Oksazepam, Oxazepamum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o oksazepamie

Rok wprowadzenia na rynek
1964
Substancje aktywne
oksazepam
Działanie oksazepamu
wspomaga leczenie uzależnienia od alkoholu, nasenne, przeciwlękowe (anksjolityczne), przeciwpadaczkowe, uspokajające, miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych)
Postacie oksazepamu
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Geriatria, Medycyna rodzinna, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny oksazepamu

Oksazepam jest czynnym metabolitem diazepamu. Cząsteczka została opatentowana w 1962 roku. Dwa lata później wprowadzono ją do lecznictwa. W 1966 koncern Meda Pharma GMBH uzyskłał zgodę na rejestrację leku na terenie Szwajcarii.

Wzór sumaryczny oksazepamu

C15H11ClN2O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające oksazepam

Wskazania do stosowania oksazepamu

Oksazepam jest przedstawicielem leków benzodiazepinowych, stosowanym doraźnie i krótkotrwale w stanach lękowych o różnej etiologii oraz w zaburzeniach snu. Związek wykorzystuje się także do łagodzenia objawów alkoholowego zespołu abstynencyjnego.

Dawkowanie oksazepamu

Lek przyjmuje się doraźnie oraz krótkotrwale. Terapia zwykle powinna trwać przez okres 2 tygodni, jeśli czas leczenia przekracza 4 tygodnie, zaleca się aby substancja była odstawiana ze stopniowym zmniejszaniem dawki związku, w celu uniknięcia zespołu odstawienia. Należy pamiętać, że długotrwałe zażywanie związku powoduje uzależnienie psychiczne oraz fizyczna, a także rozwój tolerancji na stosowane ilości leku.

Oksazepam stosuje się niezależnie od posiłku. W terapii zaburzeń snu związek powinien być przyjmowany na około godzinę przed planowanym spoczynkiem.

Zwykle stosowane dawki u osób dorosłych: od 10 mg do 120 mg na dobę.

Pacjenci w starszym wieku, są bardziej wrażliwi na ośrodkowe działanie oksazepamu, zaleca się podawanie najmniejszych skutecznych dawek leku.

U osób z niewydolnością wątroby może okazać się konieczne przyjmowanie zmniejszonych ilości związku.

Przeciwskazania do stosowania oksazepamu

Przeciwwskazanie do stosowania oksazepamu jest występowanie reakcji nadwrażliwości na lek.

Związku nie należy stosować także w przypadku występowania:

  • Myasthenia gravis;
  • zespołu bezdechu sennego;
  • ciężkiej niewydolności oddechowej;
  • zaawansowanej niewydolności wątroby;
  • ostrej porfirii.

Substancja jest przeciwwskazana u osób z przewlekłymi psychozami, fobią oraz natręctwami. Lek nie może być podawany przy zatruciu alkoholem, substancjami nasennymi bądź innymi związkami działającymi depresyjnie na centralny układ nerwowy.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania oksazepamu

Stosowanie oksazepamu długotrwale (powyżej kilku tygodni) może wywołać pojawienia się zjawiska tolerancji, czyli osłabienia odpowiedzi klinicznej na dotychczas przyjmowane dawki leku.

Terapia związkiem wiąże się z ryzykiem uzależnienia psychicznego oraz fizycznego. Na działanie to, bardziej narażone są osoby stosujące długotrwale oksazepam bądź z występowaniem uzależnień od alkoholu czy innych leków w wywiadzie. Pojawienie się uzależnienia fizycznego skutkuje wystąpieniem objawów abstynencyjnych zwłaszcza, gdy leczenie zostanie zakończone raptownie. Do objawów odstawiennych związków benzodiazepinowych należą ból głowy oraz mięśniowe, uczucie silnego lęku, bezsenność, drażliwość, napięcie emocjonalne jak również niepokój psychoruchowy, w skrajnych przypadkach mogą pojawić się omamy, brak poczucia rzeczywistości, nadwrażliwość na bodźce oraz napady drgawkowe. W przypadku stosowania leków krótko działających (takich jak oksazepam) istnieje ryzyko wystąpienia powyższych objawów nawet w przerwach między dawkami leku. Dodatkowo po zakończeniu terapii może pojawić się efekt z odbicia, polegający na zaostrzeniu się stanu chorobowego na który był stosowany oksazepam.

Oksazepam aktywuje receptory GABA w obrębie hipokampa mogąc wywoływać niepamięć następczą, której objawy pojawiają się zwykle po kilku godzinach od zastosowania leku. Na zjawisko to narażeni są szczególnie pacjenci zażywający wysokie dawki okazepamu. W celu zminimalizowania ryzyka pojawienia się tego efektu ubocznego należy zapewnić osobom przyjmującym lek 7-8 godzinną ilość ciągłego nieprzerwanego snu.

Przed zastosowanie oksazepamu do leczenia bezsenności należy przeprowadzić diagnozę pacjenta, w celu ustalenia przyczyny choroby (psychogenne, somatogenne czy też nieprawidłowe nawyki) Jeśli po 7-14 dniach nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego lub jego nawrót, zaleca się dalszą diagnozę oraz wprowadzenie odpowiedniego leczenia.

Istnieje ryzyko pojawienia się reakcji psychicznej lub paradoksalnej w odpowiedzi na terapię oksazepamem. Do ich objawów zalicza się drażliwość, agresję, niepokój ruchowy, koszmary senne, omamy, psychozy, lunatykowanie, zaburzenia osobowości czy bezsenność. Na wystąpienie powyższych działań niepożądanych narażone są zwłaszcza osoby w starszym wieku, dlatego zaleca się stosowanie najniższych skutecznych dawek przez możliwie najkrótszy czas w tej grupie wiekowej. 

Oksazepam, tak jak inne benzodiazepiny nie powinien być podawany w monoterapii pacjentom z depresją. Związek może zwiększać ryzyko pojawienia się skłonności do myśli samobójczych oraz zachowań suicydalnych. Należy zachować ostrożność  stosując lek u osób z depresją.

U osób z niewydolnością wątroby może dojść do rozwoju encefalopatii, w trakcie stosowania okazepamu.

Podawanie związku osobom cierpiącym na porfirię może nasilać ich stan chorobowy.

Pacjentom z  ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek zaleca się modyfikację dawki leku.

Benzodiazepiny posiadają komponentę cholinolityczną, dlatego zaleca się zachowanie ostrożności podczas leczenia oksazepamem u pacjentów z jaskrą, zwłaszcza z wąskim kątem przesączania.

U dzieci związek należy podawać z zachowaniem ostrożności po oszacowaniu korzyści do ryzyka, przez jak najkrótszy okres. Dzieci są bardziej wrażliwe na działanie benzodiazepin.

Interakcje oksazepamu z innymi substancjami czynnymi

Wzrost nasilenia działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etosuksymid (Ethosuximide) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Gabapentyna (Gabapentin) inne leki przeciwpadaczkowe
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Lakozamid (Lacosamide) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Tiagabina (Tiagabine) inne leki przeciwpadaczkowe
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Wzrost nasilenia działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Deksbromfeniramina (Dexbrompheniramin) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Ketotifen (Ketotifen) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Wzrost nasilenia działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Klometiazol (Clomethiazole) inne leki uspokajające i nasenne
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Nasilenie depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Flupentiksol (Flupentixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sertindol (Sertindole) neuroleptyki atypowe
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Zuklopentyksol (Zuclopenthixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Wzrost nasilenia działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Możliwość wystąpienia uczucia euforii, wzrost ryzyka pojawienia się uzależnienia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) agoniści receptora opioidowego
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Wzrost ryzyka zatrucia benzodiazepinami.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny
Ryzyko osłabienia skuteczności leków przeciwparkinsonowskich.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Ryzyko osłabienia działania nasennego oksazepamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Nasilenia działania zwiotczającego mięśnie szkieletowe.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cisatrakurium (Cisatracurium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - inne
Miwakurium (Mivacurium chloride) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Pankuronium (Pancuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Pipekuronium (Pipecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Rokuronium (Rocuronium, rocuronium bromide) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Wekuronium (Vecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Nasilenia działania zwiotczającego mięśnie, możliwość pojawienia się nadmiernego uspokojenia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Tolperyzon (Tolperisone) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Możliwość osłabienia metabolizmu, wzrost nasilenia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Zydowudyna (Azydotymidyna, AZT) (Zidovudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Możliwość nasilenia działania oksazepamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Wzrost ryzyka nadmiernego spadku ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Metipranolol (Metipranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Interakcje oksazepamu z pożywieniem

W trakcie stosowania oksazepamu zaleca się stosowanie zbilansowanej diety, ale z ograniczaniem spożywania warzyw kapustnych.

Interakcje oksazepamu z alkoholem

Spożywanie alkoholu przy jednoczesnym stosowaniu oksazepamu zwiększa stopień działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy, może nasilać senność, zaburzenia koncentracji i koordynacji oraz zwiększać ryzyko wystąpienia powikłań oddechowych. Ponadto napoje alkoholowe mogą wywoływać reakcje paradoksalne w trakcie leczenia związkiem. Reakcja ta polega na nasileniu pobudzenia psychoruchowego oraz możliwości pojawienia się zachowań agresywnych. Nie powinno się spożywać alkoholu podczas leczenia oksazepamem oraz przez okres trzech dni po zakończeniu terapii.

Należy również pamiętać, że osoby, które są uzależnione od alkoholu, mają większe predyspozycje do uzależnienia się od leków benzodiazepinowych.

Wpływ oksazepamu na prowadzenie pojazdów

Stosowanie oksazepamu wpływa negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Związek może powodować senność, zaburzenia psychomotoryczne czy zjawisko niepamięci wstecznej. W trakcie terapii zaleca się unikanie wykonywania powyższych czynności oraz trzy dni po zakończeniu leczenia oksazepamem.

Inne rodzaje interakcji

Palenie tytoniu działa stymulująco na centralny układ nerwowy, co potencjalnie może osłabiać efekt farmakologiczny oksazepamu. U pacjentów wypalających dużą ilość papierosów dziennie, którzy postanowi rozstać się z nałogiem, zwłaszcza w sposób gwałtowny, może okazać się konieczne zmniejszanie dawek przyjmowanego leku.

Wpływ oksazepamu na ciążę

Oksazepam przenika przez łożysko. Związek ma potencjalne działanie teratogenne, zwłaszcza gdy stosowany jest w pierwszym trymestrze. Istnieją doniesienia o dzieciach kobiet przyjmujących lek podczas ciąży, które przyszły  na świat z deformacjami. Podawanie związku w ostatnich trzech miesiącach ciąży może powodować u noworodka hipotermię, hipotonię oraz niewydolność oddechową. Obserwowano także objawy zespołu wiotkiego dziecka po stosowaniu benzodiazepin przez kobiety ciężarne.

Terapia oksazepamem w ostatnich okresie ciąży oraz zażywanie leku długotrwale może powodować rozwój uzależnienia i objawy zespołu odstawienia u noworodka.

Kobiety ciężarne lub planujące ciąże powinny zostać poinformowane o negatywnym wpływie oksazepamu na przebieg ciąży oraz ryzyku zdrowotnym dla dziecka.

Stosowanie oksazepamu przez kobiety ciężarne jest dopuszczalnie jedynie wtedy, gdy korzyści z leczenia dla matki przewyższają ryzyko dla zarodka/płodu. Lek powinien być podawany przez możliwie najkrótszy okres oraz pod kontrolą lekarza, który decyduje o zastosowaniu oksazepamu podczas ciąży.

Wpływ oksazepamu na laktację

Oksazepam w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiecego. Jednakże lek, w porównaniu do innych przedstawicieli benzodiazepin, ma krótki okres półtrwania oraz nie posiada aktywnych metabolitów. Właściwości te czynią oksazepam (obok lorazepamu) jako preferowaną cząsteczkę spośród swojej grupy terapeutycznej do stosowania podczas laktacji. Jednakże należy pamiętać, że lek powinien być podawany matce karmiącej tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne oraz gdy nie istnieje bezpieczniejsza alterantywa. 

U dzieci matek stosujących benzodiazepiny w trakcie laktacji obserwowano senność czy zaburzenia odruchu ssania. Dlatego bezwzględnie należy obserwować oseska pod kątem pojawienia się działań niepożądanych charakterystycznych dla tej grupy farmakologicznej takich jak nadmierne uspokojenie, senność, trudności w pobieraniu pokarmu czy zaburzenia oddechowe.

Decyzję o stosowaniu oksazepamu podczas laktacji podejmuje lekarz.

Skutki uboczne

senność
splątanie
dezorientacja
zawroty głowy
niewyraźne widzenie
osłabienie siły mięśniowej
podwójne widzenie
ataksja
spowolnienie reakcji
ból głowy
suchość błony śluzowej jamy ustnej
leukopenia
nudności
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
zmiany w rozmazie krwi
reakcje anafilaktyczne
obniżenie ciśnienia tętniczego
omamy
omdlenia
pobudzenie
psychoza
reakcje paradoksalne
zaburzenia czynności wątroby
zatrzymanie moczu
zmęczenie
żółtaczka
wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi
zmniejszenie libido
drżenia mięśniowe
gorączka
zaburzenia mowy
urojenia
agresja
nietrzymanie moczu
uzależnienie lekowe
depresja
drażliwość
niepamięć wsteczna
niewyraźna mowa
zaburzenia miesiączkowania
obrzęk
osłabienie
brak apetetu
drżenie
dyzatria
koszmary senne
niepokój psychoruchowy
zwiotczenie mięśni
bezsenność z odbicia

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania oksazepamu

Przedawkowanie oksazepamu powoduje objawy depresyjne ze strony centralnego układu nerwowego, takie jak senność, zaburzenia mowy dezorientacja, pojawienie się niepamięci wstecznej. Stosowanie nadmiernych ilości substancji może być groźne dla życia, gdyż istnieje ryzyko utraty przytomności i zapadnięcia w śpiączkę.

Mechanizm działania oksazepamu

Oksazepam jest przedstawicielem substancji benzodiazepinowych.

Mechanizm działania związku polega na aktywacji podjednostki α receptora GABAA. Struktury te występują w centralnym układzie nerwowym, zwłaszcza w podwzgórzu, wzgórzu, hipokampie, korze mózgowej oraz korze móżdżku. Naturalnym aktywatorem receptora jest kwas gammaaminomasłowy, który powodując otwarcie tej struktury, stymuluje napływ jonów chlorkowych do wnętrza komórki, jej hiperpolaryzację oraz hamowanie poszczególnych obszarów neuronalnych. 

Oksazepam, podobnie jak kwas gammaaminomasłowy powoduje otwarcie receptorów GABA, co skutkuje działaniem depresyjnym szczególnie na układ limbiczny oraz podwzgórze mózgu. Związek powoduje uspokojenie oraz senność, ma także właściwości przeciwlękowe oraz przeciwdrgawkowe. Substancja, tak jak inne benzodiazepiny, nie oddziałuje selektywnie na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego pacjenci podczas terapii mogą doświadczać zjawiska niepamięci wstecznej oraz osłabienia napięcia mięśniowego.

Oksazepam cechuje krótki okres półtrwania oraz brak aktywnych metabolitów.

Wchłanianie oksazepamu

Oksazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, jego biodostępność wynosi około 90%. Stężenie maksymalne w osoczu pojawia się po 3 godzinach od zażycia leku.

Dystrybucja oksazepamu

Związek łączy się z białkami osoczowymi na poziomie 82%. Oksazepam przenika przez barierę krew-mózg, przez łożysko, a także do mleka kobiecego.

Metabolizm oksazepamu

Metabolizm związku zachodzi w wątrobie. Oksazepam sprzęgany jest z kwasem glukuronowym do nieaktywnego glukuronianu oksazepamu.

Wydalanie oksazepamu

Oksazepam w postaci glukuronianu usuwany jest głównie na drodze nerkowej. W mniejszej części lek wydalany jest wraz z kałem. Okres półtrwania oksazepamu wynosi około 8 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij