Bazedoksyfen, Bazedoxifenum - Zastosowanie, działanie, opis

Bazedoksyfen wskazany jest w leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie, które należą do grupy zwiększonego ryzyka złamań.

Dawkowanie ustalane jest indywidualnie wyłącznie przez doświadczonych lekarzy.

Dawka zwykle stosowana to 20 mg na dobę przyjmowane niezależnie od posiłku.

Przeciwwskazaniem do stosowania jest uczulenie na ten lek.

Bazedoksyfen przeciwwskazany jest również gdy miał miejsce incydent zakrzepowo-zatorowy (w tym zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna i zakrzepica siatkówki) lub gdy istnieje prawdopodobieństwo, że kobieta może zajść w ciążę lub ma  ma miejsce krwawienie z dróg rodnych o nieznanej etiologii.

Przeciwwskazaniem jest rak endometrium, gdyż nie ma wystarczających badań na temat bezpieczeństwa stosowania w tej grupie kobiet.

Bazedoksyfen może być stosowany tylko u kobiet w okresie pomenopauzalnym. Nie jest znane bezpieczeństwo stosowania u kobiet w okresie rozrodczym.

Bazedoksyfen nie jest zalecany do stosowania u kobiet z zaburzeniami czynności wątroby, z rakiem piersi, czy hipertiglicerydemią (może zwiększać stężenie trójglicerydów w surowicy). 

Jeżeli podczas leczenia wystąpi krwawienie z dróg rodnych, nie należy zakładać, że spowodowane jest przyjmowaniem bazedoksyfenu. Należy je zdiagnozować.

Należy wstrzymać leczenie jeżeli pacjentka ma być długotrwale unieruchomienia (np. okres po zabiegu chirurgicznym). Należy wykonywać aktywność fizyczną (różne ćwiczenia ruchowe) podczas długiej podróży. 

Lek należy stosować ostrożnie u kobiet z ciężkimi zaburzeniami pracy nerek, gdyż nie przeprowadzono badań bezpieczeństwa stosowania.

Jedzenie nie wpływa na działanie bazedoksyfenu.

Bazedoksyfen może powodować senność dlatego nie jest wskazane prowadzenie pojazdów lub obsługa urządzeń mechanicznych podczas przyjmowania tego leku.

Bazedoksyfen zwiększa stężenie globulin wiążących hormony:  kortykosteroidy (CBG), płciowe (SHBG), tyroksynę (TBG).

W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na płody. Dochodziło do poronień i wad rozwojowych płodów (wady serca, układu szkieletowego- opóźnienie kostnienia, zniekształcenia, nieprawidłowe ustawienie kości kręgosłupa i czaszki).

Nie ma badań określających wpływ leku na płód ludzki.

Brak jest wystarczający danych na temat przenikania bazedoksyfenu do mleka kobiecego.

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet karmiących piersią.

Bazedoksyfen wskazany jest tylko u kobiet w okresie po menopauzie. 

W badaniach na zwierzętach wykazano negatywny wpływ na płodność u samic szczurów.

Bazedoksyfen jest selektywnym modulatorem (agonista lub antagonista w zależności od komórki i typu tkanki oraz docelowych genów)  receptora estrogenowego (ang. selective estrogen receptor modulator, SERM).

Bazedoksyfen wpływa na przebudowę kości zmniejszając resorpcję kości.

Bazedoksyfen bardzo dobrze wchłania się po podaniu doustnym z przewodu pokarmowego. Po 2 godzinach osiąga stężenie maksymalne.

Bazedoksyfen w znacznym stopniu - od 95,8% do 99,3% wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm bazedoksyfenu zachodzi w wątrobie na drodze glukuronidacji. 

Bazedoksyfen wydalany jest w większości z kalem i jedynie 1% wydalane jest z moczem.