Fosfomycyna, Fosfomycinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o fosfomycynie

Rok wprowadzenia na rynek
1996
Substancje aktywne
fosfomycyna
Działanie fosfomycyny
bakteriobójcze
Postacie fosfomycyny
granulat do przygotowania roztworu doustnego
Układy narządowe
układ moczowy
Specjalności medyczne
Urologia
Rys historyczny fosfomycyny

Pierwsze publikacje pojawiły się 1969 roku. Odkrycie fosfomycyny nastąpiło dzięki współpracy Merck and Co oraz firmy CEPA z Madrytu. W badaniu odkryto między innymi, że bakterie Streptomyces fradiae wytwarzają takie antybiotyki jak neomycyna, tyrozyna oraz fosfomycyna. Po raz pierwszy na rynek został wprowadzony dopiero w 1996 roku. 

Wzór sumaryczny fosfomycyny

C3H7O4P

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające fosfomycynę

Wskazania do stosowania fosfomycyny

Wskazaniami do stosowania fosfomycyny są ostre, niepowikłane zakażenia dolnych dróg moczowych u osób dorosłych, w szczególności w przypadku zapaleń pęcherza moczowego występujących u kobiet. Stosowany jest także w profilaktyce okołozabiegowej głównie u osób, które poddawane są zabiegom przezcewkowym chirurgicznym i diagnostycznym.

Dawkowanie fosfomycyny

Fosfomycynę należy przyjmować doustnie.

Dawka inna niż zwykle stosowana zależna jest od masy ciała, wieku oraz chorób współistniejących. Schemat leczenia oraz jego czas zależą od odpowiedzi klinicznej na zastosowany lek, a także przebiegu zakażenia. Wszystkie preparaty dostępne na polskim rynku są w postaci granulatu do sporządzania roztworu doustnego. Zawartość saszetki należy rozpuścić w szklance wody i spożyć natychmiast po jego przygotowaniu. Zwykle stosowana dawka dobowa to zawartość jednej saszetki, która odpowiada 3 g  fosfomycyny.

W przypadku stosowania preparatu w ostrym, niepowikłanym zakażeniem dolnych dróg moczowych oraz zapaleniem pęcherza moczowego należy podawać go na czczo. Wskazane jest by fosfomycyna przyjęta była po opróżnieniu pęcherza moczowego bezpośrednio przed pójściem spać. W tym przypadku na czczo oznacza przyjęcie preparatu 2-3 godziny po posiłku.

Stosowanie preparatu z fosfomycyną w profilaktyce okołozabiegowej polega na przyjęciu pierwszej dawki 3 godziny przed planowanym zabiegiem oraz drugiej dawki leku 24 godziny po przeprowadzonym zabiegu.

Przeciwskazania do stosowania fosfomycyny

Przeciwwskazaniami do stosowania fosfomycyny są: nadwrażliwość na stosowana substancję czynną, ciężka niewydolność nerek oraz stosowanie fosfomycyny u osób poddawanych hemodializom.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fosfomycyny

Preparat z fosfomycyną nie znajduje zastosowania u dzieci poniżej 12-tego roku życia oraz u osób z ciężką niewydolnością nerek.

W przypadku nadwrażliwości na substancję czynną mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości tj. wstrząs anafilaktyczny lub anafilaksja. Należy pamiętać by w takim przypadku przerwać natychmiast leczenie oraz zgłosić się do lekarza.

Podczas przyjmowania fosfomycyny może dojść do zapalenia jelita grubego oraz do rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Spowodowane jest to przez bakterie Clostridioides difficile. Należy zatem monitorować stan pacjenta pod kątem wystąpienia biegunki podczas leczenia fosfomycyną. W przypadku zakażenia tą bakterią lekarz prowadzący powinien rozważyć zastosowanie leczenia przeciwko zakażeniu Clostridioides difficile i o możliwym przerwaniu leczenia fosfomycyną.

Interakcje fosfomycyny z innymi substancjami czynnymi

Przyjmowanie jednocześnie metoklopramidu z fosfomycyną powoduje zmniejszenie stężenia leku macierzystego w moczu oraz w surowicu krwi, może to powodować osłabienie działania bakteriobójczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania

Interakcje fosfomycyny z pożywieniem

Brak badań klinicznych potwierdzających niezgodność pożywienia z substancją czynną.

Należy jednak pamiętać, aby przyjmować preparat na czczo, gdyż pokarm może powodować opóźnianie wchłaniania substancji macierzystej, co może mieć wpływ na stężenie fosfomycyny w moczu oraz w osoczu krwi.

Interakcje fosfomycyny z alkoholem

Stosowanie jednocześnie antybiotyków wraz z alkoholem może powodować zmniejszenie działania bakteriobójczego zastosowanego leku. W związku tym, należy zachować szczególną ostrożność w trakcie antybiotykoterapii. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym o możliwości wystąpienia skutków ubocznych podczas łączenia fosfomycyny z alkoholem.

Wpływ fosfomycyny na prowadzenie pojazdów

Podczas przyjmowania fosfomycyny mogą pojawić się działania niepożądane takie jak: ból oraz zawroty głowy. W związku z tym, należy zachować szczególną ostrożność podczas obsługi maszyn oraz w trakcie prowadzenia pojazdów mechanicznych.

Wpływ fosfomycyny na ciążę

Stosowanie fosfomycyny w okresie ciąży jest niejednoznaczne, ponieważ przenika przez łożysko. Brak jest badań klinicznych potwierdzających jasno działanie negatywne na płód w dawkach terapeutycznych. Podanie fosfomycyny powinno nastąpić tylko, wtedy gdy korzyści przewyższają ryzyko.

Wpływ fosfomycyny na laktację

Podczas karmienia piersią należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym podczas przyjmowania preparatów z fosfomycyną, ponieważ substancja czynna przenika do mleka. Lekarz prowadzący podejmuje decyzję czy przerwać leczenie fosfomycyną i zastosować inny lek, czy też przerwać karmienie piersią.

Wpływ fosfomycyny na płodność

Brak danych klinicznych dotyczących negatywnych skutków stosowania fosfomycyny na płodność.

Skutki uboczne

biegunka
ból głowy
dyspepsja
nudności
zawroty głowy
ból brzucha
zapalenie pochwy
zapalenie sromu
pokrzywka
świąd
wymioty
wysypka
obrzęk naczynioruchowy
reakcje anafilaktyczne
wstrząs anafilaktyczny
poantybiotykowe zapalenie jelita grubego

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania fosfomycyny

Przedawkowanie substancji czynnej objawia się pogorszeniem słuchu, a także może powodować uszkodzenie narządu przedsionkowego. Charakterystycznym objawem jest również uczucie metalicznego smaku w ustach i pogorszeniem ogólnego odczuwania smaku. Ważne jest aby w przypadku przedawkowania substancji monitorować stan pacjenta. Należy stosować leczenie wspomagające oraz objawowe, polegające w dużej mierze na odpowiednim nawadnianiu organizmu. Pomaga to w sprawnym usunięciu nadmiaru leku wraz z moczem.

Mechanizm działania fosfomycyny

Fosfomycyna jest analogiem fosfoenolopirogronianu wytwarzanym przez różne gatunki Streptomyces. Jest antybiotykiem działającym bakteriobójczo o szerokim spektrum działania. Wrażliwe na fosfomycynę są miedzy innymi: gronkowce, paciorkowce oraz inne bakterie Gram-ujemne. Mechanizm działania polega na hamowaniu pierwszego etapu syntezy peptydoglikanu. Substancja macierzysta wiąże się w sposób nieodwracalny z centrum aktywnym enzymu. Powoduje to hamowanie syntezy kwasu N-acetylomuraminowego z fosfoenylopeptydogikanem oraz UDP-N-acetyloglutaminy.

Wchłanianie fosfomycyny

Fosfomycyna na polskim rynku wstępuje w postaci soli z trometaminą. Po podaniu doustnym szybko wchłania się i przekształca się do czynnej postaci fosfomycyny. Przyjmowanie preparatów z fosfomycyną wraz z pokarmem zmniejsza biodostępność podanej substancji czynnej. Wynosi ona wtedy 30%. Natomiast biodostępność leku przyjmowanego na czczo jest równa 37%.

Stężenie terapeutyczne fosfomycyny po podaniu doustnym utrzymuje się w moczu nawet powyżej 36 godzin.

Dystrybucja fosfomycyny

Fosfomycynie nie jest wiązana z białkami osocza oraz przenika przez łożysko.

Metabolizm fosfomycyny

Fosfomycyna nie jest metabolizowana.

Wydalanie fosfomycyny

Fosfomycyna wydalana jest w postaci niezmienionej. Główna droga eliminacji to mocz około 40-50 % zastosowanej dawki. Wydalana jest również z kałem w około 18-28 %.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij