Metokarbamol, Methocarbamolum - Zastosowanie, działanie, opis

Metokarbamol jest substancją stosowaną w terapii schorzeń układu mięśniowo-szkieletowego związanych ze zwiększonym napięciem mięśni. Podaje się go w przypadku stanów zapalnych mięśni, stawów oraz ścięgien. Ponad to wskazaniami dla metokarbamolu jest lumbago (ból kręgosłupa spowodowany przykurczem mięśni, zlokalizowany w odcinku krzyżowym bądź lędźwiowym),  konflikt dyskowo-korzeniowy, urazy i zabiegi chirurgiczne. Metokarbamol w Polsce występuje w postaci tabletek, natomiast za granicą również w postaci roztworu do infuzji żylnej bądź wstrzykiwań domięśniowych. Na obszarze Kanady metokarbamol w niskich dawkach jest sprzedawany jako lek OTC (Over the Counter, lek bez recepty). 

Metokarbamol stosuje się doustnie. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od nasilenia objawów chorobowych, reakcji organizmu na lek i chorób towarzyszących (zaburzona praca wątroby spowalnia eliminację karbamolu). Dawka zwykle stosowana dla osób dorosłych wynosi 4000-6000 mg karbamolu na dobę. Lek należy popić odpowiednią ilością wody. Wysokość dawek dla dzieci poniżej 12 roku życia nie została ustalona. 

Za granicą metokarbamol może być podawany w postaci wstrzyknięć domięśniowych lub infuzji dożylnych (preparat Robaxin).

Metokarbamolu nie mogą stosować pacjenci uczuleni na tę substancję czynną. Terapia lekiem jest przeciwwskazana dla osób cierpiących na choroby OUN (ośrodkowego układu nerwowego) i chorobę Erba-Goldflama, osób w śpiączce lub w stanie przedśpiączkowym oraz epileptyków.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania metokarbamolu u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i/lub wątroby. Wpływa to na farmakokinetykę leku i może powodować zwiększenie stężenia metokarbamolu w surowicy krwi. U tych pacjentów konieczne jest zmodyfikowanie dawek leku i wydłużenie okresów pomiędzy podaniami.

Metokarbamol może powodować zmiany koloru moczu (kolor brązowy, czarny,zielony, niebieski). Pacjenci obserwowali odbarwienia na bieliźnie.

Nie należy prowadzić jednoczesnej terapii metokarbamolem oraz pirydostygminą. Lek osłabia działanie pirydostygminy, która zwiększa siłę mięśniową i jest stosowana między innymi w myasthenia gravis, niedrożności jelit czy zatrzymaniu moczu po zabiegu operacyjnym.

Pokarm nie wpływa na wchłanianie metokarbamolu. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. 

Alkohol nasila depresyjne działanie produktu na ośrodkowy układ nerwowy i potęguje uczucie zmęczenia oraz senności. Nie należy spożywać alkoholu podczas terapii metokarbamolem.

Metokarbamol może powodować zawroty głow oraz senność i tym samym upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych. Podczas terapii lekiem nie należy prowadzić.

Metokarbamol wpływa na wyniki testów diagnostycznych dotyczących oznaczania kwasu 5-hydroksyindolooctowego metodą Udenfrienda oraz kwasu wanilinomigdałowego za pomocą metody Gitlowa.

Lek może powodować zmiany zabarwienia moczu. 

Dziurawiec zwyczajny może nasilać działania niepożądane metokarbamolu. 

Metokarbamol należy do kategorii C według FDA (Agencja Żywności i Leków, Food and Drug Administration), określającej ryzyko stosowania leków przez kobiety ciężarne. Brak jest badań opisujących wpływ metokarbamolu na rozwijający się płód, stąd lek nie powinien być stosowany przez kobiety ciężarne. 

Metokarbamol należy do kategorii L3 według skali prof. Hyle'a określającej ryzyko stosowania leków przez kobiety karmiące. W badaniach z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazano, że metokarbamol przenika do mleka. Brak jest analogicznych badań u ludzi. 

Brak jest badań opisujących wpływ metokarbamolu na płodność u ludzi. 

Metokarbamol po podaniu dożylnym może spowodować rozpad czerwonych krwinek (hemolizę) o małym nasileniu oraz pojawienie się hemoglobiny i erytrocytów w moczu, leukopenie i zapalenie żył. Domięśniowe wstrzyknięcie leku może wywołać miejscowy ból i podrażnienie. Po podaniu metokarbamolu dożylnie bądź domięśniowo dochodziło do reakcji anafilaktycznych. 

Przedawkowanie metokarbamolu powoduje objawy takie jak senność, zaburzenia widzenia, nudności, spadek ciśnienia tętniczego krwi, napady padaczki oraz śpiączka. 

Mechanizm działania metokarbamolu nie jest do końca poznany. Lek działa zwiotczająco na mięśnie szkieletowe, najprawdopodobniej wiąże się to z jego wpływem na ośrodkowy układ  nerwowy OUN. Metokarbamol zmniejsza przewodnictwo nerwowe w drogach polisynaptycznych (szlaki rdzeniowe oraz szlaki nadrdzeniowe), hamuje odruchy polisynaptyczne kręgosłupa oraz zwiększa czas niewrażliwości komórek mięśniowch na stymulujące je bodźce (wydłuża refrakcję). Lek nie działa bezpośrednio na komórki mięśniowe, nerwy eferentne oraz płytkę nerwowo-mięśniową. Badania z wykorzstaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały że metokarbamol działa przeciwdrgawkowo (hamował drgawki u zwierząt porażonych prądem).

Metokarbamol jest dobrze wchłanialny z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym stężenie maksymalne leku pojawia się po około 1,1 godziny i wynosi 21,3 mg/l (u osób hemodializowanych 28,7 mg/l).

Metokarbamol wiąże się z białkami osocza w 46-50% podanej dawki. Lek pokonuje barierę krew-mózg oraz penetruje przez łożysko. Nie wiadomo czy przenika do mleka matki karmiącej. Metokarbamol osiąga wyższe stężenie w tkankach miękkich w porównaniu z surowicą krwi. 

Metabolizm metokarbamolu ma miejsce w hepatocytach. Przemiany metaboliczne polegają na reakcjach hydroksylacji oraz dealkilacji. Powstające metabolity to 3-(2-hydroksyfenoksy)-1,2-propanodiol-1-karbaminian oraz 3-(4-hydroksy-2-metoksyfenoksy)-1,2-propanodiol-1-karbaminian. Niewielka część leku ulega biotransformacji do gwajafenezyny, substancji o działaniu wykrztuśnym. 

Okres półtrwania dla metokarbamolu wynosi 1,14 godziny, natomiast wydłuża się u osób z niewydolnością nerek (1,24 godziny). Lek jest wydalany głównie z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów, niewielka ilość w postaci niezmienionej. Śladowe ilości metokarbamolu znajdują się w kale pacjentów poddawanych terapii lekiem.