Etorykoksyb, Etoricoxibum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o etorykoksybie

Rok wprowadzenia na rynek
2002
Substancje aktywne
etorykoksyb
Działanie etorykoksybu
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwgorączkowe, przeciwzapalne
Postacie etorykoksybu
tabletki podjęzykowe, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ kostny, układ mięśniowy, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Chirurgia ogólna, Fizjoterapia, Geriatria, Medycyna rodzinna, Neurologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Reumatologia
Rys historyczny etorykoksybu

Substancja jest stosowana w wielu krajach świata, natomiast nie została dopuszczona do lecznictwa w Stanach Zjednoczonych. Pierwszym krajem, który dopuścił lek do obrotu była Wielka Brytania, etorykoksyb został tam zarejestrowany w 2002 roku. Siedem lat później zaś, Swissmedic wydał zgodę na wprowadzenie cząsteczki do lecznictwa na terytorium Szwajcarii.

Wzór sumaryczny etorykoksybu

    C18H15ClN2O2S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające etorykoksyb

Wskazania do stosowania etorykoksybu

Etorykoksyb jest przedstawicielem niesteroidowych leków przeciwzapalnych, hamujących wybiórczo cyklooksygenazę 2. Związek pomaga zmniejszyć ból i obrzęk towarzyszący stanowi zapalnemu.

Lek stosuje się u osób powyżej 16 roku życia, w objawowym leczeniu bólu towarzyszącemu:

  • zwyrodnieniowej chorobie stawów;
  • reumatoidalnym zapaleniu stawów;
  • zesztywniającemu zapaleniu stawów kręgosłupa;
  • zapaleniu stawów podczas ostrego napadu dny moczanowej.

Związek może być również stosowany w łagodzeniu dolegliwości bólowych po zabiegach stomatologicznych.

Dawkowanie etorykoksybu

Związek można stosować niezależnie od posiłku, natomiast szybszy efekt leczniczy uzyskuje się przyjmując substancję na czczo.

Etorykoksyb działa jedynie objawowo. Możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych (groźne incydenty sercowo-naczyniowe) wzrasta wraz z dawką oraz czasem terapii. Dlatego lek powinien być stosowany jak najkrócej w najmniejszej skutecznej dawce.

Dawkowanie substancji zależy od jednostki chorobowej oraz stanu ogólnego pacjenta.

Zwykle stosowane dawki dobowe u osób powyżej 16 roku życia: od 30 mg do 120 mg.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby  powinni zażywać niższe dawki leku, ze względu na ryzyko kumulacji etorykoksybu w organizmie i nasilenia działań niepożądanych.

Należy zachować ostrożność u osób starszych w trakcie leczenia związkiem, seniorzy często stosują polifarmakoterapię oraz mają mniej wydolne organy wewnętrzne. W razie pojawienia się działań niepożądanych ilość podawanego etorykoksybu należy zmniejszyć bąź przerwać terapię.

Przeciwskazania do stosowania etorykoksybu

Przeciwwskazaniem do stosowania etorykoksybu jest występowanie reakcji nadwrażliwości na lek oraz na inne związki należące do niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Substancji nie należy stosować poniżej 16 roku życia, a także w ciąży i podczas laktacji.

Innymi przeciwwskazaniami do terapii etorykoksybem są:

  • zaburzenia układu pokarmowego obejmujące zapalenie jelit, wrzody żołądka i jelit oraz krwawienia z przewodu pokarmowego;
  • schorzenia kardiologiczne takie jak niewydolność mięśnia sercowego (NYHA II-IV), choroba wieńcowa, nieuregulowane nadciśnienie tętnicze czy zaburzenia obejmujące naczynia obwodowe lub mózgowe;
  • zaburzenia nerek z towarzyszącym klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min oraz niewydolność wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania etorykoksybu

Etorykoksyb może powodować ciężkie reakcje skórne, wywołane reakcją nadwrażliwości na lek. Reakcje te występują bardzo rzadko, ale stanowią zagrożenie dla życia (złuszczające zapalenie skóry, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, zespół Stevensa-Johnsona). Dodatkowo w trakcie leczenia istnieje ryzyko pojawienia się wstrząsu anafilaktycznego czy obrzęku naczynioworuchowego. Na powyższe działania niepożądane szczególnie narażone są osoby skłonne do atopii lub uczulone na inne leki. W tej grupie pacjentów zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania etorykoksybu. Jeśli pojawią się zmiany na skórze bądź w obrębie błon śluzowych, terapię związkiem należy natychmiast przerwać.

Nie powinno się podawać leku osobom odwodnionym. Pacjenci muszą być odpowiednio nawodnieni w czasie leczenia etorykoksybem.

Substancja ze względu na swoje właściwości przeciwgorączkowe, przeciwbólowe i przeciwzapalne może maskować objawy infekcji.

Związek jest inhibitorem COX-2, enzymu który bierze udział w regulacji procesów zagnieżdżania zarodka czy owulacji. Kobiety planujące ciąże nie powinny stosować etorykoksybu ze względu na negatywny wpływ leku na płodność.

Podczas leczenia cząsteczką mogą pojawić się poważne zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, zwłaszcza w obrębie jego górnego odcinka, takie jak owrzodzenia, perforacje lub krwawienia. Należy zachować ostrożność u pacjentów u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia powyższych działań, zwłaszcza u pacjentów w starszym wieku oraz osób przyjmujących inne leki przeciwzapalne, w tym kardiologiczne dawki kwasu acetylosalicylowego.

Etorykoksyb, tak jak inne NLPZ, może powodować zatrzymanie wody w organizmie, obrzęki oraz wzrost ciśnienia tętniczego, co skutkuje zaostrzeniem przebiegu chorób kardiologicznych. W trakcie terapii istnieje możliwość pogorszenia się stanu pacjentów z niewydolnością serca. Ponadto związek może powodować niebezpieczne skoki ciśnienia krwi, dlatego wszystkie osoby stosujące lek muszą mieć odpowiednio uregulowane wartości ciśnienia krwi.

Niektóre badania pokazują, że substancja w większym stopniu niż inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, zwiększa ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowo-zatorowych. Należy oszacować stosunek korzyści do ryzyka przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów obciążonych kardiologicznie (osoby z cukrzycą, palące papierosy, z dyslipidemią czy nadciśnieniem). Zawsze terapia etorykosybem powinna być prowadzona jak najkrócej, przy użyciu najmniejszej skutecznej dawki. W trakcie leczenia nie zaleca się odstawiania leków przeciwzakrzepowych.

Zaobserwowano, że w trakcie terapii, u niektórych pacjentów może pojawić się wzrost enzymów wątrobowych oraz objawy zaburzenia czynności wątroby. Osoby stosujące lek powinny być obserwowane pod kątem wystąpienia powyższych działań niepożądanych, w razie pojawienia się nasilonych dolegliwości wskazujących na uszkodzenie wątroby, leczenie etorykoksybem trzeba przerwać.

Fizjologicznie izoforma COX-2 zapewnia prawidłowy przepływ krwi przez nerki. Leczenie etorykosybem może zaburzać ten proces, powodując niedokrwienie nerek i zaburzenie ich czynności. Na działanie to są szczególnie narażone osoby z już upośledzoną funkcją tych narządów, a także pacjenci z marskością wątroby oraz nieunormowaną niewydolnością mięśnia sercowego. Zaleca się kontrolowanie funkcji nerek w czasie terapii związkiem.

Interakcje etorykoksybu z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie szybkości metabolizmu etorykoksybu, możliwość nasilenia działań niepożądanych leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Mikonazol (Miconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Zwiększenie szybkości metabolizmu etorykoksybu, ryzyko zmniejszenia skuteczności terapeutycznej leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Możliwość wystąpienia toksycznego działania digoksyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Wzrost stężenia hormonu we krwi, wzrost ryzyka wystąpienia incydentów zakrzepowo-zatorowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Zmniejszenie nerkowego wydalania litu, możliwość nasilenia działań niepożądanych leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Wzrost stężenia metotreksatu w osoczu, ryzyko pojawienia się toksycznego działania związku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Wzrost ryzyka krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Wzrost ryzyka wystąpienia uszkodzeń przewodu pokarmowego np. owrzodzeń i perforacji. Jeśli pacjent stosuje kwas acetylosalicylowy w dawce kardiologicznej, nie powinien jego odstawiać bez konsultacji lekarskiej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Wzrost ryzyka uszkodzenia nerek, osłabienie działania leków przeciwnadciśnieniowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Sakubitryl (Sacubitril) inhibitory neprylizyny
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Osłabienie działania obniżającego ciśnienie leków moczopędnych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorotalidon (Chlorthalidone) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Klopamid (Clopamide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe

Interakcje etorykoksybu z pożywieniem

Pokarm bogaty w tłuszcze może zmniejszać biodostępność etorykoksybu oraz opóźniać osiągnięcie stężenia maksymalnego w osoczu o około 2 godziny.

Wpływ etorykoksybu na prowadzenie pojazdów

Podczas terapii etorykoksybem istnieje możliwość pojawienia się zawrotów głowy oraz senności, które mogą wpływać negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Etorykoksyb należy do inhibitorów sulfotransferaz, zwłaszcza izoformy SULT1E1. Działanie to może prowadzić do zwiększenia stężenia etynyloestradiolu w osoczu. Podczas terapii lekiem istnieje możliwość uzyskania zaburzonych wartości tego hormonu we krwi.

Wpływ etorykoksybu na ciążę

Nie są znane następstwa zdrowotne dla zarodka/płodu, gdy związek stosowany jest przez kobiety ciężarne. Natomiast badania na zwierzętach pokazały, że etorykoksyb może zwiększać ryzyko poronień, natomiast nie odnotowano działania teratogennego. Jednakże należy pamiętać, że lek, tak jak inne inhibitory cykooksygenaz (NLPZ), może powodować przedwczesne zamknięcie przewodu Botalla u płodu. Istnieje również ryzyko wydłużenia akcji porodowej, gdy substancja stosowana jest w okresie okołoporodowym. Etorykoksyb jest przeciwwskazany do stosowania w trakcie trwania ciąży.

Wpływ etorykoksybu na laktację

Nie określono w jakim stopniu etorykoksyb przenika do mleka kobiecego, natomiast badania na zwierzętach pokazały, że substancja znajduje się w mleku samic szczurów. U młodych szczurów karmionych przez samice, którym podawano lek obserwowano zmniejszenie masy ciała. Nie są znane następstwa zdrowotne dla dzieci matek stosujących lek podczas laktacji. Ze względu na brak informacji dotyczących stosowania związku w trakcie karmienia piersią, terapia etorykoksybem podczas laktacji jest przeciwwskazana.

Wpływ etorykoksybu na płodność

Związek może mieć negatywny wpływ na płodność. Etorykoksyb jest inhibitorem COX-2, enzymu, który birze udział w procesie owulacji jak również zagnieżdżania zarodka. Kobietom planującym ciąże nie zaleca się stosowania etorykoksybu.

Skutki uboczne

ból brzucha
ból głowy
wzdęcia
wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi
ogólne osłabienie
wzrost ciśnienia krwi
duszność
skurcz oskrzeli
dyskomfort w jamie brzusznej
zawroty głowy
kołatanie serca
owrzodzenie jamy ustnej
zgaga
zapalenie błony śluzowej żołądka
obrzęk nóg
niestrawność
nudności
zapalenie przełyku
zmęczenie
zaparcia
wymioty
objawy grypopodobne
suchy zębodół
powstawanie siniaków
hiperkaliemia
kaszel
leukopenia
lęk
migotanie przedsionków
ogólna wysypka
omamy
krwawienie z żołądka lub jelit
pokrzywka
reakcje nadwrażliwości
skurcze mięśni
suchość błony śluzowej jamy ustnej
świąd
tachykardia
trombocytopenia
zaburzenia smaku
zaburzenia widzenia
zapalenie trzustki
zwiększenie łaknienia
zwiększenie masy ciała
niewydolność serca
zawał serca
zaburzenia czynności nerek
drętwienia
mrowienia
zmniejszenie liczby czerwonych krwinek
krwawienie z nosa
obrzęk twarzy
trudności w zasypianiu
szumy uszne
zapalenie przewodu pokarmowego
zaczerwienienie skóry
Dławica piersiowa
Zapalenie naczyń krwionośnych
Sztywność mięśni
zmniejszenie apetytu
ból w klatce piersiowej
bóle mięśniowe
depresja
owrzodzenie żołądka i jelit
zakażenie dróg oddechowych
zakażenie dróg moczowych
osłabienie funkcji poznawczych
podrażnienie i zaczerwienienie gałek ocznych
przemijający napad niedokrwienny
skok ciśnienia krwi
brak tchu
zmiany rytmu wypróżnień
zespół jelita drażliwego
wstrząs anafilaktyczny
splątanie
drgawki
obrzęk naczynioruchowy
żółtaczka
niepokój ruchowy
śpiączka
zaburzenia czynności wątroby
reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne)
hiponatremia
ciężkie reakcje skórne

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania etorykoksybu

W trakcie stosowania zbyt wysokich dawek substancji obserwowano nasilenie się działań niepożądanych etorykoksybu. Przedawkowanie związku objawia się nasilonymi zaburzeniami układu pokarmowego, a także powikłaniami czynnościowymi ze strony nerek. Możliwe jest również wystąpienie incydentów sercowo-naczyniowych podczas przyjmowania zbyt dużych ilości leku.

Mechanizm działania etorykoksybu

Etorykoksyb należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, selektywnie blokujących izoformę COX-2.

Działanie związku polega na kompetycyjnym hamowaniu cyklooksygenaz uczestniczących w produkcji cząsteczek zapalnych w organizmie (prostaglandyn). Etorykosyb jest selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy typu 2, która odpowiada za powstawanie mediatorów stanu zapalnego, bólu oraz gorączki. Właściwość ta odpowiada za działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe cząsteczki.

Substancja, w zakresie stosowanych dawek, nie hamuje cykooksygenazy-1, co prowadzi do zmniejszenia ryzyka pojawienia się działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, takich jak owrzodzenia czy krwawienia. Etorykoksyb hamuje natomiast COX-2, która bierze udział w prawidłowym funkcjonowaniu nerek, dlatego lek jest przeciwwskazany u osób z niewydolnością tego narządu. Niektóre badania pokazują również, że terapia selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, może prowadzić do wystąpienia ostrych incydentów sercowo-naczyniowych, np. tzw. mini udarów.

Wchłanianie etorykoksybu

Etorykoksyb jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, jego biodostępność wynosi około 100%. Pokarm wysokotłuszczowy może opóźniać osiągnięcie stężenia maksymalnego we krwi oraz zmniejszać jego wartość.

Dystrybucja etorykoksybu

Substancja wiąże się z białkami osoczowymi w ponad 90%. Badania na zwierzętach wykazały, że etorykoksyb przechodzi przez barierę krew-mózg oraz do mleka szczurów.

Metabolizm etorykoksybu

Związek prawie całkowicie podlega metabolizmowi wątrobowemu. Jego głównym produktem przemian jest kwas 6'-karboksylowy. U ludzi zidentyfikowano łącznie pięć produktów przemian etorykoksybu. Metabolity związku wykazują pewną aktywność wobec cykooksygenazy-2, ale nie jest ona istotna klinicznie. Przemiany wątrobowe odbywają się przy udziale cytochromu p-450, główną izoformą zaangażowaną w metabolizm cząsteczki jest CYP3A4.

U osób z zaburzoną czynnością wątroby uzyskiwano wyższe stężenie substancji w osoczu, w stosunku do populacji z prawidłowym funkcjonowaniem tego organu. W związku z tym, pacjenci z zaburzeniami wątrobowymi, powinni mieć ustalone indywidualne dawkowanie substancji, ze względu na ryzyko kumulacji etorykoksybu w organizmie i nasilenie działań niepożądanych związku.

Wydalanie etorykoksybu

Wydalanie metabolitów etorykoksybu oraz samej cząsteczki (około 1% puli) odbywa się na drodze nerkowej. Okres półtrwania związku wynosi około 22 godziny.

U pacjentów z zaburzoną funkcją nerek, nie zaobserwowano istotnych różnić w metabolizmie substancji w stosunku do osób zdrowych.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij