Salbutamol, Salbutamolum - Zastosowanie, działanie, opis

Salbutamol jest stosowany w stanach skurczowych oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i odwracalnej obturacji dróg oddechowych. Salbumatol jest również wskazany do doraźnego stosowania przed planowanym wysiłkiem fizycznym i przewidywanym kontaktem z alergenem wywołującym napady duszności.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.

Aerozol inhalacyjny, proszek do inhalacji
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 4 roku życia to 800 μg salbutamolu. Zalecana pojedyncza dawka do przerwania skurczu oskrzeli, a także stosowana zapobiegawczo przed podjęciem wysiłku fizycznego lub przed przewidywanym kontaktem z alergenem to 200 μg (dawkę można powtórzyć nie częściej niż 4 razy na dobę).

Płyn do inhalacji z nebulizatora
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 4 roku życia to 20 mg na dobę (dawka dobowa 40 mg jest dopuszczalna w warunkach szpitalnych). U dzieci poniżej 4 roku życia zaleca się dobór innej postaci leku.

Do podania leku wziewnego u niemowląt i małych dzieci wykorzystuje się komorę inhalacyjną Babyhaler, której zastosowanie zwiększa prawdopodobieństwo tego, że dziecko otrzyma odpowiednią dawkę leku.

Podanie podskórne, domięśniowe lub dożylne
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dorosłych to 3 mg na dobę.

Podanie doustne w postaci syropu
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia to 16 mg.
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dzieci w wieku od 2 do 12 lat to 8 mg.

Podanie doustne w postaci tabletki
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia to 32 mg.
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dzieci w wieku od 2 do 12 lat to 24 mg.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na salbutamol, zapobieganie niepowikłanemu porodowi przedwczesnemu (z wyjątkiem postaci dożylnej i tabletek) oraz przypadki poronienia zagrażającego. Leku nie należy ponownie stosować u osób, u których po wcześniejszym zastosowaniu salbutamolu wystąpiły zagrażające życiu objawy m.in. zaburzenia pracy serca.

Salbutamol nie leczy przyczyny astmy, dlatego u osób z ciężką postacią astmy i niestabilnym przebiegiem nie może być to jedyny stosowany lek. W przypadku takich pacjentów wymagane jest włączenie do terapii kortykosteroidu wziewnego i/lub doustnego.
Nie należy samodzielnie zwiększać dawki salbutamolu. Taką decyzję może podjąć tylko i wyłącznie lekarz po dokładnej ocenie czynności układu oddechowego.
Jeżeli pacjent odczuwa konieczność częstszego przyjmowania leku to należy zgłosić się do lekarza i rozważyć zwiększenie dawki leku przeciwzapalnego. Nieprawidłowo kontrolowana astma może doprowadzić nawet to śmierci.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z tyreotoksykozą.
Stosowanie salbutamolu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem hipokaliemii. W grupie osób szczególnie narażonych na to działanie są pacjenci przyjmujący jednocześnie ksantyny, steroidy, leki moczopędne nieoszczędzające potas.
Odnotowano przypadki niedokrwienia mięśnia sercowego podczas stosowania salbutamolu, dlatego należy konsultować z lekarzem pojawiające się objawy, takie jak duszność i ból w klatce piersiowej.
Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością w przypadku współistniejących chorób: nadczynność tarczycy, padaczka, nadciśnienie tętnicze (ryzyko wzrostu ciśnienia), tętniak, cukrzyca (ryzyko wzrostu stężenia glukozy we krwi), kardiomiopatia przerostowa, tachyarytmia, guz chromatochłonny nadnerczy.
Należy kontrolować stężenie mleczanów w surowicy, ponieważ wzrost stężenia mleczanów powoduje duszność i hiperwentylację co może doprowadzić do błędnej interpretacji objawów, jako wynik nieskutecznie leczonej astmy, co z kolei skutkuje błędnym zwiększaniem dawek leku przeciwastmatycznego.
Lek może hamować czynność skurczową macicy, dlatego należy to uwzględnić w okresie porodu.

Przeciwwskazane jest łączenie salbutamolu z wziewnymi sympatykomimetykami, które rozszerzają naczynia krwionośne, ze względu na powikłania sercowo-naczyniowe.
Nie należy łączyć leku z nieselektywnymi blokerami receptorów β-adrenergicznych (propafenon, karwedilol, nadolol, sotalol), ze względu na ryzyko silnego zwężenia oskrzeli.
Salbutamolu nie należy  podawać, gdy po zastosowaniu innych  leków beta-adrenergicznych wystąpiły takie objawy jak kołatanie serca, przyspieszenie tętna, wzrost ciśnienia tętniczego i inne wynikające z pobudzenia układu współczulnego.

Brakuje danych jednoznacznie określających wpływ salbutamolu na ciążę, dlatego lek należy stosować u kobiet ciężarnych tylko wtedy, gdy korzyści dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu.
Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie leku w postaci roztworu do iniekcji przed 22 tygodniem ciąży, w zapobieganiu przedwczesnemu porodowi u kobiet ze stwierdzoną chorobą niedokrwienną serca lub predyspozycją do wystąpienia choroby niedokrwiennej, a także wtedy, gdy stwierdzono wewnątrzmaciczne obumarcie płodu, letalną wadę wrodzoną rozwojową lub letalną malformację chromosomalną i inne przypadki, w których przedłużanie ciąży stanowi zagrożenie.

Brakuje danych jednoznacznie określających wpływ salbutamolu na laktację, dlatego lek należy stosować u kobiet w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy korzyści dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla dziecka.

Aerozol inhalacyjny, proszek do inhalacji, płyn do inhalacji z nebulizatora, podanie podskórne, domięśniowe lub dożylne: działanie niepożądane są zbieżne z działaniami niepożądanymi po podaniu doustnym.

Objawy przedawkowania salbutamolu są równoważne nasilonym działaniom niepożądanych. Może wystąpić nerwowość, kołatanie serca, częstoskurcz serca, nagły wzrost lub spadek ciśnienia tętniczego, drżenia, drgawki, ból dławicowy, suchość błon śluzowych jamy ustnej, bóle i zawroty głowy. Ze względu na ryzyko wystąpienia zagrażającej życiu hipokaliemii przy przedawkowaniu leku, należy monitorować stężenie potasu w surowicy krwi.

Salbutamol pobudza receptory adrenergiczne typu β₂ zlokalizowane w mięśniach gładkich oskrzeli, naczyń krwionośnych i przewodu pokarmowego. Po przyłączeniu do receptora lek aktywuje cyklazę adenylową, która nasila przemianę adenozynotrójfosforanu (ATP) do cyklicznego 3',5'-adenozynomonofosforanu (cAMP). Powstały nukleotyd zapoczątkowuje fosforylację odpowiednich białek, których obecność jest konieczna do wystąpienia działania. W efekcie dochodzi do rozkurczu mięśni gładkich oskrzeli i rozszerzenia oskrzeli, do wzrostu ilości śluzu w drogach oddechowych, rozszerzenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia wydzielania mediatorów reakcji zapalnej. Ponadto, salbutamol pobudza przemianę materii zwiększając stężenie glukozy i kwasów tłuszczowych.

Biodostępność salbutamolu po podaniu doustnym wynosi 50%. Lek podany doustnie zaczyna działać po 30 minutach i osiąga stężenie maksymalne po 2 h od przyjęcia.
Około 10-20% dawki leku wziewnego trafia do dolnych dróg oddechowych, natomiast pozostała część zostaje połknięta i wchłania się z przewodu pokarmowego do krwioobiegu.

Salbutamol wiąże się w około 10% z białkami osocza.

Salbutamol jest metabolizowany w wątrobie do siarczanu.

Lek zostaje wydalony z organizmy w ciągu 72 h. Główną drogą wydalania leku w postaci niezmienionej i w postaci siarczanu są nerki (65-90%), natomiast z kałem zostaje wydalona niewielka jego część (4%).