Reboksetyna, Reboxetinum - Zastosowanie, działanie, opis

Reboksetyna wskazana jest w leczeniu depresji u osób dorosłych.

Zwykle stosowana dawka reboksetyny to 8mg/dobę. Dawka zależy od wieku, masy ciała, chorób towarzyszących i ogólnego stanu pacjenta. Nie zaleca się dawki dobowej większej niż 12mg.

Nie należy stosować reboksetyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest także nadwrażliwość na substancję czynną.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, u których występują napady drgawkowe.

Ze względu na możliwość przejścia depresji do stanu maniakalnego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów cierpiących na chorobę dwubiegunową.

Dokładnej kontroli w trakcie leczenia powinni być poddani pacjenci, u których przed wdrożeniem leczenia nasilone były myśli samobójcze lub którzy w przeszłości podejmowali próby samobójcze.

Ponadto, szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania reboksetyny u pacjentów z zatrzymaniem moczu, rozrostem gruczołu krokowego, jaskrą, chorobami serca, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym, oraz jeśli stosowane są leki obniżające ciśnienie tętnicze.

Nie należy stosować reboksetyny równocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy, azolowymi środkami przeciwgrzybiczymi oraz antybiotykami makrolidowymi.

Reboksetyna ma niewielki wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych, może jednak powodować pogorszenie ogólnej sprawności, o czym należy poinformować pacjentów.

Jednoczesne stosowanie ziela dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) może skutkować zmniejszeniem stężenia reboksetyny w osoczu krwi.

Dane dotyczące stosowania reboksetyny u kobiet w ciąży są niewielkie. Wiadomo, że reboksetyna przenika przez łożysko, a w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach wykazano, że wpływa ona na rozwój płodu. W związku z powyższym reboksetynę należy stosować u pacjentek w ciąży jedynie jeśli korzyści z terapii u matki przewyższają ryzyko dla dziecka.

Reboksetyna przenika do mleka matki, dlatego należy rozważyć stosowanie leku w trakcie karmienia piersią.

W dawkach terapeutycznych reboksetyna charakteryzuje się małą toksycznością i szerokim marginesem bezpieczeństwa. W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki reboksetyny należy monitorować czynność serca pacjenta. Objawy, jakie mogą wystąpić po przedawkowaniu to: niedociśnienie ortostatyczne, lęk, nadciśnienie tętnicze.

Reboksetyna jest silnym i selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Działanie reboksetyny powoduje wzrost stężenia noradrenaliny w szczelinie synaptycznej a także zmniejszenie liczby i wrażliwości receptorów beta i alfa2 przy równoczesnym wzroście aktywności postsynaptycznych receptorów alfa1.

Po podaniu doustnym reboksetyna szybko się wchłania. Stężenie maksymalne jest osiągane około dwie godziny po przyjęciu leku. Szacuje się, że dostępność reboksetyny wynosi co najmniej 60%.

Reboksetyna ulega dystrybucji do wszystkich płynów ustrojowych. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (około 97 - 98%). Reboksetyna wykazuje większe powinowactwo do kwaśniej glikoproteiny alfa1 niż do albuminy.

Reboksetyna jest metabolizowana przez izoenzym 3A4 cytochromu P450.

Reboksetyna ulega dealkilacji, hydroksylacji pierścienia etoksyfenolowego oraz utlenianiu pierścienia morfolinowego,  a następnie sprzęganiu z kwasem glukuronowym lub siarczanem.

Czas półtrwania reboksetyny wynosi około 12,5 - 13 godzin. Około 10% podanej dawki reboksetyny wydalana jest w postaci niezmienionej z moczem, natomiast główną drogą eliminacji jest biotransformacja.