest ustalana indywidualnie w zależności od klirensu kreatyniny. W przypadku wystąpienia neuropatii obwodowej należy rozważyć zmianę terapii, a gdy to jest niemożliwe należy zastosować modyfikację dawkowania. Leczenie powinien prowadzić lekarz doświadczony w leczeniu zakażenia wirusem HIV. 

Przeciwwskazaniem do stosowania stawudyny jest nadwrażliwość na substancję czynną. 

Stawudyna może powodować kwasicę mleczanową, lipoatrofię i polineuropatię, które najprawdopodobniej są spowodowane toksycznością mitochondrialną. Może powodować również uszkodzenie wątroby, niekiedy zakończone zgonem pacjenta. W przypadku podwyższenia wyników aktywności aminotransferaz, należy przerwać leczenie stawudyną.  W początkowej fazie leczenia stawudyną może wystąpić zespół reaktywacji immunologicznej, należy wykonać badania i wprowadzić odpowiednie leczenie. Pacjenci z ryzykiem zapalenia trzustki powinni być poddani wnikliwej obserwacji, gdyż ryzyko wystąpienia zapalenia trzustki wzrasta z 2 do 5% w trakcie leczenia stawudyną. 

Nie należy łączyć stawudyny z zydowudyną, ze względu na zmniejszanie fosforylacji stawudyny do jej aktywnych metabolitów. U pacjentów leczonych stawudyną, hydroksymocznikiem i dydanozyną może wystąpić neuropatia obwodowa oraz zapalenie trzustki, dlatego nie należy stosować tych leków łącznie. 

Stawudynę należy przyjmować na czczo, co najmniej godzinę przed posiłkiem. 

Nie należy łączyć stawudyny z alkoholem, ze względu na możliwe uszkodzenie wątroby , wystąpienie neuropatii obwodowej oraz martwicy kości. 

Stawudyna nie powinna wpływać na prowadzenie pojazdów oraz obsługę maszyn w ruchu, jednak w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zmęczenie i zawroty głowy należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów do ustąpienia objawów niepożądanych. 

Stawudyna nie powinna być stosowana w okresie ciąży, ze względu na odnotowane przypadki poronień i wad wrodzonych u płodu. Możliwe jest także wystąpienie kwasicy mleczanowej u matki, prowadzącej nawet do śmierci. 

Stawudyna przenika do mleka matki, nie należy jej zatem stosować w trakcie karmienia piersią. 

Badania na szczurach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, u ludzi nie wykonano takich badań. 

Stawudyna w przypadku przewlekłego przedawkowania może powodować neuropatię obwodową oraz zaburzenia pracy wątroby. 

Stawudyna hamuje odwrotną transkryptazę HIV. Działanie to jest możliwe dzięki fosforylowaniu porzez kinazy komórkowe do trifosforanu stawudyny, co prowadzi również do zatrzymania syntezy DNA wirusa HIV. 

Po podaniu doustnym stawudyna wchłania się szybko, jej biodostępność wynosi 68-100%.

Stawudyna wiąże się z białkami osocza w znikomych stężeniach, które wynoszą 0,01-11,4 μg/ml. Objętość dystrybucji stawudyny wynosi 46 ± 21l. 

Stawudyna metabolizowana jest poprzez utlenianie i glukuronidację, jej metabolity to utleniona stawudyna, glukoronidy oraz połączenie rybozy z N-acetylocysteiną. 

Stawudyna w 95% wydalana jest z moczem - z czego w ok. 70% w postaci niezmienionej, a w 3% z kałem. Okres półtrwania stawudyny u osób dorosłych wynosi 0,8-1,5 godziny.