Rupatadyna, Rupatadinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o rupatadynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2003
- Substancje aktywne
-
rupatadyna
- Działanie rupatadyny
-
przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii), przeciwhistaminowe (antagoniści receptora H1)
- Postacie rupatadyny
-
roztwór doustny, tabletki
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Alergologia, Medycyna rodzinna
- Rys historyczny rypatadyny
-
Rupatadyna została odkryta przez hiszpańską firmę farmaceutyczną J. Uriach y Cia. Została wprowadzona do lecznictwa w 2003 roku pod nazwą Rupafin.
- Wzór sumaryczny rupatadyny
-
C26H26ClN3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające rupatadynę
- Wskazania do stosowania rupatadyny
- Dawkowanie rupatadyny
- Przeciwskazania do stosowania rupatadyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rupatadyny
- Interakcje rupatadyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje rupatadyny z pożywieniem
- Interakcje rupatadyny z alkoholem
- Wpływ rupatadyny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ rupatadyny na ciążę
- Wpływ rupatadyny na laktację
- Wpływ rupatadyny na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania rupatadyny
- Mechanizm działania rupatadyny
- Wchłanianie rupatadyny
- Dystrybucja rupatadyny
- Metabolizm rupatadyny
- Wydalanie rupatadyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające rupatadynę
Wskazania do stosowania rupatadyny
Rupatadyna jest wskazana do stosowania w leczeniu objawowego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki w przypadku młodzieży powyżej 12 roku życia i osób dorosłych.
Dawkowanie rupatadyny
Rupatadynę stosuje się doustnie. Lek występuje w postaci tabletek lub syropu. Zalecana dawka dobowa to 10 mg. Rupatadynę stosuje się niezależnie od posiłku.
Przeciwskazania do stosowania rupatadyny
Przeciwwskazaniem do stosowania rupatadyny jest nadwrażliwość na lek. Nie należy stosować leku u kobiet w ciąży ani u kobiet karmiących.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rupatadyny
Rupatadynę należy ostrożnie stosować u pacjentów z wydłużonym odcinkiem QT oraz u pacjentów z hipokaliemią i tych którzy wykazują predyspozycje do wystąpienia arytmii, takimi jak: bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego.
Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku.
Interakcje rupatadyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Klarytromycyna (Clarithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Pozakonazol (Posaconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Worykonazol (Voriconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atorwastatyna (Atorvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Fluwastatyna (Fluvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Pitawastatyna (Pitavastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Prawastatyna (Pravastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Simwastatyna (Simvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Interakcje rupatadyny z pożywieniem
Jednoczesne stosowanie rupatadyny z sokiem grejfrutowym kilkukrotnie zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na lek.
Interakcje rupatadyny z alkoholem
Na podstawie podstępnych danych po podaniu dawki 10 mg wykazano minimalny wpływ na sprawność psychoruchową, chociaż nie była ona znacząco różna niż ta po podaniu samego alkoholu.
Wpływ rupatadyny na prowadzenie pojazdów
Na podstawie dostępnych danych rupatadyna nie zaburza zdolności do prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn. Jednak podczas stosowania leku należy zachować szczególną ostrożność.
Wpływ rupatadyny na ciążę
Dane dotyczące możliwości stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży są ograniczone. W badaniach na zwierzętach lek nie wykazywał szkodliwego działania na przebieg ciąży, rozwój płodu jednak ze względu na znikome dane leku należy unikać w ciąży.
Wpływ rupatadyny na laktację
Na podstawie dostępnych badań wykazano, że lek przenika do mleka zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiet, dlatego należy rozważyć przewagę korzyści nad ryzykiem ze stosowania leku przez kobiety karmiące.
Wpływ rupatadyny na płodność
Na podstawie przeprowadzonych badań na zwierzętach można stwierdzić, że rupatadyna znacząco wpływa na płodność po podaniu dawek znacznie większych od maksymalnych zalecanych u ludzi.
Skutki uboczne
- astenia
- zmęczenie
- zawroty głowy
- bóle głowy
- senność
- kaszel
- zapalenie gardła
- suchość nosa
- zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
- ból mięśni
- krwawienie z nosa
- gorączka
- zapalenie błony śluzowej nosa
- ból gardła
- ból stawów
- bóle pleców
- zwiększenie masy ciała
- zwiększenie łaknienia
- Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej
- zwiększone pragnienie
- złe samopoczucie
- zaparcia
- wysypka
- wymioty
- suchość w gardle
- nudności
- niestrawność
- drażliwość
- bóle w nadbrzuszu
- bóle brzucha
- biegunka
- tachykardia
- reakcje nadwrażliwości
- pokrzywka
- obrzęk naczynioruchowy
- kołatanie serca
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania rupatadyny
Na podstawie dostępnych danych nie wykazano przedawkowania rupatadyny. Zdarzały się sytuacje przypadkowego zażycia zbyt dużej dawki czego konsekwencją była senność.
Mechanizm działania rupatadyny
Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji. Jest antagonistą histaminy o selektywnym działaniu na obwodowe receptory histaminowe H1 i antagonistą receptora aktywującego płytki krwi (PAF). Podczas odpowiedzi alergicznej komórki tuczne ulegają degranulacji, uwalniając histaminę i inne substancje. Histamina działa na receptory H1, powodując objawy niedrożności nosa, wycieku z nosa, świądu i obrzęku. PAF jest wytwarzany z fosfolipidów rozszczepianych przez fosfolipazę A2. Działa powodując wysięk naczyniowy, którego konsekwencją są reakcje alergiczne. Blokując zarówno receptor H1, jak i receptor PAF, rupatydyna zapobiega wywieraniu działania tych mediatorów, a tym samym zmniejsza nasilenie objawów alergicznych.
Wchłanianie rupatadyny
Po podaniu doustnym lek szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, a jego maksymalne stężenie zostaje osiągnięte po 45 minutach.
Dystrybucja rupatadyny
Rupatadyna wiąże się w 98,5-99% z białkami osocza.
Metabolizm rupatadyny
Rupatadyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, gdzie ulega efektowi pierwszego przejścia. W metabolizmie leku uczestniczy głównie cytochrom CYP3A4, natomiast w mniejszym stopniu zaangażowane są również CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6. Metabolity rupatadyny- desloratydyna i hydroksylowane postacie desloratydyny zachowują pewną aktywność antagonistyczną wobec receptora H1. W moczu i w kale stwierdzono niewielkie ilości leku, co jest jednoznaczne z tym, że niemal całkowicie ulega metabolizmowi.
Wydalanie rupatadyny
Dostępne badania dotyczące wydalania leku wykazują, że 34,6% podanej dawki wykryto w moczu, natomiast 60,9% w kale w ciągu siedmiu dni.