Ropiwakaina Ropivacaine - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Ropiwakaina, Ropivacaine, Ropivacainum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o ropiwakainie

Rok wprowadzenia na rynek
1996
Substancje aktywne
chlorowodorek ropiwakainy
Działanie ropiwakainy
przeciwneuralgiczne (leczenie nerwobólu), wspomaga leczenie przewlekłego bólu, znieczulające miejscowo
Postacie ropiwakainy
roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań i wlewu dożylnego
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Chirurgia dziecięca, Chirurgia ogólna, Ginekologia i położnictwo, Neurologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
Rys historyczny ropiwakainy

Ropiwakaina została wprowadzona na rynek farmaceutyczny w roku 1996 przez Amerykańską agencję do spraw żywności i leków FDA. W Polsce natomiast preparat Ropimol zawierający chlorowodorek ropiwakainy został wprowadzony w roku 2009 przez podmiot odpowiedzialny Molteni Farmaceutici Polska Sp. z o.o. Badania kliniczne pozwoliły na wprowadzenie ropiwakainy w dwóch głównych zastosowaniach w małych dawkach do blokady nerwów oraz w dużych do znieczuleń w  chirurgii oraz znoszenia bólu pooperacyjnego i w trakcie cięcia cesarskiego.

Wzór sumaryczny ropiwakainy

 

C17H26N2O

Spis treści

Wskazania do stosowania ropiwakainy

Ropiwakaina jest stosowana do znieczuleń w chirurgii oraz uśmierzania ostrego bólu. U dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia podawana jest zewnątrzoponowo w celu uśmierzenia bólu pooperacyjnego lub porodowego. Ropiwakainę można także podawać pacjentom do uzyskania miejscowej lub ciągłej blokady nerwów obwodowych. 

U dzieci od 1 do 12 roku życia ropiwakaina może być wykorzystana podczas zabiegów chirurgicznych do blokady nerwów obwodowych.

Dawkowanie ropiwakainy

Ropiwakainę mogą stosować wyłącznie specjaliści specjalnie przeszkoleni do podawania znieczuleń przewodowych. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itd. Dlatego ważne jest, żeby dawkę potrzebną do znieczulenia dobierać indywidualnie do danego pacjenta w zależności od stanu ogólnego jego zdrowia.

Ropiwakainę stosujemy głównie u dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia, jednak jest ona dopuszczona do użytku również u dzieci od 0 do 12 roku życia do znieczulenia zewnątrzoponowego oraz u dzieci w wieku od 1 do 12 roku życia do blokady nerwów obwodowych.

W przypadku dzieci od 12 roku życia oraz osób dorosłych ropiwakainę używamy w zewnątrzoponowych znieczuleniach w chirurgii w odcinku lędźwiowym bądź piersiowym oraz do blokady dużych i małych nerwów obwodowych oraz zwalczaniu ostrego bólu.

Do zewnątrzoponowego znieczulenia w odcinku lędźwiowym i piersiowym stosuje się dawkę od 113 do 200 mg substancji czynnej.

W przypadku zastosowania blokady nerwów obwodowych dawki stosowane wynoszą od 225 mg do 300 mg substancji czynnej.

Do blokady miejscowej małych nerwów maksymalna użyta dawka wynosi do 200 mg substancji czynnej, a w przypadku blokady nerwów obwodowych preparat podawany jest w infuzji ciągłej w dawce 10 - 20 mg/h w celu zwalczania bólu po operacji.

U dzieci  stosowana dawka chlorowodorku ropiwakainy wynosi 1 - 2 mg/kg/mc.

Przeciwskazania do stosowania ropiwakainy

Przeciwwskazaniem do stosowania preparatów z ropiwakainą jest nadwrażliwość na substancję czynną lub inne leki miejscowo znieczulające z grupy amidów.

Nie wdraża się ropiwakainy do znieczuleń dożylnych odcinkowych, okołoszyjkowch w położnictwie oraz przy hipowolemii.

Przeciwwskazaniem generalnym są obostrzenia uniemożliwiające znieczulenie zewnątrzoponowe, niezależnie od rodzaju stosowanego leku znieczulającego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ropiwakainy

Należy pamiętać, że techniki znieczulenia przewodowego z udziałem ropiwakainy muszą być stosowane w wyłącznie przeznaczonych do tego ośrodkach, a wykonywane przez wyszkolony personel. Stan zdrowia pacjenta musi być optymalny, a personel medyczny w razie jakichkolwiek nieprawidłowości musi zapewnić dostęp do wyposażenia i produktów leczniczych koniecznych do monitorowania i resuscytacji pacjenta.

Szczególną ostrożność przy podawaniu środków z ropiwakainą należy zachować u osób z problemami sercowo-naczyniowymi, głównie będą to pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np.amiodaronem). 

Kolejna grupa pacjentów, którym podawanie ropiwakainy obarczone jest dużym ryzykiem to pacjenci, u których będzie wykonana blokada w obrębie głowy i szyi lub blokada dużych nerwów obwodowych. Blokady takie są szczególnie niebezpieczne ze względu na kumulację leku, co może wywołać ciężkie działania niepożądane.

Ryzyko wystąpienia objawów toksyczności ropiwakainy zdecydowanie narasta u pacjentów w złym stanie ogólnym (podeszły wiek lub stany chorobowe) oraz pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Należy także unikać przedłużonego podawania ropiwakainy u pacjentów równocześnie otrzymujących silne inhibitory izoenzymu CYP1A2, takie jak enoksacyna czy fluwoksamina ze względu na wzrost stężenia ropiwakainy we krwi przy ich jednoczesnym podawaniu.

U noworodków, ze względu na niedojrzałość szlaków metabolicznych zaobserwowano większe wahania stężenia osoczowego ropiwakainy. Niesie to większe ryzyko wystąpienia toksyczności narządowej w tej grupie wiekowej. Konieczne jest stałe jej monitorowanie (np. objawów toksyczności dla OUN, monitorowanie EEG i SpO2) oraz neurotoksyczności w trakcie wlewu i po zakończeniu infuzji.

Przeciwwskazania ropiwakainy do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Ropiwakainy nie należy łączyć z innymi lekami miejscowo znieczulającymi oraz lekami przeciwarytmicznymi takimi jak lidokaina i meksyletyna, ze względu na duże ryzyko wystąpienia toksyczności.

Interakcje ropiwakainy z innymi substancjami czynnymi

nasilenie działania toksycznego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lidokaina (Lidocaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
znacznie zmniejszenie klirensu ropiwakainy, wzrost stężenia ropiwakainy we krwi i wydłużenie okresu półtrwania
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
zmniejszenie klirensu ropiwakainy
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
hamowanie działania bakteriostatycznego sulfonamidów
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sulfacetamid (Sulfacetamide) sulfonamidy
konieczność ścisłego monitorowania czynności serca
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bencyklan (Bencyclane) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
możliwy wzrost stężenia ropiwakainy we krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
nasilenie działań niepożądanych ropiwakainy
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
nasilenie działań niepożądanych takich jak: zawroty głowy, senność, dezorientacja i trudności z koncentracją
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
wzrost stężenia ropiwakainy we krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
zwiększone ryzyko działania depresyjnego na OUN, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego

Interakcje ropiwakainy z pożywieniem

Roztwór do wstrzynięcia zawierający chlorowodowek ropiwakainy zawiera jako substancję pomocniczą chlorek sodu, dlatego musimy wziąć to pod uwagę u pacjentów, którzy stosują dietę z kontrolowaną zawartością sodu.

Wpływ ropiwakainy na prowadzenie pojazdów

Brak jest doniesień dotyczących wpływu ropiwakainy na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jednak uznaje się, że w zależności od dawki, leki znieczulające miejscowo mogą wywierać łagodny wpływ na sprawność psychofizyczną, dlatego należy zachować szczególną ostrożność po jej zastosowaniu.

Wpływ ropiwakainy na ciążę

Ropiwakaina zalecana jest jedynie do znieczulenia zewnątrzoponowego stosowanego w położnictwie, brak jest dodatkowych informacji o bezpieczeństwie stosowania ropiwakainy w ciąży. Przeprowadzone badania doświadczalne na zwierzętach i zebrane z nich wyniki nie potwierdzają występowania bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na prawidłowy przebieg ciąży, rozwój płodu, przebieg porodu oraz rozwój pourodzeniowy noworodka. 

Wpływ ropiwakainy na laktację

Brak jest odpowiednich danych, które określają stopień przenikania ropiwakainy do mleka kobiecego.

Wpływ ropiwakainy na płodność

Brak jest odpowiednich danych dotyczących wpływu ropiwakainy na płodność.

Inne możliwe skutki uboczne

Rodzaj działań niepożądanych chlorowodorku ropiwakainy jest podobny do stosowania innych długo działających leków znieczulających miejscowo z grupy amidów. Możemy tu zaobserwować negatywne działanie na kilka układów i narządów po podaniu wlewu lub wstrzyknięcia z chlorowodorku ropiwakainy.

Jeżeli chodzi o zaburzenia układu nerwowego i zaburzenia psychiczne, możemy wyróżnić: niepokój, bóle głowy, drgawki, napad padaczkowy typu grand mal, uczucie zawrotu głowy, parestezje wokół ust, drętwienie języka, przeczulicę słuchową, szumy uszne, zaburzenia widzenia, dyzartrię oraz drżenia mięśni.

W przypadku układu krążenia objawy niepożądane przy stosowaniu ropiwakainy to bradykardia lub tachykardia oraz możliwość zatrzymania krążenia lub zaburzenia rytmu serca. Podanie ropiwakainy może też spowodować zaburzenia naczyniowe takie jak niedociśnienie, omdlenie lub nadciśnienie.

W przypadku układu oddechowego obserwowanym działaniem niepożądanym jest duszność.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe po zastosowaniu ropiwakainy to nudności oraz wymioty.

Dodatkowo po podaniu wstrzyknięcia ropiwakainy można zaobserwować hipotermię, sztywność i ból pleców, reakcje alergiczne oraz zatrzymanie moczu.

Objawy przedawkowania ropiwakainy

W zależności od zastosowanej dawki, ropiwakaina może powodować różne objawy z przedawkowania substancji czynnej. Często zdarza się, że przypadkowe podanie donaczyniowe leków miejscowo znieczulających, może powodować natychmiastowe objawy toksyczności ogólnoustrojowej. Jeżeli ropiwakaina zostanie przedawkowana, jej stężenie osoczowe może osiągnąć wartości maksymalne po jednej do dwóch godzin, w zależności od miejsca podania. Zatem objawy toksyczności mogą pojawić sięźniej, najczęściej dotyczą one możliwości wystąpienia: drgawek, niedrożności dróg oddechowych, objawów zapaści sercowo-naczyniowej, a nawet może dojść do zatrzymania akcji serca.

Mechanizm działania ropiwakainy

Ropiwakaina należy do długo działających amidowych środków do znieczulenia miejscowego. W sposób odwracalny redukuje przepuszczalność osłony włókna nerwowego dla jonów sodowych. W efekcie czego zostaje zmniejszona prędkość depolaryzacji, a zwiększony próg pobudliwości, co daje efekt zablokowania przewodzenia potencjału czynnościowego. Ropiwakaina podawana w małych dawkach wywołuje blokadę czuciową z ograniczoną i nie pogłębiającą się blokadą motoryczną, natomiast duże dawki dają możliwość znieczulenia chirurgicznego. Czas trwania takiego znieczulenia oraz jego siła zależą od miejsca podania leku.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Artykaina
  • Bupiwakaina
  • Cynchokaina
  • Lidokaina
  • Mepiwakaina
  • Prilokaina (Prylokaina)

Wchłanianie ropiwakainy

Ropiwakaina z przestrzeni zewnątrzoponowej wchłania się całkowicie, a jej stężenie w osoczu zależy od użytej przez lekarza dawki, drogi podania oraz unaczynienia miejsca wstrzyknięcia. Stężenie maksymalne jakie osiąga ropiwakaina w miejscu podania zależne jest od podanej dawki, gdyż substancja czynna charakteryzuje się liniową farmakokinetyką. 

Dystrybucja ropiwakainy

Ropiwakaina jest dobrze rozpuszczalna w tłuszczach i wszystkie jej metabolity wykazują działanie znieczulające. U osób dorosłych ropiwakaina wykazuje całkowitą i dwufazową absorpcję z przestrzeni zewnątrzoponowej. Ropiwakaina wiąże się z białkami osocza, a głównie kwaśną α1-glikoproteiną.

Metabolizm ropiwakainy

Ropiwakaina jest w znacznym stopniu metabolizowana na drodze hydroksylacji pierścieni aromatycznych.  Wszystkie jej metabolity wykazują działanie znieczulające miejscowo, ale ma ono mniejszą siłę i krótszy czas działania od samej ropiwakainy. Za metabolizm ropiwakainy odpowiedzialne są dwa izoenzymy cytochromu P-450. Izoenzym CYP1A2 odpowiedzialny jest za powstanie głównego, działającego metabolitu 3-hydroksy-ropiwakainy. Pozostałe metabolity, które powstają na drodze hydroksylacji to:  4-hydroksy-ropiwakaina oraz metabolity N-odalkilowane i 4-hydroksy-odalkilowane.

Wydalanie ropiwakainy

Po podaniu dożylnym 86% podanej dawki ropiwakainy ulega wydaleniu z moczem, a jedynie 1% przypada na niezmienioną postać leku. Głównym metabolit w postaci sprzężonej jest w 37% wydalany z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij