Sylodosyna, Silodosinum - Zastosowanie, działanie, opis

Związek jest antagonistą receptorów alfa-adrenergicznych. Substancję wykorzystuje się do leczenia objawów łagodnego przerostu prostaty u osób dorosłych.

Sylodosynę przyjmuje się podczas posiłków. 

Zwykle stosowane dawki wynoszą od 4 mg do 8 mg na dobę.

Lek nie jest zalecany do stosowania u pacjentów z poważnymi zaburzeniami funkcji wątroby.

U osób z umiarkowanymi zaburzeniami nerek, należy rozpocząć leczenie od podawania 4 mg na dobę, którą po upływie tygodnia, przy dobrej tolerancji chorego na związek, można zwiększyć do 8 mg na dobę. Nie rekomenduje się podawania substancji przy ciężkiej niewydolności nerek.

Przeciwwskazaniem do stosowania sylodosyny jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek.

Objawy przerostu gruczołu krokowego są tożsame z symptomami raka stercza. Przed rozpoczęciem leczenia należy zbadać stan gruczołu krokowego chorego. W trakcie terapii należy okresowo wykonywać oznaczenie swoistego antygenu sterczowego oraz wykonywać badania palpacyjne.

Donoszono o przypadkach pojawienia się śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki po operacji zaćmy u osób, które stosowały α₁-adrenolityki lub leczyły się tą grupą związków w przeszłości. Nie zaleca się rozpoczynania terapii substancją, jeśli zabieg usuwania zaćmy był uprzednio zaplanowany. Jeśli pacjent przyjmuje sylodosynę, sugeruje się przerwanie leczenia na około 1-2 tygodni przed wykonaniem operacji. Należy także poinformować personel medyczny wykonujący zabieg, o przyjmowaniu leku, aby był on przygotowany na ewentualne powikłania pooperacyjne.

Podczas stosowania sylodosyny istnieje niewielkie ryzyko pojawienia się hipotonii ortostatycznej. Jeśli u pacjentów wystąpi niedociśnienie, należy położyć się do ustąpienia objawów. Lek nie jest zalecany do stosowania u osób cierpiących na hipotonię ortostatyczną.

Ze względu na możliwe zmiany w farmakokinetyce leku, nie zaleca się podawania sylodosyny osobą z ciężkimi zaburzeniami nerek lub wątroby.

Związek może wpływać negatywnie na płodność u mężczyzn poprzez zmniejszenie uwalniania nasienia podczas wytrysku. Działanie to jest tymczasowe i zanika po przerwaniu leczenia.

Pożywienie zmniejsza absorpcję leku, mimo to związek zaleca się przyjmować z posiłkiem aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipotensji ortostatycznej.

Spożywanie alkoholu, zwłaszcza w dużych ilościach może zwiększać hipotensyjne działanie leku.

Sylodosyna nie powinna w znaczący sposób upośledzać zdolności psychomotorycznych. Jednakże niektóre działania niepożądane takie jak hipotonia i zawroty głowy mogą wpływać negatywnie na umiejętność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn.

Sylodosyna może wywierać negatywny wpływ na płodność u mężczyzn. Podczas terapii związkiem obserwowano wytrysk ze zmniejszoną ilością spermy lub jej brak. Działanie to jest jednak tymczasowe, ustępuje po przerwaniu leczenia substancją.

Stosowanie zbyt dużych ilości substancji może prowadzić do pojawienia się znacznego niedociśnienia, które zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Sylodosyna jest przedstawicielem leków blokujących receptory α₁-adrenergiczne.

Receptory α_1A-adrenergiczne w organizmie człowieka znajdują się głownie szyjce pęcherza jego podstawie, gruczole sterczowym, torebce stercza oraz części sterczowej moczowodu. Sylodosyna jest wysoce selektywnym antagonistą receptorów α_1A-adrenergicznych, przez co wykorzystywana jest do leczenia objawowego łagodnego przerostu prostaty. Rozluźnienie mięśni w obrębie dróg moczowych oraz obniżenie ciśnienia śródcewkowego wpływa na poprawę oddawania moczu, ułatwia opróżnianie pęcherza i łagodzi odczucie parcia na pęcherz.

Wysoka selektywność leku minimalizuje wpływ związku na układ sercowo-naczyniowy. Pełne działanie substancji obserwuje się po około 2 tygodniach stosowania.

Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi około 32%. Pokarm zmniejsza wchłanianie substancji. Maksymalne stężenie związku w osoczu osiągane jest zwykle po upływie 2,6 godzin od podania.

Lek jest wiązany przez białka osoczowe w 97%.

Przemiany sylodosyny odbywają się w wątrobie. Główny metabolit glukuronid sylodosyny powstaje w wyniku glukuronidacji. Związek ten wykazuje aktywność biologiczną, m dłuższy okres półtrwania oraz osiąga wyższe stężenia we krwi, w stosunku do substancji macierzystej. W metabolizm sylodosyny zaangażowana jest również izoforma cytochromu p-450, CYP 3A4 oraz dehydrogenazy alkoholowe i aldehydowe. Lek jest także substratem dla glikoproteiny P.

W związku z tym, że u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, farmakokinetyka sylodosyny może ulec zmianie, należy zachować ostrożność w tej grupie osób.

Związek oraz jego metabolity usuwany jest głównie wraz z kałem, w mniejszym stopniu na drodze nerkowej. Okres półtrwania sylodosyny wynosi około 11 godzin, zaś jego aktywnego metabolitu około 18 godzin.

U osób z ciężkimi zaburzeniami nerek, stężenie leku oraz jego metabolitu było wyższe w stosunku do populacji zdrowej. Ci pacjenci, poprzez zjawisko kumulacji sylodosyny, są bardziej narażeni na jej działania niepożądane.