Racekadotryl, Racecadotrilum - Zastosowanie, działanie, opis

Racekadotryl stosuje się w ojawowym leczeniu ostrej biegunki u dorosłych oraz dzieci powyżej 3 miesiąca życia, z jednoczesnym nawadnianiem doustnym. Wskazaniem do stosowania jest także ostre zapalenie żołądka i jelit.

W przypadku leczenia przyczynowego, racekadotryl może być traktowany jako środek uzupełniający.

Racekadotryl stosuje się doustnie, najlepiej przed posiłkiem, z jednoczesnym podawaniem doustnych płynów nawadniających. Substancji nie należy przyjmować dłużej niż 7 dni.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wskazań, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby). Dawka zwykle stosowana dobowa mieści się w zakresie 30-300 mg.

Przeciwwskazaniem do stosowania racekadotrylu jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Nie zaleca się wdrażania racekadotrylu do leczenia biegunek poantybiotykowych oraz gdy stolce są smoliste (świadczy to o obecności krwi) lub zawierają treść ropną.

Ze względu na brak badań nie stosuje się racekadotrylu u dzieci poniżej trzeciego roku życia oraz z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Należy zachować ostrożność, podając racekadotryl osobom z niewydolnością nerek oraz wątroby. 

Podczas terapii konieczne jest nawadnianie pacjenta. Współistniejące wymioty mogą powodować zmniejszenie biodostępności substancji, lek nie powinien być podawany osobom cierpiącym na niekontrolowane lub nasilone wymioty.

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych w postaci obrzęków, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie oraz przyjmujących leki z grupy inhibitorów angiotensyny. Pacjent stosujący racekadotryl powinien być pod ścisłą kontrolą lekarską, a w razie  pojawienia się wspomnianych działań ubocznych, w szczególności obrzęku górnych dróg oddechowych, wymagana jest natychmiastowa interwencja medyczna i przerwanie terapii.

Brak danych na temat interakcji racekadotrylu z pożywieniem.

Brak danych na temat interakcji racekadotrylu z alkoholem.

Racekadotryl nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Badania z udziałem zwierząt nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę oraz rozwój zarodka i płodu. Nie przeprowadzono odpowiednich badań dotyczących wpływu racekadotrylu na ciążę u ludzi. Nie zaleca się stosowania w ciąży.

Z powodu braku danych na temat przenikania racekadotrylu do mleka kobiecego, substancji nie zaleca się stosować u kobiet karmiących piersią.

W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu racekadotrylu na płodność.

Nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania racekadotrylu. Nie odnotowano szkodliwego wpływu po jednorazowym podaniu dorosłym pacjentom równowartości 20 dawek terapeutycznych (2g).

Racekadotryl jest prolekiem ulegającym hydrolizie do aktywnego metabolitu, tiorfanu. Tiorfan z kolei hamuje aktywność enkefalinazy jelitowej, enzymu biorącego udział w rozkładzie białek z grupy enkefalin. Zahamowanie enzymatycznego rozkładu enkefalin skutkuje zmniejszeniem wydzielania wody oraz elektrolitów do światła jelita. Substancja charakteryzuje się miejscowym działaniem  przeciwwydzielniczym, działanie przeciwbiegunkowe jest szybkie i nie wpływa na zmianę ciągłości pasażu jelitowego.

Racekadotryl szybko ulega wchłanianiu po podaniu doustnym a jedzenie nie wpływa na biodostępność substancji.

Badania radiowęglowe wykazały, że ilość racekadotrylu w osoczu jest znacznie większa niż w komórkach krwi. Substancja wiąże się z krwinkami w małym stopniu, a dystrybucja leku w innych tkankach jest umiarkowana. 90 % aktywnego metabolitu, tiorfanu, zostaje związana z białkami osocza, w przeważającej części z albuminami. Czas oraz siła działania racekadotrylu są uzależnione od przyjętej dawki.

Racekadotryl jest szybko metabolizowany na drodze hydrolizy do tiorfanu, aktywnego metabolitu. Ten z kolei ulega przemianie w nieaktywne pochodne, takie jak sulfotlenek S-metylotiorfanu, S-metylotiorfan, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy oraz kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy. Okres półtrwania racekadrotylu wynosi około 3 godzin.

Racekadotryl jest usuwany w postaci aktywnych oraz nieaktywnych metabolitów, w znacznym stopniu przez nerki (81,4%). Około 8% substancji jest wydalana z kałem, natomiast mniej niż 1% przyjętej dawki eliminowana jest przez płuca.