Encyklopedia leków

Rybawiryna, Ribavirin, Ribavirinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o rybawirynie

Rok wprowadzenia na rynek
1985
Substancje aktywne
rybawiryna
Działanie rybawiryny
przeciwwirusowe
Postacie rybawiryny
kapsułki twarde, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ oddechowy, układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Gastroenterologia
Rys historyczny rybawiryny

Rybawiryna została zaakceptowana do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych przez Food and Drug Administration (FDA) dnia 31 grudnia 1985 roku. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie leku na rynek farmaceutyczny była firma VALEANT PHARM INTL. Z kolei European Medicines Agency (EMA) dopuściła substancję czynna do obrotu dnia 7 maja 1999 roku. W tym wypadku podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie była firma Merck.

Wzór sumaryczny rybawiryny

C8H12N4O5

Spis treści

Wskazania do stosowania rybawiryny

Rybawiryna jest stosowana w terapii skojarzonej przewlekłego, wirusowego zapalenia wątroby typu C (WZW C).

Rybawirynę stosuje się również wziewnie, w nebulizacji, w terapii ciężkiego zapalenia oskrzelików i płuc u dzieci, wywołanego zakażeniem RSV. Kwestia skuteczności podawania leku w tej formie wciąż budzi kontrowersje.

Dawkowanie rybawiryny

Rybawirynę stosuje się doustnie, w trakcie posiłku.

Dawka stosowana w leczeniu i czas trwania leczenia zależne są od genotypu wirusa, masy ciała pacjenta, wystąpienia działań niepożądanych, które wymagają dostosowania dawki substancji czynnej, rodzaju produktu leczniczego stosowanego w skojarzeniu z rybawiryną oraz chorób towarzyszących (zaburzenia czynności nerek).

Biorąc pod uwagę wyżej wymienione czynniki, wielkość dawki leku dostosowywana jest dla chorego indywidulanie przez lekarza, mającego doświadczenie w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C.

Przeciwskazania do stosowania rybawiryny

Przeciwskazaniem są nadwrażliwość na rybawirynę, ciężka niewydolność wątroby, niewyrównana marskość wątroby i hemoglobinopatie takie jak na przykład niedokrwistość sierpowatokrwinkowa lub talasemia. Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również ciężką chorobę serca, w tym niestabilną lub niedostatecznie kontrolowaną chorobę serca rozpoznaną w okresie 6 miesięcy, które poprzedzały leczenie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rybawiryny

Rybawiryna może działać rakotwórczo. Potwierdzono to w niektórych testach genotoksyczności.

Zaleca się ostawienie rybawiryny, jeśli wystąpią objawy niewyrównanej niewydolności wątroby.

Rybawirynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami serca, ponieważ substancja czynna może zmniejszać stężenie hemoglobiny, a to wpływa na pogorszenie czynności serca.

Zaleca się odstawienie substancji czynnej, jeśli u pacjenta wystąpi reakcja nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna).

Stosowanie terapii skojarzonej z rybawiryną może wywoływać u pacjenta działania niepożądane w postaci ciężkich zaburzeń widzenia, zahamowania wzrostu u dzieci i młodzieży oraz rozwoju chorób zębów.

Stosowanie terapii skojarzonej z rybawiryną może wywoływać u pacjenta działania niepożądane w postaci ciężkich zaburzeń psychicznych oraz związanych z ośrodkowym układem nerwowym (zachowania agresywna, depresja, myśli samobójcze).

Interakcje rybawiryny z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne stosowanie substancji czynnych zwiększa ryzyko zapalenia trzustki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może zmniejszać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Abakawir osłabia działanie rybawiryny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abakawir (Abacavir) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Rybawiryna hamuje fosforylację zydowudyny. Może zwiększać wiremię HIV w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Zydowudyna (Azydotymidyna, AZT) (Zidovudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Rybawiryna hamuje fosforylację stawudyny. Może zwiększać wiremię HIV w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Stawudyna (Stavudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Rybawiryna hamuje aktywność dehydrogenazy monofosforanu inozyny. Wpływa zatem na metabolizm azatiopryny. Może wystąpić mielotoksyczność.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne

Interakcje rybawiryny z pożywieniem

W badaniach zauważono, że biodostępność rybawiryny podanej z posiłkiem wysokotłuszczowym zwiększa się.

Wpływ rybawiryny na prowadzenie pojazdów

Rybawiryna nie powoduje objawów lub są one nieznaczące, jeśli chodzi o wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli jednak u pacjenta wystąpią działania niepożądane takie jak senność, zawroty głowy to należy zachować ostrożność.

Inne rodzaje interakcji

Pacjentów leczonych rybawiryną należy obserwować pod kątem rozwoju dny moczanowej. W czasie terapii substancją czynną obserwowano bowiem zwiększenie stężenia kwasu moczowego w wyniku hemolizy.

Wpływ rybawiryny na ciążę

Badania przedkliniczne na wszystkich gatunkach zwierząt wykazały, że rybawiryna ma działanie teratogenne lub embriotoksyczne. Stwierdzono, że w wyniku jej stosowania dochodzi do wad rozwojowych podniebienia, żuchwy, czaszki, oczu, kończyn, układu kostnego oraz przewodu pokarmowego. Ponadto zaobserwowano, że przeżywalność płodów i potomstwa zwierząt, którym podano substancje czynną, była zmniejszona. W związku z powyższym stosowanie rybawiryny w ciąży jest przeciwwskazane. Zaleca się również, aby zachować szczególną ostrożność przez pacjentki i ich partnerów, mającą na celu uniknięcie ciąży. Kobieta nie powinna także zachodzić w ciąże minimum cztery miesiące po zakończeniu leczenia.

Wpływ rybawiryny na laktację

Nie wiadomo czy rybawiryna jest obecna w mleku kobiecym. Nie zaleca się jej stosowania w okresie laktacji.

Wpływ rybawiryny na płodność

Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały, że substancja czynna powoduje zmiany w plemnikach. Dotyczyło to nawet dawek mniejszych niż te stosowane u ludzi. Zaleca się użycie skutecznej metody antykoncepcji przez czas trwania terapii oraz siedem miesięcy po jej zakończeniu.

Skutki uboczne (podanie doustne)

bezsenność
Bardzo często
biegunka
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
bóle mięśniowe
Bardzo często
depresja
Bardzo często
drażliwość
Bardzo często
duszność
Bardzo często
kaszel
Bardzo często
łysienie
Bardzo często
nudności
Bardzo często
suchość skóry
Bardzo często
świąd
Bardzo często
zaburzenia koncentracji
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
zmęczenie
Bardzo często
neutropenia
Bardzo często
ból brzucha
Bardzo często
gorączka
Bardzo często
dreszcze
Bardzo często
niedokrwistość
Bardzo często
bóle stawów
Bardzo często
Anoreksja
Bardzo często
ból
Bardzo często
ból karku
Często
ból w klatce piersiowej
Często
drżenie
Często
impotencja
Często
kołatanie serca
Często
letarg
Często
łuszczyca
Często
małopłytkowość
Często
migrena
Często
nerwowość
Często
niedociśnienie tętnicze
Często
niepokój
Często
niestrawność
Często
omdlenia
Często
owrzodzenie jamy ustnej
Często
parestezje
Często
pokrzywka
Często
senność
Często
skurcze mięśni
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
tachykardia
Często
wymioty
Często
wyprysk
Często
wysypka
Często
wzdęcia
Często
zaburzenia pamięci
Często
zaburzenia smaku
Często
zapalenie jamy ustnej
Często
zapalenie stawów
Często
zaparcia
Często
zmiany nastroju
Często
nadwrażliwość na światło
Często
nadmierne pocenie się
Często
zmniejszenie masy ciała
Często
zapalenie oskrzeli
Często
ból gardła
Często
uderzenia gorąca
Często
nagłe zaczerwienienie skóry
Często
krwawienie z nosa
Często
trudności z połykaniem
Często
osłabienie siły mięśniowej
Często
obrzęki obwodowe
Często
szumy uszne
Często
nadczynność tarczycy
Często
przekrwienie błony śluzowej nosa
Często
koszmary nocne
Często
zapalenie języka
Często
zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
Często
Niedoczulica
Często
uogólnione powiększenie węzłów chłonnych
Często
zakażenia górnych dróg oddechowych
Często
Niedoczynność tarczycy
Często
osłabienie
Często
objawy grypopodobne
Często
duszność wysiłkowa
Często
nieżyt nosa
Często
bóle pleców
Często
Opryszczka
Często
Przeczulica dotykowa
Często
bóle kości
Często
nocne poty
Często
ból oczu
Często
zaburzenia ostrości widzenia
Często
przekrwienie błony śluzowej zatok
Często
wzmożone pragnienie
Często
zapalenie błony śluzowej gardła
Często
zaburzenia emocjonalne
Często
zmiany skórne
Często
Zakażenie drożdżakowe jamy ustnej
Często
zmniejszenie popędu płciowegp
Często
zapalenie oczu
Często
zeskórnienie spojówek
Często
ból uszu
Często
krwawienia z dziąseł
Często
agresja
Rzadko
cukrzyca
Rzadko
myśli samobójcze
Rzadko
nadciśnienie
Rzadko
odwodnienie
Rzadko
omamy
Rzadko
zaburzenia czynności wątroby
Rzadko
świszczący oddech
Rzadko
zapalenie płuc
Rzadko
neuropatia obwodowa
Rzadko
gniew
Rzadko
zakażenia dróg moczowych
Rzadko
krwawienia z przewodu pokarmowego
Rzadko
zapalenie dziąseł
Rzadko
zapalenie czerwieni wargowej
Rzadko
bóle mięśniowo-szkieletowe
Rzadko
zakażenie dolnych dróg oddechowych
Rzadko
zakażenia skóry
Rzadko
krwotok do siatkówki
Rzadko
sarkoidoza
Rzadko
zapalenie tarczycy
Rzadko
częstoskurcz nadkomorowy
Niezbyt często
drgawki
Niezbyt często
migotanie przedsionków
Niezbyt często
toczeń rumieniowaty układowy
Niezbyt często
zapalenie naczyń
Niezbyt często
zapalenie trzustki
Niezbyt często
pancytopenia
Niezbyt często
zaburzenia rytmu serca
Niezbyt często
zapalenie i (lub) neuropatia nerwu wzrokowego
Niezbyt często
zaburzenia psychotyczne
Niezbyt często
śpiączka
Niezbyt często
zastoinowa niewydolność serca
Niezbyt często
obrzęk tarczy nerwu wzrokowego
Niezbyt często
niewydolność wątroby
Niezbyt często
zapalenie mięśni
Niezbyt często
zapalenie dróg żółciowych
Niezbyt często
Dławica piersiowa
Niezbyt często
śródmiąższowe zapalenie płuc
Niezbyt często
zapalenie osierdzia
Niezbyt często
krwotok mózgowy
Niezbyt często
zawał mięśnia sercowego
Niezbyt często
wrzód trawienny
Niezbyt często
retinopatia
Niezbyt często
stłuszczenie wątroby
Niezbyt często
zator tętnicy płucnej
Niezbyt często
anafilaksja
Niezbyt często
próby samobójcze
Niezbyt często
zapalenie wsierdzia
Niezbyt często
zapalenie ucha zewnętrznego
Niezbyt często
reumatoidalne zapalenie stawów
Niezbyt często
porażenie nerwu twarzowego
Niezbyt często
zaburzenia naczyniowe siatkówki
Niezbyt często
owrzodzenie rogówki
Niezbyt często
rumień wielopostaciowy
Bardzo rzadko
zespół Stevensa-Johnsona
Bardzo rzadko
niedokrwistość aplastyczna
Bardzo rzadko
martwica toksyczno-rozpływna naskórka
Bardzo rzadko
utrata wzroku
Bardzo rzadko
plamica małopłytkowa
Bardzo rzadko
niedokrwienie mózgu
Bardzo rzadko
zaburzenia czynności nerek
Częstotliwość nieznana
rabdomioliza
Częstotliwość nieznana
zespół nerczycowy
Częstotliwość nieznana
Stan pobudzenia maniakalnego
Częstotliwość nieznana
niedokrwienne zapalenie jelit
Częstotliwość nieznana
wybiórcza aplazja układu czerwono-krwinkowego
Częstotliwość nieznana
odrzucenie przeszczepu
Częstotliwość nieznana
zespół Vogta-Koyanagi-Harada
Częstotliwość nieznana
zaburzenia dwubiegunowe
Częstotliwość nieznana
ciężkie rozwarstwienie siatkówki
Częstotliwość nieznana
pigmentacja języka
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie wziewne: podrażnienia dróg oddechowych, podrażnienia spojówek.

Objawy przedawkowania rybawiryny

Brak danych klinicznych dotyczących przedawkowania substancji czynnej. U niektórych pacjentów, którzy przyjęli dawki około czterokrotnie większe niż maksymalne zalecane dawki, obserwowano hipokalcemię i hipomagnezemię.

Mechanizm działania rybawiryny

Rybawiryna jest analogiem guanozyny fosforylowanym przez kinazy komórkowe do aktywnej trójfosfopochodnej, której mechanizm działania przeciwwirusowego jest niejasny. Substancja czynna najprawdopodobniej zmniejsza komórkową syntezę trójfosforanu guanozyny. Ponadto hamuje tworzenie "czapeczki" dla wirusowego mRNA. Hamuje także bezpośrednio polimerazy DNA różnych wirusów takich jak: wirus grypy A oraz B, paragrypy, HCV, RSV, HIV–1, EBV i wirusa gorączki Lassa. W badaniach zauważono, że rybawiryna wyraźnie nasila odpowiedź komórkową na działanie interferonu.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Acyklowir
  • Adefowir
  • Dazabuwir
  • Emtrycytabina
  • Gancyklowir
  • Lamiwudyna
  • Sakwinawir
  • Sofosbuwir
  • Walacyklowir
  • Walgancyklowir

Wchłanianie rybawiryny

Rybawiryna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne substancji czynnej osiągane jest po 1–2 godzinach po podaniu. Biodostępność po podaniu dawki 600 mg wynosi 64%.

Dystrybucja rybawiryny

Rybawiryna nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji substancji czynnej wynosi około 4500 l.

Metabolizm rybawiryny

Metabolizm substancji czynnej odbywa się w obrębie dwóch szlaków. Pierwszy z nich nazywa się szlakiem odwracalnej fosforylacji, a drugi degradacji przez derybozylację i hydrolizę amidów. Oba szlaki prowadzą do powstania metabolitów czyli triazoli karboksyamidowych. W badaniach wykazano, że rybawiryna nie jest substratem enzymów CYP450.

Wydalanie rybawiryny

Rybawiryna i jej metabolity czyli triazol karboksyamidu i triazol kwasu karboksylowego, wydalane są głownie przez nerki (61%). W drugiej kolejności substancja czynna wykrywana jest w kale (12%). Całkowity klirens po podaniu pojedynczej dawki 1200 mg substancji czynnej wynosi 26 l/h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij