Encyklopedia leków

Rupatadyna, Rupatadine, Rupatadinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o rupatadynie

Rok wprowadzenia na rynek
2003
Substancje aktywne
rupatadyna
Działanie rupatadyny
przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii), przeciwhistaminowe (antagoniści receptora H1)
Postacie rupatadyny
roztwór doustny, tabletki
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Alergologia, Medycyna rodzinna
Rys historyczny rypatadyny

Rupatadyna została odkryta przez hiszpańską firmę farmaceutyczną J. Uriach y Cia. Została wprowadzona do lecznictwa w 2003 roku pod nazwą Rupafin. 

Wzór sumaryczny rupatadyny

C26H26ClN3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające rupatadynę

Wskazania do stosowania rupatadyny

 Rupatadyna jest wskazana do stosowania w leczeniu objawowego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki w przypadku młodzieży powyżej 12 roku życia i osób dorosłych.

Dawkowanie rupatadyny

Rupatadynę stosuje się doustnie. Lek występuje w postaci tabletek lub syropu. Zalecana dawka dobowa to 10 mg. Rupatadynę stosuje się niezależnie od posiłku.

Przeciwskazania do stosowania rupatadyny

Przeciwwskazaniem do stosowania rupatadyny jest nadwrażliwość na lek. Nie należy stosować leku u kobiet w ciąży ani u kobiet karmiących.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rupatadyny

Rupatadynę należy ostrożnie stosować u pacjentów z wydłużonym odcinkiem QT oraz u pacjentów z hipokaliemią i tych którzy wykazują predyspozycje do wystąpienia arytmii, takimi jak: bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego. 

Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje rupatadyny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie ekspozycji ogólnoustrojowej na rupatadynę.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK- fosfokinazy kreatynowej, bez większego znaczenia klinicznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Pitawastatyna (Pitavastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Prawastatyna (Pravastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA

Interakcje rupatadyny z pożywieniem

Jednoczesne stosowanie rupatadyny z sokiem grejfrutowym kilkukrotnie zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na lek.

Interakcje rupatadyny z alkoholem

Na podstawie podstępnych danych po podaniu dawki 10 mg wykazano minimalny wpływ na sprawność psychoruchową, chociaż nie była ona znacząco różna niż ta po podaniu samego alkoholu.

Wpływ rupatadyny na prowadzenie pojazdów

Na podstawie dostępnych danych rupatadyna nie zaburza zdolności do prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn. Jednak podczas stosowania leku należy zachować szczególną ostrożność.

Wpływ rupatadyny na ciążę

Dane dotyczące możliwości stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży są ograniczone. W badaniach na zwierzętach lek nie wykazywał szkodliwego działania na przebieg ciąży, rozwój płodu jednak ze względu na znikome dane leku należy unikać w ciąży.

Wpływ rupatadyny na laktację

Na podstawie dostępnych badań wykazano, że lek przenika do mleka zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiet, dlatego należy rozważyć przewagę korzyści nad ryzykiem ze stosowania leku przez kobiety karmiące.

Wpływ rupatadyny na płodność

Na podstawie przeprowadzonych badań na zwierzętach można stwierdzić, że rupatadyna znacząco wpływa na płodność po podaniu dawek znacznie większych od maksymalnych zalecanych u ludzi.

Skutki uboczne (podanie doustne)

astenia
Często
bóle głowy
Często
zawroty głowy
Często
senność
Często
zmęczenie
Często
kaszel
Często
biegunka
Rzadko
bóle brzucha
Rzadko
bóle w nadbrzuszu
Rzadko
drażliwość
Rzadko
niestrawność
Rzadko
nudności
Rzadko
suchość w gardle
Rzadko
wymioty
Rzadko
wysypka
Rzadko
zaparcia
Rzadko
zwiększenie łaknienia
Rzadko
zwiększenie masy ciała
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
ból stawów
Rzadko
ból gardła
Rzadko
gorączka
Rzadko
krwawienie z nosa
Rzadko
ból mięśni
Rzadko
zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
Rzadko
suchość nosa
Rzadko
zapalenie gardła
Rzadko
zapalenie błony śluzowej nosa
Rzadko
bóle pleców
Rzadko
Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej
Rzadko
zwiększone pragnienie
Rzadko
kołatanie serca
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
reakcje nadwrażliwości
Niezbyt często
tachykardia
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania rupatadyny

Na podstawie dostępnych danych nie wykazano przedawkowania rupatadyny. Zdarzały się sytuacje przypadkowego zażycia zbyt dużej dawki czego konsekwencją była senność.

Mechanizm działania rupatadyny

Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji. Jest antagonistą histaminy o selektywnym działaniu na obwodowe receptory histaminowe H1 i antagonistą receptora aktywującego płytki krwi (PAF). Podczas odpowiedzi alergicznej komórki tuczne ulegają degranulacji, uwalniając histaminę i inne substancje. Histamina działa na receptory H1, powodując objawy niedrożności nosa, wycieku z nosa, świądu i obrzęku. PAF jest wytwarzany z fosfolipidów rozszczepianych przez fosfolipazę A2. Działa powodując wysięk naczyniowy, którego konsekwencją są reakcje alergiczne.  Blokując zarówno receptor H1, jak i receptor PAF, rupatydyna zapobiega wywieraniu działania tych mediatorów, a tym samym zmniejsza nasilenie objawów alergicznych.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Azelastyna
  • Bilastyna
  • Cetyryzyna
  • Desloratadyna
  • Emedastyna
  • Epinastyna
  • Feksofenadyna
  • Lewocetyryzyna
  • Lewokabastyna
  • Loratadyna
  • Olopatadyna

Wchłanianie rupatadyny

Po podaniu doustnym lek szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, a jego maksymalne stężenie zostaje osiągnięte po 45 minutach.

Dystrybucja rupatadyny

Rupatadyna wiąże się w 98,5-99% z białkami osocza.

Metabolizm rupatadyny

Rupatadyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, gdzie ulega efektowi pierwszego przejścia. W metabolizmie leku uczestniczy głównie cytochrom CYP3A4, natomiast w mniejszym stopniu zaangażowane są również CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6. Metabolity rupatadyny- desloratydyna i hydroksylowane postacie desloratydyny zachowują pewną aktywność antagonistyczną wobec receptora H1. W moczu i w kale stwierdzono niewielkie ilości leku, co jest jednoznaczne z tym, że niemal całkowicie ulega metabolizmowi. 

Wydalanie rupatadyny

Dostępne badania dotyczące wydalania leku wykazują, że 34,6% podanej dawki wykryto w moczu, natomiast 60,9% w kale w ciągu siedmiu dni.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij