Prilokaina (Prylokaina), Prilocainum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o prilokainie (prylokainie)

Rok wprowadzenia na rynek
1965
Substancje aktywne
chlorowodorek prylokainy, prylokaina
Działanie prilokainy (prylokainy)
znieczulające miejscowo
Postacie prilokainy (prylokainy)
krem, plastry, roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia
Rys historyczny prilokainy (prylokainy)

Prilokaina jest amidem o działaniu miejscowo znieczulającym. Została dopuszczona do obrotu w Stanach Zjednoczonych w roku 1965 . Podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację leku było FDA (Agencja Żywności i Leków). Lek został wprowadzony na rynek europejski w roku 2006 przez Sintetica Sa.

Wzór sumaryczny prilokainy (prylokainy)

C13H20N2O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające prilokainę (prylokainę)

Wskazania do stosowania prilokainy (prylokainy)

Prilokaina jest amidem wykorzystywanym w celu osiągnięcia u pacjenta znieczulenia miejscowego.

Lek znalazł zastosowanie w zmniejszaniu przewodnictwa podczas chirurgicznego leczenia owrzodzeń u pacjentów dorosłych.
Substancja czynna może być stosowana w celu znieczulenia skóry przed niewielkimi zabiegami w jej obrębie, a także przed badaniami krwi lub zakładaniem cewnika.

Preparaty zawierające prilokainę mogą być podawane na powierzchnie błon śluzowych narządów płciowych w celu wywołania znieczulenia przed drobnymi zabiegami operacyjnymi u osób powyżej dwunastego roku życia.

Substancja czynna może być również podana w postaci roztworu w celu wywołania znieczulenia rdzeniowego u dorosłych pacjentów podczas nietrwających zbyt długo zabiegów chirurgicznych.

Dawkowanie prilokainy (prylokainy)

Schemat dawkowania substancji czynnej jest ustalany indywidulanie w zależności od masy ciała i wieku pacjenta, a także występującej jednostki chorobowej oraz schorzeń współistniejących. 

Podczas wykonywania rdzeniowego znieczulenia przed krótkimi zabiegami chirurgicznymi zalecane jest stosowanie od 40 mg do 60 mg prilokainy. Maksymalna dawka dobowa prilokainy wynosi 80 mg. Rekomendowane jest stosowanie zawsze najmniejszej skutecznej dawki prowadzącej do uzyskania znieczulenia. 

Czas ekspozycji oraz ilość produktu leczniczego stosowanego w celu wywołania miejscowego znieczulenia jest różna w zależności od występującej jednostki chorobowej. Zaleca się stosowanie od 0.25 mg do nawet 15 mg substancji czynnej na dobę. Ilość preparatu powinna być dostosowana do powierzchni tkanki, która ma być objęta znieczuleniem. 

Po nałożeniu preparatu na powierzchnię skóry zalecane jest przykrycie leku opatrunkiem okluzyjnym. 

Zwykle stosowana dawka dobowa prilokainy w przypadku dzieci poniżej 11 roku życia wynosi od 0.25 mg do 5 mg w zależności od dokładnego wieku dziecka oraz powierzchni wymagającej znieczulenia. 

W przypadku pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami wątroby lub nerek, miażdżycą, zaburzeniami przepływu krwi konieczne może być dostosowanie dawki prilokainy podawanej w celu uzyskania znieczulenia rdzeniowego. 

Przeciwskazania do stosowania prilokainy (prylokainy)

Przeciwwskazaniem do stosowania prilokainy jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości na tę substancję leczniczą lub na inne leki znieczulające o strukturze amidowej. Innymi ograniczeniami w wykorzystaniu leku  w celu wywołania znieczulenia rdzeniowego są:

  • leczenie przeciwzakrzepowe;
  • wstrząs hipowolemiczny lub kardiogenny;
  • nieustabilizowana niewydolność serca;
  • ostra niedokrwistość;
  • poważne zaburzenia przewodnictwa w komórkach mięśnia sercowego;
  • methemoglobinemia;
  • przeciwwskazania do podania znieczulenia podpajęczynówkowego.

Prilokainy w postaci roztworu nie należy stosować u dzieci poniżej szóstego miesiąca. Leku nie należy podawać wewnątrznaczyniowo oraz w miejscach objętych zakażeniem.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania prilokainy (prylokainy)

Prilokaina wchłania się szybciej z powierzchni świeżo ogolonej skóry. W trakcie stosowania leku konieczne jest przestrzeganie odpowiedniego czasu ekspozycji na lek oraz przestrzegania schematu dawkowania substancji leczniczej. Nie zaleca się stosowania prilokainy na otwarte rany.

Czas ekspozycji na substancję czynną w przypadku pacjentów z atopowym zapaleniem skóry powinien zostać zmniejszony. Stosowanie leku dłużej niż trzydzieści minut może zwiększać ryzyko pojawienia się działań niepożądanych (zaczerwienie lub reakcje naczyniowe). 

Prilokaina w stężeniach większych niż 2% wykazuje pewien stopień działania przeciwwirusowego i przeciwbakteryjnego. Należy wziąć to pod uwagę podczas znieczulania skóry przed podaniem szczepionek zawierających żywe organizmy. 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania prilokainy. W trakcie wykorzystania leku istnieje ryzyko rozwoju methemoglobinemii. U pacjentów z dziedzicznym niedoborem dehydrogenazy glukozo–6–fosforanowej oraz trwającą methemoglobinemią istnieje większe prawdopodobieństwo pojawienia się objawów wzrostu poziomu methemoglobiny wywołanej podaniem prilokainy. 
W przypadku wcześniaków urodzonych przed upłynięciem 37 tygodnia ciąży oraz dzieci poniżej pierwszego roku życia, przyjmujących inne leki zwiększające syntezę methemoglobiny nie zaleca się stosowania prilokainy. Stosowanie leku w grupie dzieci poniżej trzeciego miesiąca życia może doprowadzić do przemijającego wzrostu poziomu methemoglobiny w osoczu. 

Brak badań potwierdzających bezpieczeństwo substancji czynnej u dzieci poniżej dwunastego roku życia. 

Prilokaina wykazuje działanie ototoksyczne. Lek nie powinien dostać się do wnętrza ucha środowego, z tego powodu nie zaleca się podawania substancji czynnej na powierzchnię uszkodzonej błony bębenkowej. 

Wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożność podczas aplikacji leku w okolicy oczu. Prilokaina może spowodować tymczasowe podrażnienie błony śluzowej oka, a także ograniczyć odruchy obronne – co potencjalnie zwiększa ryzyko uszkodzenia narządu wzroku. 

Roztwór prilokainy jest przeznaczony jedynie do wykonania znieczulenia rdzeniowego. Procedura wykonania iniekcji i podania znieczulenia powinna być przeprowadzona przez fachowy personel. 

Przed podaniem znieczulenia rdzeniowego konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożność u pacjentów ze współistniejącymi ciężkimi schorzeniami, do których należą:

  • upośledzenie czynności nerek lub wątroby;
  • ostra porfiria;
  • zaburzenia przewodnictwa w mięśniu sercowym (w tym bloki mięśnia sercowego);
  • dekompensacja serca.

Zalecane jest zachowanie ostrożności podczas wprowadzania w stan znieczulenia pacjentów w podeszłym wieku oraz osób przyjmujących leki przeciwarytmiczne. 

Prilokaina może spowodować spadek ciśnienia tętniczego oraz spowolnienie pracy mięśnia sercowego. W cięższych przypadkach istnieje ryzyko zatrzymania akcji serca spowodowanego blokadą współczulnej części układu nerwowego. 

Interakcje prilokainy (prylokainy) z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie ryzyko wystąpienia methemoglobinemii po podaniu znieczulenia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Sulfacetamid (Sulfacetamide) sulfonamidy
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Inne środki miejscowo znieczulające mogą spowodować nasilenie działania prilokainy zwiększając ryzyko działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupiwakaina (Bupivacaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Lidokaina (Lidocaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Ropiwakaina (Ropivacaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Benzokaina (Anestezyna) (Benzocaine) substancje znieczulające miejscowo - INNE

Wpływ prilokainy (prylokainy) na prowadzenie pojazdów

Prilokaina stosowana miejscowo nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Po zastosowaniu leku w postaci roztworu do iniekcji, decyzja o możliwości prowadzeniu pojazdu przez pacjenta powinna zostać podjęta przez lekarza.

Inne rodzaje interakcji

Jeśli znieczulenie dotyczy okolic jamy ustnej lub części żuchwy, zalecane jest unikanie spożywania pokarmu podczas trwania znieczulenia. Istnieje ryzyko wystąpienia urazu spowodowanego sztywnością i odrętwieniem żuchwy podczas żucia. 

Wpływ prilokainy (prylokainy) na ciążę

Możliwość stosowania prilokainy podczas ciąży jest zależna od drogi podania leku. 

Prilokaina przenika przez łożysko i może spowodować spowolnienie pracy mięśnia sercowego u dziecka. Stosowanie roztworu substancji czynnej w celu wykonania blokady okołoszyjkowej może doprowadzić do wystąpienia u noworodka methemoglobinemii wymagającej podjęcia leczenia. Nie zaleca się wykorzystywania roztworów prilokainy podczas porodu. 

Ze względu na niewielkie wchłanianie prilokainy po podaniu miejscowym stosowanie substancji czynnej podczas trwania ciąży jest możliwe przy zachowaniu należytej ostrożności. 

Wpływ prilokainy (prylokainy) na laktację

Stosowanie substancji leczniczej podczas karmienia piersią jest możliwe ze względu na niewielkie wchłanianie prilokainy po zastosowaniu miejscowym. Nie zaleca się stosowania leku na powierzchnię piersi bezpośrednio przed karmieniem. 

Między karmieniem a przyjęciem prilokainy w postaci roztworu do iniekcji zalecane jest zachowanie przynajmniej 24 godzinnego odstępu. 

Inne możliwe skutki uboczne

Podczas miejscowego stosowania prilokainy istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń w miejscu aplikacji leku. Często obserwowano pojawienie się rumienia, bladości tkanki, uczucia ciepła, świądu lub pieczenia błon śluzowych w miejscu podania. Niezbyt często występuje pieczenie lub świąd skóry, a także podrażnienie, zaburzenia czucia oraz pieczenie w miejscu aplikacji. Z kolei rzadko obserwowano występowanie methemoglobinemii, reakcji nadwrażliwości, plamicy lub wybroczyn skóry a także uszkodzenia rogówki w przypadku stosowania preparatu w okolicy twarzy. 

W trakcie zastosowania leku do wywołania znieczulenia rdzeniowego istnieje ryzyko pojawienia się:

  • bardzo częstych nudności lub spadków ciśnienia tętniczego;
  • częstych zaburzeń czucia, wymiotów, zawrotów głowy;
  • niezbyt częstego bólu pleców, wzrostu ciśnienia tętniczego, osłabienia siły mięśniowej, spowolnienia pracy serca, problemu ze wzrokiem lub słuchem, zaburzenia czucia w okolicy ust oraz konwulsji;
  • rzadkiego zaburzenia rytmu lub zatrzymania akcji serca, depresji oddechowej, podwójnego widzenia, stanu zapalnego, pajęczynówki neuropatii, świądu, methemoglobinemii, wstrząsu anafilaktycznego lub reakcji alergicznej. 

Objawy przedawkowania prilokainy (prylokainy)

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki prilokainy istnieje ryzyko wystąpienia methemoglobinemii.
W wyniku znacznego przedawkowania występuje prawdopodobieństwo pojawienia się ciężkich objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego (drżenia mięśniowe, drgawki, depresyjny wpływ na czynność układu nerwowego).
W niektórych przypadkach obserwowano również zaburzenia ze strony układu sercowo–naczyniowego (spowolnienie pracy mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie oraz zatrzymanie krążenia).

Mechanizm działania prilokainy (prylokainy)

Mechanizm działania prilokainy polega na zahamowaniu przepływu jonów sodowych podczas przekazywania pobudzenia pomiędzy komórkami nerwowymi. Prilokaina blokuje rozprzestrzenianie się sygnału nerwowego podczas trwania znieczulenia. 

Blokada układu nerwowego wywołana przez prilokainę jest odwracalna. Aktywność kanałów sodowych zostaje przywrócona po usunięciu leku z komórki. 

Wchłanianie prilokainy (prylokainy)

Wchłanianie prilokainy po podaniu na powierzchnię skóry jest niewielkie. Stopień i szybkość wchłaniania jest zależna od grubości i owłosienia skóry w miejscu aplikacji, uszkodzenia tkanek oraz czasu ekspozycji na lek.

Zależnie od grubości skóry stopnień wchłaniania leku wynosi od 5% do 10% zastosowanej dawki. 

Maksymalne stężenie prilokainy w osoczu zależy głównie od wielkości powierzchni, na którą podano lek i występuje zwykle od 2–6 godzin po aplikacji leku. 

Biodostępność prilokainy wynosi 100% w miejscu iniekcji. 

Dystrybucja prilokainy (prylokainy)

Prilokaina występuje w osoczu w postaci połączonej z białkami na poziomie 55%. 

Metabolizm prilokainy (prylokainy)

Prilokaina ulega biotransformacji w wątrobie. Głównymi metabolitami powstającymi w wyniku przekształcenia cząsteczki prilokainy są  N–n–propyloanilina oraz o–toluidyna.

Wydalanie prilokainy (prylokainy)

Prilokaina oraz jej metabolity są wydalane z moczem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij