Encyklopedia leków

Rufinamid, Rufinamide, Rufinamidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o rufinamidzie

Rok wprowadzenia na rynek
2007
Substancje aktywne
rufinamid
Działanie rufinamidu
przeciwpadaczkowe, przeciwdrgawkowe
Postacie rufinamidu
tabletki powlekane, zawiesina doustna
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Pediatria
Rys historyczny rufinamidu

Europejska Agencja Leków (European Medicines Agency, EMA) zatwierdziła w 2007 roku wprowadzenie rufinamidu na rynek europejski przez  podmiot odpowiedzialny Eisai Europe Ltd.

Wzór sumaryczny rufinamidu

C10H8F2N4O

Spis treści

Wskazania do stosowania rufinamidu

Rufinamid wskazany jest osobom powyżej 1 roku życia w leczeniu wspomagającym napadów padaczkowych w przebiegu zespołu Lennoxa i Gastauta.

Dawkowanie rufinamidu

Dawkowanie uzależnione jest od stanu pacjenta, masy ciała, wieku i ustalane jest indywidualnie wyłącznie przez specjalistę pediatrii lub neurologii  doświadczonych w leczeniu padaczki.

Zakres dawek stosowanych doustnie od 10mg kg masy ciała na dobę do 2200 mg kg m.c./dobę.

U pacjentów leczonych w skojarzeniu z walproinianem należy zmniejszyć dawkę rufinamidu.

Przeciwskazania do stosowania rufinamidu

Przeciwwskazaniem do stosowania jest uczulenie na ten lek oraz na pochodne triazolu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rufinamidu

Rufinamid podobnie jaki inne leki przeciwpadaczkowe może powodować myśli samobójcze. Należy obserwować pacjenta pod tym kątem.

U niektórych pacjentów w trakcie leczenia może dojść do nadwrażliwości objawiającej się wystąpieniem zespołu DRESS (osutka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi) i zespołu Stevensa-Johnsona.

Rufinamid powoduje zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy,  senność, ataksję, zaburzenia chodu. Pacjenci dotknięci tymi objawami powinni być świadomi, że może dojść do przypadkowych upadków.

Lekarz prowadzący decyduje o bezpieczeństwie leczenia u osób ze skróconym odstępem QT lub ze skróconym odcinkiem QT w wywiadzie rodzinnym,  ponieważ rufinamid skraca odstęp QT.

Zakończenie leczenia powinno następować stopniowo, aby uniknąć napadów padaczkowych z odstawienia.

Interakcje rufinamidu z innymi substancjami czynnymi

Przyjmowanie kwasu walproinowego z rufinamidem powoduje zwiększenie stężenia rufinamidu w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
ryzyko obniżenia stężeń leków stosowanych równolegle z rufinamidem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlormadinon (Chlormadinone) progesteron i gestageny
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Eksemestan (Exemestane) leki przeciwestrogenowe hamujące aktowność aromatazy
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Biktegrawir (Bictegravir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
obniżenie stężenia ewerolimusu-brak skuteczności leczenia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ewerolimus (Everolimus) inhibitory kinazy białkowej
nasilenie działania depresyjnego na OUN (ośrodkowy układ nerwowy)
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym

Interakcje rufinamidu z pożywieniem

Rufinamid należy podawać z jedzeniem i popijać wodą. Pokarm zwiększa biodostępność i stężenie maksymalne substancji czynnej.

Wpływ rufinamidu na prowadzenie pojazdów

Rufinamid wpływa na prowadzenie pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych, ponieważ może powodować zawroty głowy, senność, niewyraźnie widzenie.

Wpływ rufinamidu na ciążę

Brak jest wystarczających danych na temat wpływu rufinamidu na ciążę u ludzi.

Przeprowadzono badania na zwierzętach, w których nie wykazano działania teratogennego (uszkodzenie zarodka, opóźnienie rozwoju, przedwczesne urodzenie). Obserwowano działanie fetotoksyczne (uszkodzenie nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki).

Wpływ rufinamidu na laktację

Nie ma wystarczających badań na temat przenikania rufinamidu do mleka kobiecego. Nie zaleca się karmienia piersią w czasie przyjmowania leku.

Wpływ rufinamidu na płodność

Brak jest wystarczających danych na temat wpływu rufinamidu na płodność.

Skutki uboczne (podanie doustne)

zmęczenie
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
nudności
Bardzo często
senność
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
bóle głowy
Bardzo często
biegunka
Często
brak krwawień miesiączkowych
Często
drgawki
Często
dyspepsja
Często
lęk
Często
niewyraźne widzenie
Często
wysypka
Często
zaburzenia koordynacji
Często
zaparcia
Często
zmniejszenie łaknienia
Często
hiperaktywność psychoruchowa
Często
bezsenność
Często
oczopląs
Często
zmniejszenie masy ciała
Często
zakażenie ucha
Często
podwójne widzenie
Często
trądzik
Często
zaburzenia chodu
Często
zapalenie płuc
Często
zapalenie zatok
Często
Anoreksja
Często
stan padaczkowy
Często
ból w nadbrzuszu
Często
krwawienia z nosa
Często
grypa
Często
zapalenie błon śluzowych nosa i gardła
Często
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania rufinamidu

Podanie nawet wielokrotnie wyższych dawek w badaniach klinicznych nie powodowało poważnych objawów wskazujących na przedawkowanie.

Mechanizm działania rufinamidu

Rufinamid jest pochodną triazolową, przedłuża nieaktywny stan kanałów sodowych i stabilizuje w ten sposób  błony neuronów w mózgu. Blokuje rozprzestrzenianie się częściowego napadu padaczkowego.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Eslikarbazepina
  • Karbamazepina
  • Lakozamid

Wchłanianie rufinamidu

Rufinamid jest dobrze ale powoli wchłaniany z przewodu pokarmowego. Wchłanianie zmniejsza się wraz ze wzrostem podawanej dawki.

Dystrybucja rufinamidu

Niewielka ilość rufinamidu wiąże się z białkami osocza (około 30%) z czego 90% to albuminy.

Metabolizm rufinamidu

Rufinamid jest metabolizowany, ale nie ma aktywnych metabolitów. Na drodze hydrolizy przy udziale karboksyesteraz powstaje pochodna kwasu karboksylowego - CGP 47292.

Układ enzymatyczny cytochromu P459 i glutationu nie biorą praktycznie udziału w metabolizmie rufinamidu.

Rufinamid jest słabym inhibitorem CYP2E1 oraz słabym induktorem CYP3A4.

Wydalanie rufinamidu

Rufinamid i jego metabolity wydalane są głównie przez nerki. Około 9% przyjętej dawki eliminowane jest z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij