Strefa okazji
Nowości
Krótkie daty
Rufinamid, Rufinamidum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o rufinamidzie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2007
- Substancje aktywne
-
rufinamid
- Działanie rufinamidu
-
przeciwpadaczkowe, przeciwdrgawkowe
- Postacie rufinamidu
-
tabletki powlekane, zawiesina doustna
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Neurologia, Pediatria
- Rys historyczny rufinamidu
-
Europejska Agencja Leków (European Medicines Agency, EMA) zatwierdziła w 2007 roku wprowadzenie rufinamidu na rynek europejski przez podmiot odpowiedzialny Eisai Europe Ltd.
- Wzór sumaryczny rufinamidu
-
C10H8F2N4O
Spis treści
- Wskazania do stosowania rufinamidu
- Dawkowanie rufinamidu
- Przeciwskazania do stosowania rufinamidu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rufinamidu
- Interakcje rufinamidu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje rufinamidu z pożywieniem
- Wpływ rufinamidu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ rufinamidu na ciążę
- Wpływ rufinamidu na laktację
- Wpływ rufinamidu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania rufinamidu
- Mechanizm działania rufinamidu
- Wchłanianie rufinamidu
- Dystrybucja rufinamidu
- Metabolizm rufinamidu
- Wydalanie rufinamidu
Wskazania do stosowania rufinamidu
Rufinamid wskazany jest osobom powyżej 1 roku życia w leczeniu wspomagającym napadów padaczkowych w przebiegu zespołu Lennoxa i Gastauta.
Dawkowanie rufinamidu
Dawkowanie uzależnione jest od stanu pacjenta, masy ciała, wieku i ustalane jest indywidualnie wyłącznie przez specjalistę pediatrii lub neurologii doświadczonych w leczeniu padaczki.
Zakres dawek stosowanych doustnie od 10mg kg masy ciała na dobę do 2200 mg kg m.c./dobę.
U pacjentów leczonych w skojarzeniu z walproinianem należy zmniejszyć dawkę rufinamidu.
Przeciwskazania do stosowania rufinamidu
Przeciwwskazaniem do stosowania jest uczulenie na ten lek oraz na pochodne triazolu.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rufinamidu
Rufinamid podobnie jaki inne leki przeciwpadaczkowe może powodować myśli samobójcze. Należy obserwować pacjenta pod tym kątem.
U niektórych pacjentów w trakcie leczenia może dojść do nadwrażliwości objawiającej się wystąpieniem zespołu DRESS (osutka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi) i zespołu Stevensa-Johnsona.
Rufinamid powoduje zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, senność, ataksję, zaburzenia chodu. Pacjenci dotknięci tymi objawami powinni być świadomi, że może dojść do przypadkowych upadków.
Lekarz prowadzący decyduje o bezpieczeństwie leczenia u osób ze skróconym odstępem QT lub ze skróconym odcinkiem QT w wywiadzie rodzinnym, ponieważ rufinamid skraca odstęp QT.
Zakończenie leczenia powinno następować stopniowo, aby uniknąć napadów padaczkowych z odstawienia.
Interakcje rufinamidu z innymi substancjami czynnymi
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Chlormadinon (Chlormadinone) | progesteron i gestageny |
| Cyzapryd (Cisapride) | substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania |
| Eksemestan (Exemestane) | leki przeciwestrogenowe hamujące aktowność aromatazy |
| Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
| Biktegrawir (Bictegravir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
| Brygatynib (Brigatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Ewerolimus (Everolimus) | inhibitory kinazy białkowej |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Difenhydramina (Diphenhydramine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Interakcje rufinamidu z pożywieniem
Rufinamid należy podawać z jedzeniem i popijać wodą. Pokarm zwiększa biodostępność i stężenie maksymalne substancji czynnej.
Wpływ rufinamidu na prowadzenie pojazdów
Rufinamid wpływa na prowadzenie pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych, ponieważ może powodować zawroty głowy, senność, niewyraźnie widzenie.
Wpływ rufinamidu na ciążę
Brak jest wystarczających danych na temat wpływu rufinamidu na ciążę u ludzi.
Przeprowadzono badania na zwierzętach, w których nie wykazano działania teratogennego (uszkodzenie zarodka, opóźnienie rozwoju, przedwczesne urodzenie). Obserwowano działanie fetotoksyczne (uszkodzenie nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki).
Wpływ rufinamidu na laktację
Nie ma wystarczających badań na temat przenikania rufinamidu do mleka kobiecego. Nie zaleca się karmienia piersią w czasie przyjmowania leku.
Wpływ rufinamidu na płodność
Brak jest wystarczających danych na temat wpływu rufinamidu na płodność.
Skutki uboczne
- bóle głowy
- zmęczenie
- nudności
- senność
- wymioty
- zawroty głowy
- Anoreksja
- zakażenie ucha
- podwójne widzenie
- trądzik
- zaburzenia chodu
- zapalenie płuc
- zapalenie zatok
- biegunka
- stan padaczkowy
- ból w nadbrzuszu
- krwawienia z nosa
- grypa
- zapalenie błon śluzowych nosa i gardła
- hiperaktywność psychoruchowa
- zmniejszenie masy ciała
- oczopląs
- zmniejszenie łaknienia
- zaparcia
- zaburzenia koordynacji
- wysypka
- niewyraźne widzenie
- lęk
- dyspepsja
- drgawki
- brak krwawień miesiączkowych
- bezsenność
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania rufinamidu
Podanie nawet wielokrotnie wyższych dawek w badaniach klinicznych nie powodowało poważnych objawów wskazujących na przedawkowanie.
Mechanizm działania rufinamidu
Rufinamid jest pochodną triazolową, przedłuża nieaktywny stan kanałów sodowych i stabilizuje w ten sposób błony neuronów w mózgu. Blokuje rozprzestrzenianie się częściowego napadu padaczkowego.
Wchłanianie rufinamidu
Rufinamid jest dobrze ale powoli wchłaniany z przewodu pokarmowego. Wchłanianie zmniejsza się wraz ze wzrostem podawanej dawki.
Dystrybucja rufinamidu
Niewielka ilość rufinamidu wiąże się z białkami osocza (około 30%) z czego 90% to albuminy.
Metabolizm rufinamidu
Rufinamid jest metabolizowany, ale nie ma aktywnych metabolitów. Na drodze hydrolizy przy udziale karboksyesteraz powstaje pochodna kwasu karboksylowego - CGP 47292.
Układ enzymatyczny cytochromu P459 i glutationu nie biorą praktycznie udziału w metabolizmie rufinamidu.
Rufinamid jest słabym inhibitorem CYP2E1 oraz słabym induktorem CYP3A4.
Wydalanie rufinamidu
Rufinamid i jego metabolity wydalane są głównie przez nerki. Około 9% przyjętej dawki eliminowane jest z kałem.
