Liraglutyd, Liraglutidum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o liraglutydzie

Rok wprowadzenia na rynek
2009
Substancje aktywne
liraglutyd
Działanie liraglutydu
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi), zwiększa wydzielanie insuliny
Postacie liraglutydu
roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny)
Specjalności medyczne
Diabetologia
Rys historyczny liraglutydu

Liraglutyd to cząsteczka opracowana z wykorzystaniem technologii rekombinacji DNA. Lek zatwierdzono do użytku w Europie w 2009 roku, a w Stanach Zjednoczonych w 2010 roku. Pierwszy preparat został wprowadzony na rynek przez podmiot odpowiedzialny Novo Nordisk pod nazwą handlową Victoza.

Wzór sumaryczny liraglutydu

C172H265N43O51

Spis treści

Wskazania do stosowania liraglutydu

Liraglutyd jest stosowany w połączeniu z dietą i wysiłkiem fizycznym w celu zapewnienia optymalnej kontroli glikemii w cukrzycy typu 2. Lek może być stosowany w monoterapii w przypadku braku skuteczności/braku możliwości stosowania metforminy lub w terapii z innymi środkami przeciwcukrzycowymi. Innym wskazaniem do stosowania liraglutydu jest zapewnienie kontroli masy ciała u dorosłych pacjentów, u których wskaźnik BMI wskazuje na otyłość lub nadwagę (≥30 kg/m² lub ≥27 kg/m²) ze współistniejącymi chorobami takimi jak nadciśnienie tętnicze, dyslipidemia, obturacyjny bezdech senny, stan przedcukrzycowy lub cukrzyca typu 2.

Dawkowanie liraglutydu

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, poprawy kontroli glikemii, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Liraglutyd podaje się podskórnie o stałej porze dnia, niezależnie od posiłków. Preferowane miejsca podania leku to powłoki jamy brzusznej, ramię lub udo.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 0,6–3,0 mg.
U młodzieży i dzieci powyżej 10 roku życia nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 1,8 mg.
Brak danych na temat bezpieczeństwa stosowania liraglutydu u dzieci poniżej 10 roku życia. Dane dotyczące stosowania leku u osób powyżej 75 roku życia są ograniczone.
W przypadku pominięcia dawki leku należy przyjąć ją jak najszybciej, pod warunkiem, że do kolejnej dawki pozostało co najmniej 12 h. W przeciwnym wypadku nie należy przyjmować pominiętej dawki leku, a kolejną przyjąć o stałej porze.

Przeciwskazania do stosowania liraglutydu

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na liraglutyd.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania liraglutydu

Liraglutydu nie należy stosować do leczenia cukrzycy typu 1 ani kwasicy ketonowej.
U osób z nieswoistym zapaleniem jelit oraz gastroparezą cukrzycową mogą wystąpić zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego. Stosowanie leku w tej grupie pacjentów nie jest zalecane.
Objawy wskazujące na ostre zapalenie trzustki (silny ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, gorączka) wymagają zaprzestania stosowania leku i konsultacji z lekarzem.
Odnotowano przypadki wystąpienia kamicy żółciowej i zapalenia pęcherzyka żółciowego u osób leczonych liraglutydem. U części osób wiązało się to z koniecznością hospitalizacji i usunięcia pęcherzyka żółciowego.
Pacjentów należy poinformować, że terapia liraglutydem nie zastępuje leczenia insuliną. Podczas jednoczesnego przyjmowania pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii. Należy uprzedzić o tym pacjentów i rozważyć zmniejszenie dawki pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny.
Podczas przyjmowania lirgalutydu może dochodzić do odwodnienia, dlatego pacjenci muszą być świadomi tego ryzyka, aby odpowiednio wcześnie podjąć działania zapobiegające odwodnieniu.
Szczególnej ostrożności wymagają osoby ze współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby, nerek, tarczycy (ryzyko powiększenia tarczycy) i serca (ryzyko wzrostu częstości akcji serca).

Przeciwwskazania liraglutydu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Liraglutydu nie należy łączyć z innymi agonistami receptora glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1) np. eksenatyd, dulaglutyd.

Interakcje liraglutydu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko zmiany krzepliwości krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zmniejszenie stężenia maksymalnego wymienionych leków (prawdopodobnie zmiana nieistotna klinicznie).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) progestageny
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ryzyko wzrostu stężenia glukozy we krwi na skutek przyjęcia wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Chlormadinon (Chlormadinone) progesteron i gestageny
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Indakaterol (Indacaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Norelgestromin (Norelgestromin) progestageny
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Pegaspargaza (Pegaspargase) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Progesteron (Progesterone) progesteron i gestageny
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Wilanterol (Vilanterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Wzrost lub spadek stężenia glukozy we krwi na skutek przyjęcia wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Oktreotyd (Octreotide) somatostatyny i analogi
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Prulifloksacyna (Prulifloxacin) fluorochinolony
Nasilenie zmniejszenia stężenia glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Orlistat (Orlistat) inhibitory lipazy
Wzrost ryzyka zapalenia trzustki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
Wzrost ryzyka hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glikwidon (Gliquidone) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Glibenklamid (Glibenclamide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika

Wpływ liraglutydu na prowadzenie pojazdów

Stosowanie liraglutydu wiąże się z ryzykiem hipoglikemii, która stanowi bezpośrednie zagrożenie dla osób prowadzących pojazdy. Ryzyko to jest zwiększone u osób przyjmujących jednocześnie pochodne sulfonylomocznika lub insulinę. 

Wpływ liraglutydu na ciążę

Dane na temat skutków stosowania liraglutydu w ciąży są ograniczone, dlatego lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet ciężarnych. W przypadku potwierdzenia ciąży konieczne jest zaprzestanie stosowania leku.

Wpływ liraglutydu na laktację

W badaniach prowadzonych wśród zwierząt potwierdzono niewielkie przenikanie liraglutydu do mleka i wpływ leku na zmniejszenie wzrostu u karmionego mlekiem potomstwa. Liraglutydu nie należy stosować w okresie laktacji, ze względu na brak danych dotyczących obecności leku w mleku kobiecym.

Wpływ liraglutydu na płodność

Wnioskiem z obserwacji wpływu liraglutydu na płodność jest nieznaczne zmniejszenie liczby zagnieżdżonych zarodków.

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie podskórne: nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, dyspepsja, ból w górnej części brzucha, zapalenie żołądka, wzdęcia, refluks żołądkowo-przełykowy, ból zęba, zapalenie nosa i gardła, zapalenie oskrzeli, hipoglikemia, zmniejszenie apetytu, ból głowy, zawroty głowy, wzrost częstości akcji serca, zmęczenie, wysypka, pokrzywka, świąd, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, wzrost stężenia lipazy i amylazy, opóźnione opróżnianie żołądka, odwodnienie, kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek, zapalenie trzustki, niedrożność jelit, reakcje anafilaktyczne.

Objawy przedawkowania liraglutydu

Przyjęcie zbyt dużej dawki liraglutydu wiąże się z wystąpieniem nudności, wymiotów i biegunki. Nie odnotowano przypadków ciężkiej hipoglikemii.

Mechanizm działania liraglutydu

Liraglutyd naśladuje działanie hormonu - glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1), który jest produkowany w komórkach jelita i zwiększa wydzielanie insuliny. Glukagonopodobny peptyd 1 ulega szybkiemu metabolizmowi przez enzym dipeptydylopeptydazę IV i w związku z tym odznacza się krótkim okresem półtrwania. Liraglutyd, dzięki podobieństwu w budowie do GLP-1, łączy się z receptorem dla GLP-1 i zapewnia przedłużenie działania GLP-1. W efekcie dochodzi zmniejszenia stężenia glukozy we krwi na czczo i po posiłku, a także do zwiększenia uczucia sytości, zmniejszenia łaknienia i utraty masy ciała. Receptory GLP-1 zlokalizowane są również w naczyniach krwionośnych, w sercu, nerkach i układzie immunologicznym. Potwierdzono, że liraglutyd wywiera korzystny wpływ na profil lipidowy, zmniejszając ryzyko miażdżycy.

Wchłanianie liraglutydu

Liraglutyd podany podskórnie jest powoli wchłaniany i osiąga stężenie maksymalne we krwi po 8-12 h po podaniu. Biodostępność leku wynosi 55%. Ekspozycja na lek jest mniejsza u osób o większej masie ciała.

Dystrybucja liraglutydu

Liraglutyd wiąże się w ponad 98% z białkami osocza.

Metabolizm liraglutydu

Liraglutyd krąży w organizmie głównie w postaci niezmienionej. Zidentyfikowano w osoczu dwa metabolity, które wykazują zaledwie 5-9% całkowitej aktywności farmakologicznej leku.

Wydalanie liraglutydu

Okres półtrwania liraglutydu wynosi 13 h. Nie określono konkretnego narządu odpowiedzialnego za eliminację leku. W moczu i w kale zidentyfikowano dwa metabolity w ilościach odpowiednio 6% i 5% dawki leku.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij