Bacytracyna, Bacitracinum - Zastosowanie, działanie, opis

Bacytracyna stosowana jest przede wszystkim miejscowo do leczenia infekcji skóry o charakterze ostrym bądź przewlekłym. Wskazaniami do terapii miejscowej bacytracyną w postaci maści są oparzenia termiczne I i II stopnia, niewielkie odmrożenia (I i II stopień), odleżyny, drobne rany, ukąszenia, zadrapania naskórka. Bacytracyna w postaci pudru na skórę jest stosowana w celu zapobiegania zakażeniom ran po operacjach chirurgicznych, w przypadku pęcherzykowo-krostkowego zapalenia skóry oraz zapalenia mieszków włosowych. Często jest łączona z innymi antybiotykami (neomycyną, polimyksyną B) lub substancjami sterydowymi (wtórne nadkażenie dermatoz leczonych sterydami). W postaci wstrzyknięć bacytracyna jest stosowana w terapii zapalenia płuc u dzieci wywołanego paciorkowcami oraz w przypadku ropnia płuc. Bacytracyna używana jest także w postaci maści i kropli ocznych do podawania w przypadku zakażeń gałki ocznej oraz infekcji powiek. 

Bacytracynę w postaci maści na skórę lub pudru na skórę należy nanosić kilka razy dziennie, pokrywając zmienione chorobowo miejsce cienką warstwą maści po uprzednim jego umyciu i osuszeniu. Nie należy stosować opatrunków okluzyjnych (nie przepuszczających powietrza), można jednak nałożyć na ranę jałowy opatrunek z gazy. Czas terapii bacytracyną nie powinien przekraczać tygodnia, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku i dzieci. Dawkowanie bacytracyny zależne jest od jednostki chorobowej, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek jest wskazaniem do modyfikacji dawek leku). 

Bacytracyny nie można stosować u pacjentów wykazujących nadwrażliwość na antybiotyki aminoglikozydowe. Lek jest przeciwwskazany w przypadku dużych powierzchni objętych stanem chorobowym, nie można go aplikować pod opatrunki okluzyjne ( w tym pod pieluszkę). Bacytracyną nie leczy się głębokich ran, oparzeń III i IV stopnia, ciężkich odmrożeń i odleżyn. Lek jest przeciwwskazany dla pacjentów z niewydolnością nerek. 

Bacytracyny nie należy stosować na rozległe powierzchnie skóry,  w przypadku ran głębokich i kłutych, oparzeń III i IV stopnia, zaawansowanych odleżyn i dużych odmrożeń. 

Należy zachować szczególną ostrożność prowadząc jednoczesną terapię bacytracyną i lekami o działaniu nefrotoksycznym, oraz lekami moczopędnymi np. furosemidem. Może to nasilić toksyczny wpływ antybiotyku na nerki. 

Bacytracynę stosuje się ostrożnie u osób z zaburzeniami pracy nerek oraz pacjentów w podeszłym wieku i dzieci.

Bacytracyna nie wykazuje wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów. 

Bacytracyna zmniejsza tempo eliminacji olejku goździkowego i eukaliptusowego powodując wzrost stężenia tych olejków we krwi. To samo dotyczy olejku z wiesiołka, często stosowanego w przypadku chorób skórnych. 

Bacytracyna należy do kategorii C według klasyfikacji FDA określającej ryzyko stosowania leków przez kobiet ciężarne. Oznacza to, że antybiotyk może być stosowany jedynie wtedy gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko działań niepożądanych na płód. Brak jest badań opisujących wpływ bacytracyny na rozwijające się dziecko. 

Bacytracyna należy do kategorii L2 według skali prof. Hyle'a opisującej ryzyko stosowania leków przez kobiety karmiące piersią. Oznacza to, że lek jest prawdopodobnie zgodny z karmieniem piersią, a wystąpienie działań niepożądanych u dziecka jest mało prawdopodobne.

Wpływ bacytracyny na płodność u ludzi nie został ustalony. 

Po podaniu miejscowym bactracyna może spowodować reakcje w miejscu aplikacji, takie jak rumień, wsypka i świąd. Może dojść do ciężkich reakcji nadwrażliwości i anafilaksji, jednak częstość występowania tego działania niepożądanego nie jest ustalona. Możliwe są nadkażenia bakteriami i grzybami opornymi na bacytracynę. Antybiotyk po podaniu domięśniowym szybko i dobrze wchłania się do krwioobiegu. Może działać nefrotoksycznie (uszkadzajaco na nerki) i powodować zmniejszenie szybkości procesu filtracji kłębuszkowej oraz zaburzenia elektrolitowe (spadek stężenia potasu, magnezu, wapnia we krwi). 

Bacytracyna praktycznie nie wchłania się po podaniu na skórę, rany i błony śluzowe. Zastosowanie leku na duże powierzchnie skóry bądź pod opatrunkiem okluzyjnym zwiększa ryzyko toksycznego działania antybiotyku na nerki (nefrotoksyczność).

LD₅₀ u szczurów (dawka która spowodowała śmierć 50% zwierząt, które otrzymały tę dawkę ) wyniosła 2000 mg/kg masy ciała.

Bacytracyna jest antybiotykiem polipeptdowym. Spektrum działania antybiotyku to głównie bakterie gram (+) i niektóre bakterie gram (-) takie jak Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Fusobacterium, Haemophilus influenzae. 

Mechanizm działania leku polega na blokowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii oraz procesie niszczenia DNA bakterii poprzez jego utlenianie. Dzieje się tak przez tworzenie kompleksów bacytracyny z jonami metali II wartościowych (Mn (II), Co (II), Ni (II), Cu (II) lub Zn (II)). Utworzone kompleksy łączą się z DNA bakterii prowadząc do jego utleniania. Jednocześnie powstałe związki kompleksowe bacytracyny z metalami wiążą pirofosforan izoprenylu C55 hamując reakcje hydrolizy C55-izoprenylopirofosforanu i uniemożliwiając tym samym budowę ściany komórkowej bakterii. Bacytracyna wpływa na przepuszczalność błony cytoplazmatycznej oraz umożliwia wnikanie metali do komórki bakterii. 

Bacytracyna po podaniu na skórę bądź gałkę oczną praktycznie nie wchłania się do krążenia ogólnego. Lek charakteryzuje się praktycznie zerową wchłanialnością z przewodu pokarmowego. Po podaniu domięśniowym bacytracyna ulega całkowitemu wchłonięciu do krwioobiegu, a stężenie maksymalne antybiotyku w osoczu odnotowuje się po około 120 minutach od podania leku. 

Dane dotyczące dystrybucji bacytracyny są niewielkie. Wiadomo, że istnieje liniowa zależność między dawkami leku a jego stężeniem w surowicy krwi. 

Przemiany metaboliczne bactracyny nie są do końca poznane. Wiadomo że jest to lek o budowie białkowej, stąd przypuszcza się że ulega działaniu enzymów proteolitycznych i rozkłada się do peptydów i pojedynczych aminokwasów. Metabolitami występującymi w kale są bacytracyna typ A, B1, B2, F oraz  dezamidobacytracyna i peptydy. W żółci i moczu znajdują się głównie dipeptydy oraz tripeptydy. 

Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały, że bacytracyna jest wydalana w ponad 95 % z kałem, a jedynie około 2 % z moczem. U ludzi proces eliminacji bacytracyny zachodzi głównie przez nerki. Badanie kliniczne na ludziach wykazało klirens nerkowy dla bacytracyny na poziomie 105-283 ml / min. Po wstrzyknięciu domięśniowym bacytracyna jest niemalże całkowicie usunięta z organizmu w ciągu 6-8 godzin.