Ranitydyna, Ranitidinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o ranitydynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1977
- Substancje aktywne
-
ranitydyna, chlorowodorek ranitydyny
- Działanie ranitydyny
-
zmniejsza produkcję (wytwarzanie) kwasu solnego w żołądku
- Postacie ranitydyny
-
roztwór do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań i infuzji, tabletki musujące, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Gastroenterologia, Medycyna rodzinna, Pediatria, Reumatologia
- Rys historyczny ranitydyny
-
Ranitydyna została wprowadzona do obrotu w USA pod koniec lat 70. W Szwajcarii na początku lat 80.
- Wzór sumaryczny ranitydyny
-
C13H22N4O3S
Spis treści
- Wskazania do stosowania ranitydyny
- Dawkowanie ranitydyny
- Przeciwskazania do stosowania ranitydyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ranitydyny
- Interakcje ranitydyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje ranitydyny z pożywieniem
- Interakcje ranitydyny z alkoholem
- Wpływ ranitydyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ ranitydyny na ciążę
- Wpływ ranitydyny na laktację
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania ranitydyny
- Mechanizm działania ranitydyny
- Wchłanianie ranitydyny
- Dystrybucja ranitydyny
- Metabolizm ranitydyny
- Wydalanie ranitydyny
Wskazania do stosowania ranitydyny
Ranitydyna jest stosowana u osób dorosłych w leczeniu: choroby wrzodowej dwunastnicy i/lub żołądka; owrzodzeń spowodowanych przez NLPZ, owrzodzeń trawiennych; refluksu żołądkowo-przełykowego, zgagi (leczenie objawowe); refluksowego zapalenia przełyku; choroby wrzodowej związanej z obecności i zakażeniem Helicobacter pylori; zespołu Zollinger-Ellisona.
Ranitydynę stosuje się w zespole Medelsona - zapobiega to zachłyśnięciu kwaśną treścią żołądkową przed znieczuleniem ogólnym (zachłystowe zapalenie płuc).
Wdraża się ranitydynę do zapobiegania krwawieniom z owrzodzenia stresowego błony śluzowej górnego odcinka przewodu pokarmowego.
Ranitydyna stosowana jest również u dzieci (od 6 miesięcy do 18 lat):
- w krótkotrwałym leczeniu choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy,
- w leczeniu refluksu żołądkowo-przełykowego (w tym refluksowego zapalenia przełyku) oraz łagodzenie objawów żołądkowo-przełykowej choroby refluksowej.
Dawkowanie ranitydyny
Ranitydynę stosuje się doustnie oraz w postaci iniekcji.
Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej - zaawansowania choroby wrzodowej o różnym podłożu, innych jednostkach chorobowych z towarzyszącą wzmożona produkcją kwasu solnego, wieku Pacjenta czy innych jednostek chorobowych jak niewydolność nerek (pacjenci z tej grupy ryzyka powinni mieć odpowiednio zmniejszoną dawkę ze względu na spadek szybko eliminacji).
Podanie w postaci iniekcji (infuzja, wstrzyknięcie).
U osób z niewydolnością nerek, dawkę zmniejsza się o połowę; podaje się go w okresie 18-24 godziny lub co 12 godzin.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 50 mg do 400 mg (w dawkach podzielonym, co 6-8 godzin).
Podanie doustne.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 150 mg do 300 mg (450 mg w zespole Zollingera-Ellisona, nawet do 6 g na dobę).
Ranitydynę stosuję się w dawkach podzielonych lub w dawce jednorazowej przed snem. Okres leczenie może wynosić od 2 (np. w chorobie refluksowej przełyku), 4 tygodni (np. owrzodzenia związane z Helicobacter pylori) do 12 (np. dla owrzodzeń po NLPZ) maksymalnie w zależności od jednostki chorobowej.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci: do 300 mg w zależności m.in. od masy ciała.
Przeciwskazania do stosowania ranitydyny
Przeciwwskazaniem bezwzględnym jest nadwrażliwość na substancję czynną oraz innych substancji z grupy antagonistów receptora histaminowego H2.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ranitydyny
Dawka i dawkowanie ranitydyny powinno być odpowiednio ustawione m.in. w zaburzonej czynności nerek, niewydolności nerek - u pacjentów z tego typu dolegliwościami stężenie substancji może być wyższe - ze względu na osłabioną zdolność filtracji. Dawkowanie powinno być dobierane indywidualnie.
Stosowanie ranitydny może maskować niektóre objawy świadczące o chorobie nowotworowej - decyzja o podjęciu leczenia ranitydyną powinna być poprzedzona wykluczeniem raka - szczególnie w grupie ryzyka - osoby w starszym wieku i w średnim wieku lub u osób u których wystąpiły nowe objawy lub dolegliwości te zmianiły charakter. Stosowanie ranitydyny może opóźnić proces diagnostyczny raka żołądka.
Jeśli ranitydyna jest stosowana w leczeniu choroby wrzodowej należy pamiętać o ewentualnej obecności Helicobacter pylori.
Dane literaturowe podają, że ranitydyna może wywoływać napady porfirii. Stosowania tej substancji należy unikać u osób z ostrą porfirią w wywiadzie.
Osoby palące i stosujące ranitydynę powinny zarzucić palenie papierosów ze względu na ryzyko zaostrzenia i/lub nawrotu choroby wrzodowej.
Zbyt szybkie podanie ranitydyny w postaci dożylnej może wiązać się z wystąpieniem bradykardii.
Dane odnośnie stosowania większych dawek ranitydyny w podaniu dożylnym donoszą o wzroście aktywności enzymów wątrobowych.
Ranitydyna ulega metabolizmowi wątrobowemu, należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzoną czynnością tego narządu.
W niektórych grupach pacjentów jak osoby starsze, pacjenci w przewlekłymi chorobami płuc, z cukrzycą, zaburzeniami odporności istnieje zwiększone ryzyko na pozaszpitalne zapalenie płuc.
Palenie tytoniu może zmniejszać skuteczność ranitydyny; ranitydyna może zmniejszać klirens nikotyny.
Nie stwierdza się interakcji pomiędzy ranitydyna a amoksycyliną / metronidazolem - ma to znaczenie dla leczenia choroby wrzodowej z eradykacją Helicobacter pylori.
Interakcje ranitydyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Lidokaina (Lidocaine) | substancje znieczulające miejscowo - amidy |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Teofilina (Theophylline) | metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Midazolam (Midazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Glibenklamid (Glibenclamide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Cefuroksym (Cefuroxime) | cefalosporyny II generacji |
Dasatynib (Dasatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Gefitynib (Gefitinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Pazopanib (Pazopanib) | inhibitory kinazy białkowej |
Rylpiwiryna (Rilpivirine) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Sukralfat (Sucralfate) | selektywne leki osłaniające stosowane w chorobie wrzodowej |
Węglan dihydroksyglinowo-sodowy (Dihydroxyaluminum sodium carbonate) | związki glinu |
Wodorotlenek glinu (Aluminium hydroxide) | substancje zobojętniające |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Iwabradyna (Ivabradine) | inne leki nasercowe |
Interakcje ranitydyny z pożywieniem
Pokarm nie ma znaczącego wpływu na wchłanianie ranitydyny.
Interakcje ranitydyny z alkoholem
Ranitydyna może nasilać działanie alkoholu.
Wpływ ranitydyny na prowadzenie pojazdów
Stosowanie może wiązać się z takimi objawami jak: ból głowy, zawroty głowy, dezorientacja, omamy, niewyraźne widzenie (zaburzenia akomodacji). Objawy te mogą utrudniać prowadzenie pojazdów, obsługiwanie maszyn.
Inne rodzaje interakcji
Ranitydyna może wpływać na wynik testu wykrywającego białko w moczu (multistix).
Wpływ ranitydyny na ciążę
Ranitydyna przenika przez łożysko.
Podawanie tej substancji kobietom podczas porodu czy przed cesarskim cięciem nie wpływa niekorzystnie na poród czy późniejszy rozwój niemowlęcia.
Wpływ ranitydyny na laktację
Ranitydyna przenika do mleka matki.
Skutki uboczne
- bóle brzucha
- zaparcia
- nudności
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
- reakcje nadwrażliwości
- wysypki skórne
- splątanie
- blok przedsionkowo-komorowy
- ból stawów
- bradykardia
- bóle głowy
- zawroty głowy
- zapalenie wątroby
- zapalenie trzustki
- trombocytopenia
- tachykardia
- agranulocytoza
- niewyraźne widzenie
- mlekotok
- leukopenia
- ginekomastia
- depresja
- bóle mięśniowe
- ból głowy
- biegunka
- duszność
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Działania niepożądane dla podania we wszystknięciu / infuzji są podobne dla podania doustnego. Obejmują m.in. zmiany w obrazie krwi, reakcje ze strony układu immunologicznego (nadwrażliwość), zaburzenia psychiczne (depresja, omamy), bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia, zaburzenia czynności serca, dolegliwości żołądka i/lub jelit.
Objawy przedawkowania ranitydyny
Objawy przedawkowania są podobne do skutków ubocznych, które mogą wystąpić podczas leczenia. Zatrucie było wynikiem przyjęcia 18 g ranitydyny.
Wśród objawów można wymienić niedociśnienie (hipotonię) i zaburzenia chodu.
Mechanizm działania ranitydyny
Ranitydyna należy do leków stosowanych w chorobie wrzodowej i refluksowej. Ranitydyna to antagonista receptorów histaminowych H2, które znajdują się m.in. w błonie śluzowej żołądka. Efektem działania tego leku jest zmniejszenie wydzielania kwasu solnego przez komórki okładzinowe. Spadek wydzielania kwasu solnego jest również poposiłkowy. W mniejszym stopniu wpływa na wydzielanie soku żołądkowego i pepsyny. Hamowanie wydzielania kwasu solnego przebiega w fazie spoczynkowej jak i w momencie podawania pokarmu, kofeiny, cholinomiemtyków.
Ranitydyna nie wpływa na wytwarzanie śluzu i wydzielanie enzymów trzustkowych. Nie wykazuje działania cholinolitycznego.
Ranitydyna jest szybko działającym blokerem powyższych receptorów histaminowych.
Wchłanianie ranitydyny
Wchłanianie w przypadku podania doustnego jest szybkie, stężenie maksymalne w osoczu występuje po ok. 2 godzinach.
Pozywienie i leki nie mają większego znaczenia dla wchłaniania ranitydyny.
Dystrybucja ranitydyny
Ranitydyna jest w ok. 15% związana z białkami osocza.
Metabolizm ranitydyny
Głównymi metabolitem ranitydyny jest N-tlenek. Inne metabolity to S-tlenek oraz desmetylo-ranitydyna.
Wydalanie ranitydyny
40% dawki po podaniu doustnym jest wydalana w ciągu 24 godzin jako niezmieniona ranitydyna i w postaci metabolitów.
Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny. U osób powyżej 50 lat okres ten jest wydłużony i wynosi 3-4 godziny w związku z wydolnością nerek.
Wydalanie następuje głównie przez nerki i z moczem. W dalszej kolejności z kałem, śladowe ilości z żółcią.