Encyklopedia leków

Safinamid, Safinamide, Safinamide - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o safinamidzie

Rok wprowadzenia na rynek
2015
Substancje aktywne
safinamid
Działanie safinamidu
łagodzi objawy choroby Parkinsona, przeciwparkinsonowskie
Postacie safinamidu
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia
Wzór sumaryczny safinamidu

C17H19FN2O2

Spis treści

Wskazania do stosowania safinamidu

Terapia safinamidem jest przeznaczona dla pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona w pośrednim lub późnym stadium, jako preparat wspomagający.

Dawkowanie safinamidu

Dawka zwykle stosowana safinamidu wynosi 50 - 100 mg na dobę.

Przeciwskazania do stosowania safinamidu

Nie należy wdrażać safinamidu do terapii pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję oraz w przypadkach ciężkiej niewydolności wątroby. Nie należy stosować również u pacjentów z chorobami siatkówki (w tym stanów zapalnych błony naczyniowej oka czy retinopatii, także cukrzycowej) w wywiadzie, aby nie pogorszyć stanu siatkówki. 

Nie zalecane jest przyjmowanie safinamidu przez osoby chorujące na bielactwo.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania safinamidu

Można łączyć najniższą dawkę safinamidu z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), jednak wymagana jest obserwacja pacjenta pod kątemw wystąpienia objawów zespołu serotoninergicznego. Szczególnej uwagi wymaga połączenie z fluoksetyną i fluwoksaminą, których dawki powinny być minimalne.

W przypadkach, gdy konieczne jest stosowanie safinamidu z lekami przeciwdepresyjnymi należy podawać ich najniższe dawki.

W przypadkach wymaganej zmiany leków na inhibitory MAO lub petydynę, pacjent powinien zachować minimum tygodniową przerwę od safinamidu.

Stosowanie leku w terapii skojarzonej może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych lewodopy, to determinuje redukcji jej dawki.

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania doustnych i do nosowych preparatów z efedryną i pseudoefedryną.

Zaleca się monitorowanie pacjentów stosujących safinamid i dostosowanie dawek statyn, cyprofloksacyny, metotreksatu, topotekanu, diklofenaku czy gliburydu, w razie konieczności ich stosowania.

Specjalnego monitorowania wymaga łączne stosowanie leku z metforminą, acyklowirem i gancyklowirem.

Przeciwwskazania safinamidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Należy unikać łącznego podania safinamidu z innymi inhibitorami MAO i petydyną, gdyż może ono prowadzić do przełomu nadciśnieniowego. 

Połączenie leku z dekstrometofranem nie jest zalecane.

Interakcje safinamidu z innymi substancjami czynnymi

Łączne stosowanie preparatów z safinamidem powoduje nadmierny wzrost stężenia serotoniny, co może wiązać się z poważnymi konsekwencjami. Jeśli u pacjent wystąpią objawy tj. wymioty, bóle i zwroty głowy, gorączka, bardzo wysokie ciśnienie, drgawki, halucynacje, dreszcze, zlewne poty, nieprawidłowa koordynacja, niepokój czy nadpobudliwość, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Milnacypran (Milnacipran) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Reboksetyna (Reboxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Tianeptyna (Tianeptine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Połączenie leków, prowadzi do zmniejszenie skuteczności łagodzenia objawów choroby Parkinsona.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Loksapina (Loxapine) neuroleptyki klasyczne - pochodne dibenzoksazepiny
Lurazydon (Lurasidone) neuroleptyki atypowe
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Paliperydon (Paliperidone) neuroleptyki atypowe
Perazyna (Perazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Leki stosowane razem mogą nasilić działania niepożądane takie jak: suchość w ustach, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia widzenia, wzmożoną senność, problemy z koncentracją , omamy czy pobudzenie; w przypadku ich wystąpienia należy zwrócić się do lekarza.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Przyjęcie safinamidu i któregokolwiek z leków może prowadzić do skoku ciśnienia krwi. Dodatkowo atomoksetyna może powodować zaburzenia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atomoksetyna (Atomoxetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Metylofenidat (Methylphenidate) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Łączenie nefopamu z safinamidem może prowadzić do zaburzeń rytmu serca, gorączki oraz wysokiego ciśnienia. Można stosować preparaty po sobie, zachowując co najmniej 3 tygodnie przerwy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nefopam (Nefopam) inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe

Wpływ safinamidu na prowadzenie pojazdów

Jeśli u pacjenta wystąpią działania niepożądane safinamidu w postaci senności i zawrotów głowy, należy zachować ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Łączne stosowanie wyciągu z dziurawca i safinamidu powoduje nadmierny wzrost stężenia serotoniny, co może wiązać się z poważnymi konsekwencjami. Jeśli u pacjenta wystąpią wymioty, bóle i zwroty głowy, gorączka, bardzo wysokie ciśnienie, drgawki, halucynacje, dreszcze, zlewne poty, nieprawidłowa koordynacja, niepokój czy nadpobudliwość, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Wpływ safinamidu na ciążę

Kobietom w wieku rozrodczym oraz w trakcie ciąży nie  zaleca się stosowania safinamidu.

Wpływ safinamidu na laktację

Istnieje istotne ryzyko przenikania safinamidu do mleka matki, z tego względu nie jest zalecany do stosowania w okresie laktacji.

Wpływ safinamidu na płodność

Badania na zwierzętach wykazały negatywny wpływ safinamidu na płodność.

Skutki uboczne (podanie doustne)

bezsenność
Często
ból głowy
Często
dyskineza
Często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Często
senność
Często
zaćma
Często
zawroty głowy
Często
mdłości
Często
upadki
Często
nasilenie objawów choroby Parkinsona
Często
astenia
Rzadko
biegunka
Rzadko
choroba refluksowa przełyku
Rzadko
depresja
Rzadko
duszność
Rzadko
dystonia
Rzadko
hipercholesterolemia
Rzadko
hiperglikemia
Rzadko
hiperkaliemia
Rzadko
hipertriglicerydemia
Rzadko
jaskra
Rzadko
kaszel
Rzadko
leukopenia
Rzadko
lęk
Rzadko
nadciśnienie tętnicze
Rzadko
niedociśnienie tętnicze
Rzadko
nieostre widzenie
Rzadko
niepokój
Rzadko
nietypowe sny
Rzadko
ogólny świąd
Rzadko
omamy
Rzadko
osłabienie mięśni
Rzadko
palpitacje
Rzadko
parestezje
Rzadko
rumień
Rzadko
skurcze mięśni
Rzadko
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko
tachykardia
Rzadko
wymioty
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
wzmożona potliwość
Rzadko
zaburzenia snu
Rzadko
zapalenie błony śluzowej żołądka
Rzadko
zapalenie spojówek
Rzadko
zaparcia
Rzadko
zmęczenie
Rzadko
zwiększenie masy ciała
Rzadko
zwiększone libido
Rzadko
nadwrażliwość na światło
Rzadko
zaburzenia erekcji
Rzadko
zmniejszenie masy ciała
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
ból stawów
Rzadko
urazy
Rzadko
podwyższone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi
Rzadko
objawy psychotyczne
Rzadko
oddawanie moczu w nocy
Rzadko
mroczki przed oczami
Rzadko
obrzęki obwodowe
Rzadko
zaburzenia równowagi
Rzadko
stan splątania
Rzadko
niedokrwistość
Rzadko
Niedoczulica
Rzadko
Sztywność mięśni
Rzadko
zmniejszenie apetytu
Rzadko
Ból kończyn
Rzadko
zakażenia dróg moczowych
Rzadko
zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
Rzadko
Ból pleców
Rzadko
bradykardia zatokowa
Rzadko
aftowe zapalenie jamy ustnej
Rzadko
dyzartria
Rzadko
zaburzenia poznawcze
Rzadko
ślinotok
Rzadko
Zwiększenie stężenia glukozy
Rzadko
nieżyt nosa
Rzadko
uczucie gorąca
Rzadko
dyzuria
Rzadko
Żylaki
Rzadko
gazy
Rzadko
zwiększone stężenie trójglicerydów
Rzadko
zaburzenia siatkówki
Rzadko
uczucie ciężkości
Rzadko
nieprawidłowy wynik badania moczu
Rzadko
zwiększenie apetytu
Rzadko
omdlenie
Rzadko
stłuczenie
Rzadko
rak podstawnokomórkowy
Rzadko
zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi
Rzadko
rozdęcie brzucha
Rzadko
niemiarowość pracy serca
Rzadko
dyskomfort w głowie
Rzadko
ból karku
Niezbyt często
ból oka
Niezbyt często
dezorientacja
Niezbyt często
eozynofilia
Niezbyt często
hiperbilirubinemia
Niezbyt często
kontaktowe zapalenie skóry
Niezbyt często
limfopenia
Niezbyt często
łagodny rozrost gruczołu krokowego
Niezbyt często
łuszczyca
Niezbyt często
myśli samobójcze
Niezbyt często
nasilone łzawienie
Niezbyt często
skurcz oskrzeli
Niezbyt często
suchość skóry
Niezbyt często
wielomocz
Niezbyt często
wybroczyny
Niezbyt często
zaburzenia koordynacji
Niezbyt często
zaburzenia smaku
Niezbyt często
zespół niespokojnych nóg
Niezbyt często
złe samopoczucie
Niezbyt często
zwiększone ryzyko miażdżycy i zakrzepicy
Niezbyt często
utrata libido
Niezbyt często
gorączka
Niezbyt często
wypadanie włosów
Niezbyt często
urojenia
Niezbyt często
choroba zwyrodnieniowa stawów
Niezbyt często
przedwczesny wytrysk
Niezbyt często
uspokojenie
Niezbyt często
odruchy wymiotne
Niezbyt często
zmiany pigmentacyjne na skórze
Niezbyt często
obrzęk tarczy nerwu wzrokowego
Niezbyt często
ból piersi
Niezbyt często
obrzęk powiek
Niezbyt często
zapalenie płuc
Niezbyt często
krwawienie z przewodu pokarmowego
Niezbyt często
pęcherze
Niezbyt często
ból mięśni
Niezbyt często
spadek wartości INR
Niezbyt często
paranoja
Niezbyt często
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
Niezbyt często
zapalenie nosogardzieli
Niezbyt często
Zaburzenia uwagi
Niezbyt często
obniżenie hematokrytu
Niezbyt często
trudności w oddawaniu moczu
Niezbyt często
zez
Niezbyt często
zapalenie rogówki
Niezbyt często
obrzęk stawów
Niezbyt często
niedowidzenie
Niezbyt często
liszajowate rogowacenie skóry pod wpływem promieni słonecznych
Niezbyt często
Przełom nadciśnieniowy
Niezbyt często
ból w boku
Niezbyt często
szmery w sercu
Niezbyt często
chromatopsja
Niezbyt często
nocne poty
Niezbyt często
zawał mięśnia sercowego
Niezbyt często
uczucie zimna
Niezbyt często
wrzód trawienny
Niezbyt często
objawy obsesyjno-kompulsywne
Niezbyt często
bóle mięśniowo-szkieletowe
Niezbyt często
parcie na pęcherz
Niezbyt często
obniżenie odruchów
Niezbyt często
ślepota nocna
Niezbyt często
zmniejszenie stężenia wapnia we krwi
Niezbyt często
łojotokowe zapalenie skóry
Niezbyt często
brodawczak skóry
Niezbyt często
znamię melanocytowe
Niezbyt często
Ból jamy ustnej i gardła
Niezbyt często
zwiększenie stężenia lipoprotein o niskiej gęstości
Niezbyt często
włókniak starczy
Niezbyt często
zapalenie błon śluzowych nosa i gardła
Niezbyt często
ból skóry
Niezbyt często
zachowania kompulsywne
Niezbyt często
czyraki
Niezbyt często
ropne zapalenie skóry
Niezbyt często
infekcje wirusowe
Niezbyt często
infekcja zęba
Niezbyt często
brodawka łojotokowa
Niezbyt często
delirium
Niezbyt często
napady senności
Niezbyt często
fobia społeczna
Niezbyt często
retinopatia cukrzycowa
Niezbyt często
widzenie na czerwono
Niezbyt często
nadwzroczność
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania safinamidu

Ekspozycja na zbyt wysoką dawkę safinamidu przez okres miesiąca może powodować wystąpienie dezorientacji, senności, kłopoty z pamięcią i rozszerzenie źrenic.

Pacjent po przedawkowaniu leku może uskarżać się na nadciśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, omamy, nadpobudliwość ruchową, nudności, wymioty i dyskinezy.

Mechanizm działania safinamidu

Zdolność safinamidu do selektywnego i odwracalnego hamowania MAO-B, zwiększa pozakomórkowe stężenie dopaminy w prążkowiu. Efekt terapeutyczny jest związany z inhibicją zależnych od napięcia kanałów sodowych i zmianę pobudzenia uwalniania glutaminianu.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Moklobemid
  • Rasagilina
  • Selegilina

Wchłanianie safinamidu

Po doustnym przyjęciu na czczo safinamidu, jego stężenie jest maksymalne po niecałych 3 godzinach. Bardzo dobrze się wchłania i nie ulega metabolizmowi pierwszego przejścia.

Dystrybucja safinamidu

Safinamid osiąga 2,5 razy większą objętość dystrybucji niż objętość ciała, co świadczy o jego zdolności do rozprzestrzeniania się pozanaczyniowo.Substancja wykazuje niski klirens nerkowy i w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm safinamidu

Zdecydowana większość przyjętej dawki safinamidu jest metabolizowana przez wątrobę, a tylko niewielki odsetek przez nerki.

W wyniku trzech różnych szlaków metabolicznych tworzą się nieaktywne metabolity: kwas safinamidu, safinamid O-debenzylowany i glukoranid acylowany.

Wydalanie safinamidu

Safinamid jest wydalany głównie z moczem, a tylko niewielkim stopniu wraz z kałem po ok. 8 dniach od podania.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij