Ryzedronian sodu, Risedronatum natricum - Zastosowanie, działanie, opis

Ryzedronian sodu jest stosowany w leczeniu osteoporozy. Substancja czynna wskazana jest u kobiet w okresie pomenopauzalnym oraz mężczyzn, u których ryzyko złamań kości jest bardzo wysokie. W przypadku kobiet zastosowanie substancji czynnej ma na celu przede wszystkim zmniejszenie ryzyka złamań kręgów oraz szyjki kości udowej.

Ryzedronian sodu stosuje się doustnie, 30 minut przed pierwszym posiłkiem. Substancja czynna powinna być przyjmowana przez pacjenta jeden raz w tygodniu. Zaleca się, aby chory pozostawał w pozycji pionowej przez 30 minut. 

Dawka stosowana w leczeniu nie jest zależna od wieku, masy ciała i chorób towarzyszących. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek substancja czynna jest po porostu przeciwwskazana.

Dawki zwykle stosowane u osób dorosłych: 35 mg.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na ryzedronian sodu, ciężka niewydolność nerek oraz hipokalcemia.

Brak badań klinicznych dotyczących stosowania ryzedronianu sodu w populacji kobiet powyżej 80 roku życia.

Substancję czynną należy stosować ostrożnie u pacjentów, którzy nie są w stanie utrzymać pozycji pionowej przez 30 minut od momentu przyjęcia ryzedronianu sodu.

Substancję czynną należy stosować ostrożnie u chorych z chorobami przełyku, a także schorzeniami górnego odcinka układu pokarmowego.

U pacjentów, u których w wywiadzie stwierdza się występowanie czynników ryzyka martwicy szczęki (nieprawidłowa higiena jamy ustnej, chemioterapia, radioterapia), przed rozpoczęciem leczenia substancją czynną wskazane jest badanie stomatologiczne.

W czasie terapii ryzedronianem sodu należy unikać inwazyjnych zabiegów u dentysty.

Wpływ na stopień wchłanialności ryzedronianu sodu mają substancje czynne, które zwierają kationy poliwalentne na przykład żelazo, glin, wapń lub magnez. Pokarm oraz wszystkie napoje za wyjątkiem wody również zmniejszają biodostępność leku.

Ryzedronian sodu nie powoduje objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Brak danych klinicznych opisujących wpływ substancji czynnej na ciążę. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały działanie toksyczne na płód, jednakże nie wiadomo jaki ma to związek z ludźmi. Stosowanie ryzedronianu sodu w ciąży jest przeciwwskazane.

Brak danych klinicznych opisujących wpływ substancji czynnej na laktację. Stosowanie ryzedronianu sodu w ciąży jest przeciwwskazane.

Brak danych klinicznych oraz związanych z badaniami na zwierzętach dotyczących płodności podczas stosowania ryzedronianu sodu.

W zależności od przyjętej dawki ryzedronianu sodu może wystąpić hipokalcemia, a także stężenie wapnia w surowicy krwi może ulec zmniejszeniu.

Ryzedronian jest związkiem należącym do grupy pirydynylobisfosfonianów. Mechanizm działania substancji czynnej polega na tym, że ryzedronian wiąże się z hydroksyapatytami kości. W wyniku tego hamuje resorpcję kości przez osteoklasty (aktywność osteoblastów i mineralizacja kości pozostaje bez zmian). W badaniach stwierdzono, że substancja ma właściwości przeciwresorpcyjne oraz wykazuje działanie hamujące osteoklasty. Zwiększa także wytrzymałość szkieletu chorego, który przyjmuje lek.

Ryzedronian sodu jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 0,63%. Stężenie maksymalne ryzedronianu sodu osiągane jest po około 1 godzinie po podaniu. Pokarm powoduje, że dostępność biologiczna substancji czynnej ulega zmniejszeniu. W badaniach farmakokinetycznych obliczono, że podanie związku na pół godziny przed posiłkiem, zmniejsza biodostępność o około 55% w porównaniu do przyjęcia leku na czczo.

Ryzedronian sodu wiąże się w około 24% z białkami osocza. W badaniach farmakokinetycznych określono, że średnia objętość dystrybucji wynosi 6,3 l/kg.

W wyniku badań stwierdzono, że prawdopodobnie ryzedronian sodu nie jest metabolizowany w ustroju człowieka. Bisfosfoniany są odporne na hydrolizę chemiczną i enzymatyczną, co zapobiega metabolizmowi cząsteczek substancji czynnej.

Ryzedronian sodu podany doustnie jest wydalany w ciągu doby wraz z moczem w ilości połowy wchłoniętej dawki. Substancja czynna podana dożylnie jest z kolei wydalana w ciągu 28 dni w ilości 85% podanej dawki. Substancja czynna, która nie ulega wchłonięciu jest wydalana w formie niezmienionej wraz z kałem. W badaniach farmakokinetycznych obliczono, że średni klirens nerkowy wynosi 52 ml/min, a średni całkowity klirens nerkowy 73 ml/min.