Metokarbamol, Methocarbamolum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o metokarbamolu

Rok wprowadzenia na rynek
1957
Substancje aktywne
metokarbamol
Działanie metokarbamolu
zwiotczające, przeciwdrgawkowe
Postacie metokarbamolu
roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, tabletki
Układy narządowe
układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
Rys historyczny metokarbamolu

Metokarbamol został wprowadzony na rynek w 1957 roku decyzją US FDA (United States Food and Drug Administration). Podmiotem odpowiedzialnym była firma Auxilium Pharmaceuticals. 

Wzór sumaryczny metokarbamolu

 

C11H15NO5

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające metokarbamol

Wskazania do stosowania metokarbamolu

Metokarbamol jest substancją stosowaną w terapii schorzeń układu mięśniowo-szkieletowego związanych ze zwiększonym napięciem mięśni. Podaje się go w przypadku stanów zapalnych mięśni, stawów oraz ścięgien. Ponad to wskazaniami dla metokarbamolu jest lumbago (ból kręgosłupa spowodowany przykurczem mięśni, zlokalizowany w odcinku krzyżowym bądź lędźwiowym),  konflikt dyskowo-korzeniowy, urazy i zabiegi chirurgiczne. Metokarbamol w Polsce występuje w postaci tabletek, natomiast za granicą również w postaci roztworu do infuzji żylnej bądź wstrzykiwań domięśniowych. Na obszarze Kanady metokarbamol w niskich dawkach jest sprzedawany jako lek OTC (Over the Counter, lek bez recepty). 

Dawkowanie metokarbamolu

Metokarbamol stosuje się doustnie. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od nasilenia objawów chorobowych, reakcji organizmu na lek i chorób towarzyszących (zaburzona praca wątroby spowalnia eliminację karbamolu). Dawka zwykle stosowana dla osób dorosłych wynosi 4000-6000 mg karbamolu na dobę. Lek należy popić odpowiednią ilością wody. Wysokość dawek dla dzieci poniżej 12 roku życia nie została ustalona. 

Za granicą metokarbamol może być podawany w postaci wstrzyknięć domięśniowych lub infuzji dożylnych (preparat Robaxin).

Przeciwskazania do stosowania metokarbamolu

Metokarbamolu nie mogą stosować pacjenci uczuleni na tę substancję czynną. Terapia lekiem jest przeciwwskazana dla osób cierpiących na choroby OUN (ośrodkowego układu nerwowego) i chorobę Erba-Goldflama, osób w śpiączce lub w stanie przedśpiączkowym oraz epileptyków.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania metokarbamolu

Należy zachować ostrożność podczas stosowania metokarbamolu u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i/lub wątroby. Wpływa to na farmakokinetykę leku i może powodować zwiększenie stężenia metokarbamolu w surowicy krwi. U tych pacjentów konieczne jest zmodyfikowanie dawek leku i wydłużenie okresów pomiędzy podaniami.

Metokarbamol może powodować zmiany koloru moczu (kolor brązowy, czarny,zielony, niebieski). Pacjenci obserwowali odbarwienia na bieliźnie.

Przeciwwskazania metokarbamolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie należy prowadzić jednoczesnej terapii metokarbamolem oraz pirydostygminą. Lek osłabia działanie pirydostygminy, która zwiększa siłę mięśniową i jest stosowana między innymi w myasthenia gravis, niedrożności jelit czy zatrzymaniu moczu po zabiegu operacyjnym.

Interakcje metokarbamolu z innymi substancjami czynnymi

wzrost ryzyka działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Alweryna (Alverine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Desloratadyna (Desloratadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ketamina (Ketamine) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Melatonina (Melatonin) melatonina i analogi
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksybutynina (Oxybutynin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Palonosetron (Palonosetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Pankuronium (Pancuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Pyrantel (Pyrantel) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny
zwiększenie depresyjnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Brimonidyna (Brimonidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Trimebutyna (Trimebutine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
wzrost ryzyka depresji oddchowej
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
zwiększenie skuteczności terapeutycznej metokarbamolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA

Interakcje metokarbamolu z pożywieniem

Pokarm nie wpływa na wchłanianie metokarbamolu. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. 

Interakcje metokarbamolu z alkoholem

Alkohol nasila depresyjne działanie produktu na ośrodkowy układ nerwowy i potęguje uczucie zmęczenia oraz senności. Nie należy spożywać alkoholu podczas terapii metokarbamolem.

Wpływ metokarbamolu na prowadzenie pojazdów

Metokarbamol może powodować zawroty głow oraz senność i tym samym upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych. Podczas terapii lekiem nie należy prowadzić.

Inne rodzaje interakcji

Metokarbamol wpływa na wyniki testów diagnostycznych dotyczących oznaczania kwasu 5-hydroksyindolooctowego metodą Udenfrienda oraz kwasu wanilinomigdałowego za pomocą metody Gitlowa.

Lek może powodować zmiany zabarwienia moczu. 

Dziurawiec zwyczajny może nasilać działania niepożądane metokarbamolu. 

Wpływ metokarbamolu na ciążę

Metokarbamol należy do kategorii C według FDA (Agencja Żywności i Leków, Food and Drug Administration), określającej ryzyko stosowania leków przez kobiety ciężarne. Brak jest badań opisujących wpływ metokarbamolu na rozwijający się płód, stąd lek nie powinien być stosowany przez kobiety ciężarne. 

Wpływ metokarbamolu na laktację

Metokarbamol należy do kategorii L3 według skali prof. Hyle'a określającej ryzyko stosowania leków przez kobiety karmiące. W badaniach z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazano, że metokarbamol przenika do mleka. Brak jest analogicznych badań u ludzi. 

Wpływ metokarbamolu na płodność

Brak jest badań opisujących wpływ metokarbamolu na płodność u ludzi. 

Skutki uboczne

ból głowy
nudności
obrzęk naczynioruchowy
pokrzywka
świąd
wymioty
wysypka
zapalenie spojówek
zawroty głowy
uderzenia gorąca
metaliczny smak w ustach
obrzęk błony śluzowej nosa
hipotonia
dezorientacja
drgawki
drżenie
lęk
niepokój
niewyraźne widzenie
omdlenia
reakcje anafilaktyczne
senność
bradykardia
oczopląs
Anoreksja

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Metokarbamol po podaniu dożylnym może spowodować rozpad czerwonych krwinek (hemolizę) o małym nasileniu oraz pojawienie się hemoglobiny i erytrocytów w moczu, leukopenie i zapalenie żył. Domięśniowe wstrzyknięcie leku może wywołać miejscowy ból i podrażnienie. Po podaniu metokarbamolu dożylnie bądź domięśniowo dochodziło do reakcji anafilaktycznych. 

Objawy przedawkowania metokarbamolu

Przedawkowanie metokarbamolu powoduje objawy takie jak senność, zaburzenia widzenia, nudności, spadek ciśnienia tętniczego krwi, napady padaczki oraz śpiączka. 

Mechanizm działania metokarbamolu

Mechanizm działania metokarbamolu nie jest do końca poznany. Lek działa zwiotczająco na mięśnie szkieletowe, najprawdopodobniej wiąże się to z jego wpływem na ośrodkowy układ  nerwowy OUN. Metokarbamol zmniejsza przewodnictwo nerwowe w drogach polisynaptycznych (szlaki rdzeniowe oraz szlaki nadrdzeniowe), hamuje odruchy polisynaptyczne kręgosłupa oraz zwiększa czas niewrażliwości komórek mięśniowch na stymulujące je bodźce (wydłuża refrakcję). Lek nie działa bezpośrednio na komórki mięśniowe, nerwy eferentne oraz płytkę nerwowo-mięśniową. Badania z wykorzstaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały że metokarbamol działa przeciwdrgawkowo (hamował drgawki u zwierząt porażonych prądem).

Wchłanianie metokarbamolu

Metokarbamol jest dobrze wchłanialny z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym stężenie maksymalne leku pojawia się po około 1,1 godziny i wynosi 21,3 mg/l (u osób hemodializowanych 28,7 mg/l).

Dystrybucja metokarbamolu

Metokarbamol wiąże się z białkami osocza w 46-50% podanej dawki. Lek pokonuje barierę krew-mózg oraz penetruje przez łożysko. Nie wiadomo czy przenika do mleka matki karmiącej. Metokarbamol osiąga wyższe stężenie w tkankach miękkich w porównaniu z surowicą krwi. 

Metabolizm metokarbamolu

Metabolizm metokarbamolu ma miejsce w hepatocytach. Przemiany metaboliczne polegają na reakcjach hydroksylacji oraz dealkilacji. Powstające metabolity to 3-(2-hydroksyfenoksy)-1,2-propanodiol-1-karbaminian oraz 3-(4-hydroksy-2-metoksyfenoksy)-1,2-propanodiol-1-karbaminian. Niewielka część leku ulega biotransformacji do gwajafenezyny, substancji o działaniu wykrztuśnym. 

Wydalanie metokarbamolu

Okres półtrwania dla metokarbamolu wynosi 1,14 godziny, natomiast wydłuża się u osób z niewydolnością nerek (1,24 godziny). Lek jest wydalany głównie z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów, niewielka ilość w postaci niezmienionej. Śladowe ilości metokarbamolu znajdują się w kale pacjentów poddawanych terapii lekiem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij