Chlorprotiksen, Chlorprothixenum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o chlorprotiksenie

Rok wprowadzenia na rynek
1959
Substancje aktywne
chlorowodorek chlorprotiksenu, chlorprotiksen
Działanie chlorprotiksenu
przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz), przeciwwymiotne, uspokajające
Postacie chlorprotiksenu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Neurologia, Psychiatria
Rys historyczny chlorprotiksenu

W 1959 roku duńska firma Lundbeck wprowadziła na rynek chlorprotiksen - pierwszą pochodną tioksantenu pod nazwą handlową Truxal.

Wzór sumaryczny chlorprotiksenu

C18H18ClNS

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające chlorprotiksen

Wskazania do stosowania chlorprotiksenu

Chlorprotiksen jest stosowany w leczeniu psychoz, którym towarzyszy pobudzenie psychoruchowe i zachowania agresywne, w tym psychoz alkoholowych. Innym wskazaniem jest nasilony lęk i zaburzenia snu w nerwicach i dolegliwościach psychosomatycznych. Chlorprotiksen znajduje również zastosowanie w chirurgii, w premedykacji celem zniesienia niepokoju, drażliwości pacjenta i zapobiegania wymiotom pooperacyjnym.

Dawkowanie chlorprotiksenu

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby), odpowiedzi klinicznej na leczenie i tolerancji terapii.

Chlorprotiksen przyjmuje się doustnie z posiłkiem celem zmniejszenia ryzyka podrażnienia żołądka.
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dorosłych to 400 mg.
Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak wystarczających badań potwierdzających bezpieczeństwo w tej grupie pacjentów. W przypadku konieczności zastosowania leku u dzieci maksymalna dawka dobowa wynosi 1–2 mg/kg masy ciała.

Przeciwskazania do stosowania chlorprotiksenu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na chlorprotiksen i inne pochodne tioksantenu, wiek poniżej 6 lat, zaburzenia procesu krwiotworzenia, zmiany w obrazie krwi, stany śpiączkowe, ostra niewydolność układu krążenia, depresja ośrodkowego układu nerwowego (również ta wynikająca z przedawkowania leków lub alkoholu).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania chlorprotiksenu

U pacjentów ze skłonnością do drgawek i omdleń, chlorprotiksen należy stosować ostrożnie.
Chlorprotiksen może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) u osób z chorobą alkoholową i przyjmujących przewlekle leki hamujące OUN np. opioidy, barbiturany.
Chlorprotiksen należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Na działanie hepatotoksyczne szczególnie narażone są dzieci (ryzyko zespołu Reye'a).
Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów ze stwierdzoną chorobą Parkinsona, ciężką chorobą układu krążenia i układu oddechowego, jaskrą z wąskim kątem przesączania, cukrzycą, miastenią i rozrostem gruczołu krokowego. Dotyczy to również pacjentów w wieku podeszłym (zwiększona śmiertelność u osób w wieku podeszłym z otępieniem), narażonych na zmienne warunki temperaturowe i leczonych jednocześnie elektrowstrząsami.
Stosowanie chlorprotiksenu może powodować zmiany zakrzepowo-zatorowe.
Odnotowano ciężkie przypadki priapizmu (długotrwały, bolesny wzwód członka) podczas leczenia chlorprotiksenem. W przypadku wystąpienia objawów należy skonsultować się z lekarzem.

Interakcje chlorprotiksenu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko hipotonii i tachykardii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Osłabienie działania przeciwparkinsonowskiego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dopamina (Dopamine) agoniści receptorów dopaminowych
Zmniejszenie skuteczności działania przeciwdrgawkowego wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Etosuksymid (Ethosuximide) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Gabapentyna (Gabapentin) inne leki przeciwpadaczkowe
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewetiracetam (Lewetyracetam) (Levetiracetame) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Wigabatryna (Vigabatrin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów pozapiramidowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Perazyna (Perazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Tietyloperazyna (Thiethylperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Rezerpina (Reserpine) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Zmniejszenie skuteczności bromokryptyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Maskowanie działania ototoksycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Tobramycyna (Tobramycin) aminoglikozydy
Ryzyko drżenia/sztywności mięśni, zaburzenia chodu, spowolnienia chodu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Suchość w ustach, utrudnione oddawanie moczu, zaparcia, senność, zaburzenia widzenia/koncentracji/oddychania, tachykardia, majaczenie, groźny spadek ciśnienia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Etosuksymid (Ethosuximide) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Lewocetyryzyna (Levocetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Tolkapon (Tolcapone) inhibitory COMT - inhibitory katecholo-O-metylotransferazy
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Osłabienie działania wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amifamprydyna (Amifampridine) inne substancje działające na układ nerwowy
Chinagolid (Quinagolide) agoniści receptorów dopaminowych
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Pirybedyl (Piribedil) agoniści receptorów dopaminowych
Pramipeksol (Pramipexole) agoniści receptorów dopaminowych
Rotygotyna (Rotigotine) agoniści receptorów dopaminowych
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Zwiększenie ryzyka wystąpienia drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atomoksetyna (Atomoxetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Wortioksetyna (Vortioxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Nasilenie działania chlorprotiksenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV

Interakcje chlorprotiksenu z alkoholem

Nie należy łączyć chlorprotiksenu i alkoholu ze względu na potęgowanie działania upośledzającego czynność ośrodkowego układu nerwowego.

Wpływ chlorprotiksenu na prowadzenie pojazdów

Chlorprotiksen może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów, zwłaszcza na początku leczenia.

Inne rodzaje interakcji

Chlorprotiksen może prowadzić do uzyskania fałszywie pozytywnego wyniku testu ciążowego, błędnego wykrycia obecności bilirubiny w moczu, a także zmian w zapisie EKG.

Wpływ chlorprotiksenu na ciążę

Na podstawie badań przeprowadzonych wśród zwierząt nie stwierdzono embriotoksycznego ani teratogennego działania chlorprotiksenu. Należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka wynikającego z zastosowania leku u kobiet w ciąży. Lek może powodować wystąpienie objawów pozapiramidowych i objawów odstawienia u noworodków.

Wpływ chlorprotiksenu na laktację

Dotychczas nie ustalono jaki wpływ na karmione dziecko ma niewielka ilość chlorprotiksenu, która przenika do mleka kobiecego. Zalecane jest unikanie stosowania leku w okresie laktacji.

Wpływ chlorprotiksenu na płodność

Na podstawie badań prowadzonych wśród zwierząt stwierdzono wpływ chlorprotiksenu na zmniejszenie płodności. Brak badań prowadzonych wśród ludzi.

Skutki uboczne

hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
zawroty głowy
częstoskurcz
senność
bóle głowy
zmęczenie
zwiększenie masy ciała
zaparcia
akatyzja
dystonia
suchość w ustach
objawy pozapiramidowe
eozynofilia
napady padaczkopodobne
zaburzenia termoregulacji organizmu
leukopenia
nadwrażliwość
nudności
rumień
agranulocytoza
świąd
wyprysk
zaburzenia akomodacji
zapalenie skóry
pancytopenia
niedokrwistość hemolityczna
nadwrażliwość na światło
apatia
plamica małopłytkowa
zatkany nos
wzmożony niepokój
ginekomastia
hiperglikemia
bradykardia
dyskinezy późne
mlekotok
zaburzenia miesiączkowania
złośliwy zespół neuroleptyczny
obrzęk krtani
astma
żółtaczka cholestatyczna
barwnikowe zwyrodnienie siatkówki
złogi w soczewce
złogi w rogówce
zatrzymanie serca
nadmierne wydalanie kwasu moczowego z moczem
zespół toczniopodobny
zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi
zespół odstawienia leku u noworodka

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania chlorprotiksenu

Wśród objawów przedawkowania chlorprotiksenu można wyróżnić utrudnione oddychanie (w tym zatrzymanie oddechu), senność, nasilone zawroty głowy, drżenia mięśni, drgawki, zwężenie źrenicy, obniżenie ciśnienia tętniczego, sztywność mięśni, mimowolne ruchy, tachykardię, gorączkę, śpiączkę, nietypowe zmęczenie, krwiomocz.

Mechanizm działania chlorprotiksenu

Chlorprotiksen jest pochodną tioksantenu, która blokuje receptory dopaminergiczne w mózgu. Efektem hamowania aktywności dopaminergicznej, poza działaniem przeciwpsychotycznym jest również występowanie objawów parkinsonowskich (drżenie mięśni, sztywność mięśniowa, zaburzenia ruchowe). Wzmocnienie działania przeciwpsychotycznego zapewnia blokada receptorów alfa-adrenergicznych. Chlorprotiksen hamuje uwalnianie większości hormonów podwzgórza i przysadki. Zahamowanie działania dopaminy powoduje wzrost stężenia prolaktyny. W wyniku hamowania chemoreceptorów w rdzeniu kręgowym chlorprotiksen wykazuje działanie przeciwwymiotne.

Wchłanianie chlorprotiksenu

Chlorprotiksen dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Działanie leku pojawia się po 30 minutach od podania.

Dystrybucja chlorprotiksenu

Chlorprotiksen wiąże się w ponad 99% z białkami osocza. Lek jest szeroko dystrybuowany w organizmie i przenika przez barierę krew-mózg.

Metabolizm chlorprotiksenu

Chlorprotiksen jest metabolizowany w wątrobie. Zidentyfikowano trzy główne metabolity: sulfotlenek chlorprotiksenu, N-demetylo-chlorprotiksenu-sulfotlenek i N-tlenek chlorprotiksenosulfotlenku.

Wydalanie chlorprotiksenu

Chlorprotiksen wydalany jest w postaci metabolitów z moczem i kałem. Lek przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Biologiczny okres półtrwania chlorprotiksenu wynosi 8-12 h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij