Prochlorperazyna, Prochlorperazinum - Zastosowanie, działanie, opis

Lek stosuje się w leczeniu nudności i wymiotów, także w chorobie Meniere^'a i zapaleniu błędnika. Znajduje zastosowanie także w krótkotrwałym leczeniu lęku.

W zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów stosuje się dawkę dobową maksymalną 30 miligramów.

W krótkotrwałym leczeniu wspomagającym lęku zalecana dobowa dawka maksymalna to 40 miligramów.

W zespole Meniere'a z objawami silnych zawrotów głowy stosuje się dawkę dobową maksymalną 30 miligramów.

U pacjentów w podeszłym wieku należy dostosować dawkę ze względu na niekorzystne objawy parkinsonizmu polekowego, który to nie poddaje się łatwo leczeniu.

Lek jest stosowany u dorosłych i dzieci powyżej szóstego roku życia.

Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Zaleca się ostrożność w stosowaniu leków u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną aktywność nerek i wątroby. a także większą ich wrażliwość na ośrodkowe działanie leku (ryzyko depresji ośrodka oddechowego, spadki ciśnienia oraz pojawienie się tzw. "późnych dyskinez").

Lek zaleca się stosować ostrożnie w przypadku nadczynności tarczycy, choroby Parkinsona, guza chromochłonnego rdzenia nadnerczy, niewydolności serca, jaskry z wąskim kątem przesączania, przerostu gruczołu krokowego, miastenii, u pacjentów z zaburzeniami w obrazie krwi (agranulocytoza) a także w związku z obniżaniem progu drgawkowego u pacjentów z padaczką  i drgawkami.

W przypadku pojawienia się wysokiej gorączki u pacjenta, należy wykluczyć inne przyczyny i rozważyć czy pacjent nie cierpi na złośliwy zespół neuroleptyczny, który zagraża zdrowiu i życiu.

Ostrożność należy zachować u pacjentów, którzy stosują leki mogące wydłużyć odstęp QT w obrazie EKG a także cierpiących na choroby serca, zaburzenia metaboliczne (hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia), niedożywionych i nadużywających alkoholu U tych pacjentów możliwe jest ryzyko wystąpienia ciężkiej arytmii, wymagającej zastosowania leczenia.

Podczas stosowania leku należy unikać picia alkoholu, a także stosowania innych leków działających  hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takich jak barbiturany, leki nasenne i uspokajające. Nasilić się może także efekt depresyjny na ośrodek oddechowy.

Alkohol może nasilać nasenne działanie leku, a także zwiększyć ryzyko wystąpienia depresji ośrodka oddechowego.

Podczas leczenia, szczególnie w pierwszym jego etapie, wystąpić może spadek koncentracji i senność, dlatego też obsługa maszyn i prowadzenie pojazdów wiąże się z ryzykiem.

Pacjenci stosujący lek powinni zachować ostrożność ponieważ może dojść do nadwrażliwości na światło słoneczne i pojawić się na skórze metaliczne zabarwienie.

Aby uniknąć skórnych reakcji uczuleniowych osoby, które mają kontakt z środkami, pochodnymi fenotiazyny powinni zachować ostrożność i unikać bezpośredniego kontaktu tych preparatów ze skórą.

Lek jest przeciwskazany w ciąży, chyba że jego podanie jest niezbędne.

Może również wydłużać akcję porodową.

Jego działanie na organizm noworodka jest wyraźne i pojawić się może letarg, nadmierne pobudzenie, drżenie.

Lek przenika do mleka kobiet karmiących, dlatego należy wstrzymać laktację na czas stosowania leku.

Zwykle objawami przedawkowania leku są: senność, zaburzenia świadomości, tachykardia, niedociśnienie, arytmie komorowe i hipotermia a także dyskinezy.

Po przedawkowaniu może nastąpić silne rozszerzenie naczyń krwionośnych, prowadzące nawet do zapaści krążeniowej.

Może wystąpić depresja ośrodka oddechowego a także wystąpić może złośliwy zespół neuroleptyczny.

Objawy parkinsonowskie pojawiają się częściej u dorosłych i pacjentów w podeszłym wieku. Mogą wystąpić: drżenie mięśni, wzmożenie ich napięcia i spowolnienie ruchowe.

Spotyka się również zaburzenia widzenia i zmianę zabarwienia skóry na metaliczną (szaro-fiołkoworóżową) po ekspozycji na światło słoneczne. Objawy te występują głównie u kobiet długo przyjmujących lek.

Objawem przedawkowania, również po długim okresie stosowania leku, jest zaburzenie pracy wątroby i dróg żółciowych. Może pojawić się przejściowa żółtaczka, jest ona związana z zablokowaniem przewodów żółciowych przez skrzepliny żółciowe. W takiej sytuacji zalecane jest wstrzymanie leczenia.

Lek należy do grupy środków przeciwpsychotycznych.

Jest antagonistą (blokuje) receptory dopaminowe, głównie D_2, przez co zmniejsza się przekaźnictwo tego neuroprzekaźnika w ośrodkowym układzie nerwowym (w ośrodkach podkorowych mózgu, w podwzgórzu i układzie limbicznym).

Lek również blokuje receptory muskarynowe, działając cholinolitycznie. Przekłada się to na działanie przeciwwymiotne leku również za sprawą blokowania chemoreceptorów w pniu mózgu i zmniejszenia aktywności nerwu błędnego w przewodzie pokarmowym.

Lek blokuje również receptory adrenergiczne Alfa-1, co jest związane z sedacją, sennością a także działaniem hipotensyjnym.

Lek blokuje również receptory D₁ w jądrach podstawy mózgu stąd jego wpływ na układ pozapiramidowy i w efekcie pojawienie się objawów dyskinezy.

Lek znajduje zastosowanie jako środek przeciwwymiotny i w leczeniu zawrotów głowy  w zapaleniu błędnika, zespole Meniere'a, w pourazowych zawrotach głowy po znieczuleniu ogólnym, w leczeniu objawów ostrej psychozy w schizofrenii, ostrej manii, krótkotrwałym leczeniu lęków, stanów napięcia i niepokoju.

Lek ulega metabolizmowi w wątrobie w reakcjach oksydacji, hydroksylacji i demetylacji a następnie sprzęganiu z kwasem glukuronowym. Reakcje oksydacji zachodzą przy udziale izoenzymów cytochromu P-450, a dokładnie przy udziale izoenzymów CYP2D6.

Lek jest eliminowany  z organizmu z kałem i żółcią.