Encyklopedia leków

Rosuwastatyna, Rosuvastatin, Rosuvastatinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o rosuwastatynie

Rok wprowadzenia na rynek
2003
Substancje aktywne
rosuwastatyna
Działanie rosuwastatyny
hipocholesterolemiczne (obniża stężenie cholesterolu), zmniejsza stężenie "złego" cholesterolu (LDL), zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, zmniejsza stężenie trójglicerydów, zwiększa stężenie "dobrego" cholesterolu (HDL)
Postacie rosuwastatyny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny), układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Chirurgia naczyniowa, Choroby wewnętrzne
Wzór sumaryczny rosuwastatyny

C22H28FN3O6S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające rosuwastatynę

Wskazania do stosowania rosuwastatyny

Rosuwastatyna to jeden z wielu leków należących do grupy nazywanej statynami. Leki te stosuje się w leczeniu hipercholesterolemii, czyli wysokiego stężenia cholesterolu w organizmie człowieka jako uzupełnienie niefarmakologicznych metod (dieta, ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) obniżenia wysokiego poziomu cholesterolu.

Ponadto lek wykorzystuje się w celu zapobiegania zdarzeniom sercowo-naczyniowym takim jak zawał mięśnia sercowego, udar, których ryzyko może być większe na skutek odkładania się blaszek miażdżycowych w naczyniach krwionośnych.

Dawkowanie rosuwastatyny

Lek ma postać tabletek, które należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając wodą. Lek przyjmuje się raz na dobę, niezależnie od posiłku. Dawkowanie ustala się indywidualnie i zależy ono od celu terapii oraz reakcji pacjenta na lek.

Przed rozpoczęciem leczenia rosuwastatyną oraz w trakcie jego trwania pacjent powinien stosować dietę, której celem jest zmniejszenie poziomu cholesterolu.

Leczenie hipercholesterolemii

Zalecana dawka oscyluje w granicach od 5 do 10 mg na dobę zarówno u pacjentów, którzy przeszli już terapię lekami z grupy statyn oraz tych którzy przystępują do leczenia po raz pierwszy. Ustalając dawkę należy zwrócić szczególną uwagę na ryzyko wystąpienia reakcji sercowo-naczyniowych oraz ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. W razie konieczności dawkę można zwiększyć po około 4 tygodniach stosowania. Zwiększenie dawki do maksymalnej można zastosować wyłącznie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, obarczonych ryzykiem pojawiania się chorób układu sercowo-naczyniowego (hipercholesterolemia rodzinna) oraz w przypadku pacjentów, u których nie osiągnięto zamierzonego celu leczenia przyjmując mniejsze dawki. 

Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym

Zwykle stosowana dawka w przypadku pacjentów z ryzykiem wystąpienia epizodów sercowo-naczyniowych wynosi 20 mg.

Dzieci

W przypadku dzieci poniżej 6 roku życia nie zaleca się stosowania rosuwastatyny ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej. Dzieci od 6 do 17 lat mogą przyjmować rosuwastatynę w dawkach od 5 do 20 mg, jednak przed zastosowaniem terapii statynami należy wprowadzić dietę obniżającą poziom cholesterolu i kontynuować ją podczas wdrożenia leczenia.

Pacjenci w podeszłym wieku

Początkowo zalecana dawka u pacjentów starszych niż 70 lat wynosi 5 mg.

Pacjenci z niewydolnością nerek

W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek nie ma konieczności zmiany dawki. Zalecana dawka początkowa z umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek wynosi 5 mg.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Lek można stosować w przypadku łagodnych dysfunkcji wątroby, jednak w przypadku cięższych nieprawidłowości w jej funkcjonowaniu konieczna jest ocena czynności nerek.

Pacjenci różnych ras

U pacjentów pochodzących z Azji (Japonii, Chin, Filipin, Wietnamu, Korei lub Indii) stosuje się możliwie najmniejszą dawkę leku (5 mg) ze względu na zwiększoną ekspozycję ustrojową na rosuwastatynę.

Pacjenci predysponowani do miopatii, czyli szeregu objawów wynikających z uszkodzenia mięśni w organizmie człowieka

U pacjentów z ryzykiem wystąpienia miopatii leczenie należy rozpocząć od dawki 5 mg.

Przeciwskazania do stosowania rosuwastatyny

Stosowanie rosuwastatyny jest przeciwwskazane:

  • u pacjentów z czynnymi zaburzeniami funkcji wątroby, w przypadku zwiększonej aktywności aminotransferaz (ALAT i ASPAT) w surowicy krwi;
  • u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek;
  • u pacjentów z miopatią;
  • u pacjentów stosujących cyklosporynę;
  • u pacjentek w ciąży, karmiących piersią lub będących w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznych metod antykoncepcji;
  • w przypadku nadwrażliwości na lek.

Stosowanie rosuwastatyny w maksymalnej dawce (40 mg) jest przeciwwskazane u pacjentów z ryzykiem miopatii lub rabdomiolizy. Czynnikami zagrażającymi wystąpienie wyżej wymienionych schorzeń są: umiarkowane zaburzenie czynności nerek, niedoczynność tarczycy, uwarunkowane genetyczne choroby mięśni oraz uszkodzenie mięśni po zastosowaniu innego leku z grupy inhibitorów reduktazy HMG-CoA lub fibratów, pochodzenie azjatyckie oraz jednoczesne stosowanie leków z grupy fibratów.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rosuwastatyny

Działanie na nerki

Podczas stosowania największej dawki leku (40mg) stwierdzono przemijające lub sporadyczne występowanie białkomoczu (proteinurii), dlatego też u pacjentów leczonych wyżej wymienioną dawką leku należałoby rozważyć kontrolę czynności nerek.

Działanie na mięśnie

U pacjentów przyjmujących rosuwastatynę w dawce większej niż 20 mg stwierdzono bóle mięśni, osłabienia mięśni (miopatia) oraz bardzo rzadko rozpad mięśni (rabdomioliza). Jednoczesne stosowanie ezetymibu i rosuwastatyny niesie ryzyko pojawienia się rabdomiolizy.

Pomiar aktywności kinazy kreatynowej

Podczas terapii rosuwastatyną należy zwrócić szczególną uwagę na interpretację wyników aktywności kinazy kreatynowej. Badania nie należy wykonywać po intensywnym wysiłku oraz w momencie występowania innych przyczyn zwiększenia aktywności kinazy. Jeśli aktywność kinazy kreatynowej była zwiększona przed rozpoczęciem terapii rosuwastayną należy pamiętać o  powtórzeniu badania po kilku dniach.

Działanie na wątrobę

U pacjentów nadużywających alkoholu bądź borykających się z chorobami wątroby zaleca się kontrolę poziomu aminotransferaz wątrobowych przed rozpoczęciem leczenia rosuwastatyną i po upływie około 3 miesięcy po jego wdrożeniu.

Kwas fusydowy

Rosuwastayny nie należy stosować jednocześnie z kwasem fusydowym ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia rabdomiolizy, a nawet zgonu pacjenta. W razie konieczności stosowania kwasu fusydowego należy przerwać terapię statynami i wdrożyć ją dopiero po upływie po 7 dni od zaprzestania stosowania kwasu fusydowego. Istnieją przypadki wymagające jednoczesnej terapii rosuwastayną i kwasem fusydowym jednak tylko i wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza.

Rasa

U pacjentów pochodzących z Azji w porównaniu z rasą kaukaską zaobserwowano zwiększoną ekspozycję na rosuwastaynę.

Inhibitory proteazy

Jednoczesne stosowanie terapii rosuwastatyną i inhibitorów proteazy zwiększa ekspozycję na podawaną statynę.

Nietolerancja laktozy

Rosuwastatyna nie powinna być stosowania u pacjentów obarczonych dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Śródmiąższowe zapalenie płuc

Niekiedy szczególnie podczas długotrwałego stosowania statyn u pacjentów pojawiało się śródmiąższowe zapalenie płuc z objawami duszności, nieproduktywnego kaszlu i gorączki. Jeśli u pacjenta podejrzewa się śródmiąższowe zapalenie płuc rosuwastatynę należy odstawić.

Cukrzyca

Na podstawie przeprowadzonych badań wnioskuje się, że statyny mogą zwiększać poziom cukru we krwi, natomiast u pacjentów w grupie ryzyka wystąpienia cukrzycy może pojawić się hiperglikemia. Korzyści wynikające ze stosowania leku w postaci redukcji powikłań sercowo-naczyniowych przewyższają ryzyko wzrostu poziomu cukru, dlatego nie powinno się przerywać leczenia.

Przed rozpoczęciem leczenia rosuwastatyną szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z predyspozycjami do miopatii lub rabdomiolizy. Czynnikami ryzyka do wystąpienia powyższych schorzeń  mogą być: zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, nadużywanie alkoholu, wiek powyżej 70 lat, jednoczesne stosowanie leków z grupy fibratów, wystąpienie objawów uszkodzenia mięśni po zastosowaniu innego inhibitora HMG-CoA lub leków z grupy fibratów oraz genetycznie uwarunkowane choroby mięśni u pacjenta lub członków rodziny.

W trakcie leczenia

Zaleca się niezwłoczne poinformowanie lekarza, jeśli wystąpią u pacjenta niewyjaśnione bóle mięśni, osłabienie siły mięśniowej lub skurcze mięśni, szczególnie jeśli dodatkowo występuje złe samopoczucie lub gorączka. Konieczne jest wykonanie badania aktywności kinazy kreatynowej. Jeśli wynik badania jest znacząco zwiększony – należy przerwać leczenie. Po ustąpieniu objawów leczenie można rozpocząć ponownie, zaczynając od mniejszej dawki leku. Pacjenci leczeni dodatkowo innymi inhibitorami HMG-CoA, pochodnymi kwasu fibrynowego w tym gemfibrozylem, cyklosporyną, kwasem nikotynowym, lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli, inhibitorami proteazy, lub antybiotykami makrolidowymi narażeni są na częstsze ryzyko miopatii.

Przeciwwskazania rosuwastatyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Terapia rosuwastatyną jest przeciwwskazana u pacjentów leczonych jednocześnie cyklosporyną oraz lekami z grupy fibratów.

Interakcje rosuwastatyny z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie ryzyka wystąpienia miopatii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Zwiększenie międzynarodowego wskaźnika normalizowanego- INR. Zalecana jest kontrola wskaźnika podczas terapii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zmniejszenie stężenia rosuwastatyny w osoczu. W przypadku zastosowania 2 godzinnego odstępu działanie to jest mniejsze.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Wodorotlenek glinu (Aluminium hydroxide) substancje zobojętniające
Wodorotlenek magnezu (Magnesium hydroxide) substancje zobojętniające
Spadek siły działania rosuwastatyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Ryzyko wystąpienia miopatii lub rabdomiolizy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas fusydowy (Fusidic acid) antybiotyki - INNE
Zwiększenie stężenia leków antykoncepcyjnych w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Nasilenie działania rosuwastatyny, choć niewielkie zwiększenie nie ma znaczenia klinicznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu

Wpływ rosuwastatyny na prowadzenie pojazdów

Na podstawie przeprowadzonych badań można wnioskować, że rosuwastatyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Jedyną istotną sprawą na jaką należałoby zwrócić uwagę jest to że może ona wywoływać zawroty głowy, co w konsekwencji może mieć wpływ na funkcje motoryczne.

Wpływ rosuwastatyny na ciążę

Stosowanie rosuwastatyny w ciąży jest przeciwwskazane. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skutecznie środki antykoncepcyjne, jeśli jednak podczas terapii rosuwastatyną pacjentka zajdzie w ciążę leczenie należy przerwać natychmiastowo.

Wpływ rosuwastatyny na laktację

Z badań przeprowadzonych na samicach szczurów wynika, że rosuwastatyna jest wydzielana z mlekiem matki. Nie wykonano badań potwierdzających przenikanie leku do mleka u kobiet karmiących. 

Rosuwastatyny nie powinno się stosować w trakcie laktacji. 

Skutki uboczne

bóle brzucha
Często
bóle mięśniowe
Często
cukrzyca
Często
nudności
Często
zaparcia
Często
zawroty głowy
Często
bóle głowy
Często
świąd
Rzadko
białkomocz
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
zaczerwienienie skóry
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
reakcje nadwrażliwości
Niezbyt często
ostra niewydolność nerek
Niezbyt często
miopatia
Niezbyt często
zapalenie trzustki
Niezbyt często
rabdomioliza
Niezbyt często
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Niezbyt często
zapalenie mięśni
Niezbyt często
ginekomastia
Bardzo rzadko
hematuria
Bardzo rzadko
zapalenie wątroby
Bardzo rzadko
żółtaczka
Bardzo rzadko
utrata pamięci
Bardzo rzadko
polineuropatia
Bardzo rzadko
obrzęki
Częstotliwość nieznana
bezsenność
Częstotliwość nieznana
zaburzenia seksualne
Częstotliwość nieznana
uczucie duszności
Częstotliwość nieznana
zaburzenia snu
Częstotliwość nieznana
biegunka
Częstotliwość nieznana
depresja
Częstotliwość nieznana
kaszel
Częstotliwość nieznana
koszmary senne
Częstotliwość nieznana
zespół Stevensa-Johnsona
Częstotliwość nieznana
śródmiąższowe zapalenie płuc
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Mechanizm działania rosuwastatyny

Rosuwastatyna jest inhibiorem reduktazy HMG-Co-A – enzymu biorącego udział w syntezie cholesterolu. Lek działa głównie wątrobie. Spadek endogennej produkcji cholesterolu w wątrobie powoduje zwiększenie ilości receptorów dla cząsteczek LDL na organie. W efekcie zmniejsza się ilość cząstek LDL we krwi (ulegają wychwytowi i katabolizmowi w wątrobie). Lek zmniejsza również syntezę cząstek VLDL. 

Działanie lecznicze pojawia się w ciągu tygodnia od rozpoczęcia leczenia. Pełna odpowiedzieć na leczenie zazwyczaj jest widoczna po 4 tygodniach. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Atorwastatyna
  • Fluwastatyna
  • Lowastatyna
  • Pitawastatyna
  • Prawastatyna
  • Simwastatyna

Wchłanianie rosuwastatyny

Po podaniu doustnym maksymalne stężenie leku we krwi zostaje osiągnięte po 5 godzinach.

Dystrybucja rosuwastatyny

Ze względu na fakt, że głównym miejscem tworzenia cholesterolu i usuwania LDL jest wątroba, rosuwastatyna w znacznym stopniu jest wychwytywana przez wspomniany narząd. Rosuwastatyna wiąże się w około 90% z białkami osocza, głównie są to albuminy.

Metabolizm rosuwastatyny

Rosuwastayna jest metabolizowana w niewielkim stopniu. Badania in vitro przy użyciu ludzkich hepatocytów wykazały, że lek ten ma niewielkie powinowactwo do enzymów cytochromu P450. Głównymi metabolitami rosuwastatyny są pochodne N-demetylowane i laktonowe. Te pierwsze są o połowę mniej aktywne od rosuwastatyny, natomiast pochodne laktonowe są nieaktywne klinicznie. Rosuwastatyna hamuje ponad 90% aktywności reduktazy HMG-CoA.

Wydalanie rosuwastatyny

Rosuwastatyna w największym stopniu jest wydalana w postaci niezmienionej z kałem, pozostała część z moczem. Niezależnie od podanej dawki okres półtrwania leku w fazie eliminacji wynosi 19 godzin. W procesie eliminacji rosuwastatyny w wątrobie uczestniczy substancja OATP-C- transporter znajdujący się w błonie komórek wątroby.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij