Reboksetyna, Reboxetinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o reboksetynie

Rok wprowadzenia na rynek
2000
Substancje aktywne
reboksetyna
Działanie reboksetyny
przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne)
Postacie reboksetyny
tabletki
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria
Rys historyczny reboksetyny

Reboksetyna została wprowadzona do obrotu 7 grudnia 2000 roku przez firmę PFIZER decyzją Swissmedic.

Wzór sumaryczny reboksetyny

C19H23NO3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające reboksetynę

Wskazania do stosowania reboksetyny

Reboksetyna wskazana jest w leczeniu depresji u osób dorosłych.

Dawkowanie reboksetyny

Zwykle stosowana dawka reboksetyny to 8mg/dobę. Dawka zależy od wieku, masy ciała, chorób towarzyszących i ogólnego stanu pacjenta. Nie zaleca się dawki dobowej większej niż 12mg.

Przeciwskazania do stosowania reboksetyny

Nie należy stosować reboksetyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest także nadwrażliwość na substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania reboksetyny

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, u których występują napady drgawkowe.

Ze względu na możliwość przejścia depresji do stanu maniakalnego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów cierpiących na chorobę dwubiegunową.

Dokładnej kontroli w trakcie leczenia powinni być poddani pacjenci, u których przed wdrożeniem leczenia nasilone były myśli samobójcze lub którzy w przeszłości podejmowali próby samobójcze.

Ponadto, szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania reboksetyny u pacjentów z zatrzymaniem moczu, rozrostem gruczołu krokowego, jaskrą, chorobami serca, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym, oraz jeśli stosowane są leki obniżające ciśnienie tętnicze.

Przeciwwskazania reboksetyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie należy stosować reboksetyny równocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy, azolowymi środkami przeciwgrzybiczymi oraz antybiotykami makrolidowymi.

Interakcje reboksetyny z innymi substancjami czynnymi

Nadmierny wzrost stężenia serotoniny w mózgu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Zwiększenie stężenia reboksetyny w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Cerebrolizyna (Cerebrolysin) inne substancje działające na układ nerwowy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Zmniejszenie stężenia reboksetyny w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Nasilona senność, ortostatyczne przyspieszenie czynności serca o charakterze krótkotrwałym.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Nadmierny wzrost ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Senność, nadmierne uspokojenie, zaburzenia koncentracji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Etosuksymid (Ethosuximide) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Perampanel (Perampanel) inne leki przeciwpadaczkowe
Rotygotyna (Rotigotine) agoniści receptorów dopaminowych
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Guanfacyna (Guanfacine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Moksonidyna (Moxonidine) agoniści receptora imidazolowego
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Rylmenidyna (Rilmenidine) agoniści receptora imidazolowego
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Terazosyna (Terazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Nasilenie działania obu leków lub zwiększenie ryzyka ich działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Nasilenie lub osłabienie działania leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Nadmierne obniżenie stężenia potasu we krwi. W przypadku hydrochlorotiazydu także nadmierny spadek stężenia sodu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorotalidon (Chlorthalidone) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Klopamid (Clopamide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Zmniejszenie skuteczności leków i nasilenie ich działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Winkrystyna (Vincristine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi

Wpływ reboksetyny na prowadzenie pojazdów

Reboksetyna ma niewielki wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych, może jednak powodować pogorszenie ogólnej sprawności, o czym należy poinformować pacjentów.

Inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie ziela dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) może skutkować zmniejszeniem stężenia reboksetyny w osoczu krwi.

Wpływ reboksetyny na ciążę

Dane dotyczące stosowania reboksetyny u kobiet w ciąży są niewielkie. Wiadomo, że reboksetyna przenika przez łożysko, a w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach wykazano, że wpływa ona na rozwój płodu. W związku z powyższym reboksetynę należy stosować u pacjentek w ciąży jedynie jeśli korzyści z terapii u matki przewyższają ryzyko dla dziecka.

Wpływ reboksetyny na laktację

Reboksetyna przenika do mleka matki, dlatego należy rozważyć stosowanie leku w trakcie karmienia piersią.

Skutki uboczne

bezsenność
nudności
nadmierne pocenie się
zawroty głowy
suchość błony śluzowej jamy ustnej
zaparcia
wymioty
niedociśnienie ortostatyczne
brak apetytu
Zaburzenia ejakulacji
bolesne oddawanie moczu
zakażenie układu moczowego
dreszcze
zaburzenia erekcji
zatrzymanie moczu
zaburzenia smaku
tachykardia
pobudzenie
parestezje
zaburzenia akomodacji oka
niedociśnienie tętnicze
nadciśnienie tętnicze
lęk
kołatanie serca
rozszerzenie źrenic
zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
zespół Raynauda
obwodowe oziębienie
niedobór sodu we krwi
agresja
ból jąder
wysypka
omamy
drażliwość
alergiczne zapalenie skóry

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania reboksetyny

W dawkach terapeutycznych reboksetyna charakteryzuje się małą toksycznością i szerokim marginesem bezpieczeństwa. W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki reboksetyny należy monitorować czynność serca pacjenta. Objawy, jakie mogą wystąpić po przedawkowaniu to: niedociśnienie ortostatyczne, lęk, nadciśnienie tętnicze.

Mechanizm działania reboksetyny

Reboksetyna jest silnym i selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Działanie reboksetyny powoduje wzrost stężenia noradrenaliny w szczelinie synaptycznej a także zmniejszenie liczby i wrażliwości receptorów beta i alfa2 przy równoczesnym wzroście aktywności postsynaptycznych receptorów alfa1.

Wchłanianie reboksetyny

Po podaniu doustnym reboksetyna szybko się wchłania. Stężenie maksymalne jest osiągane około dwie godziny po przyjęciu leku. Szacuje się, że dostępność reboksetyny wynosi co najmniej 60%.

Dystrybucja reboksetyny

Reboksetyna ulega dystrybucji do wszystkich płynów ustrojowych. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (około 97 - 98%). Reboksetyna wykazuje większe powinowactwo do kwaśniej glikoproteiny alfa1 niż do albuminy.

Metabolizm reboksetyny

Reboksetyna jest metabolizowana przez izoenzym 3A4 cytochromu P450.

Reboksetyna ulega dealkilacji, hydroksylacji pierścienia etoksyfenolowego oraz utlenianiu pierścienia morfolinowego,  a następnie sprzęganiu z kwasem glukuronowym lub siarczanem.

Wydalanie reboksetyny

Czas półtrwania reboksetyny wynosi około 12,5 - 13 godzin. Około 10% podanej dawki reboksetyny wydalana jest w postaci niezmienionej z moczem, natomiast główną drogą eliminacji jest biotransformacja.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.