Lormetazepam, Lormetazepamum - Zastosowanie, działanie, opis

Lormetazepam jest stosowany w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń snu celem ułatwienia zasypiania, wydłużenia czasu trwania snu i zmniejszenia liczby nocnych przebudzeń. Innym wskazaniem do stosowania leku jest przygotowanie pacjenta do operacji chirurgicznej lub badania diagnostycznego (zniesienie bólu, lęku, ułatwienie wprowadzenia znieczulenia).

Lormetazepam stosuje się doustnie.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wskazania, wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Maksymalna dawka dobowa stosowana u osób dorosłych to 2 mg.
Nie potwierdzono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.
Lormetazepam należy odstawiać stopniowo.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na lormetazepam, ciężka niewydolność układu oddechowego, bezdech śródsenny, miastenia (nadmierna męczliwość mięśni), jaskra z wąskim kątem przesączania, ostra porfiria, zaburzenia świadomości. Wśród przeciwwskazań należy wyróżnić również zatrucia alkoholem i lekami wpływającymi hamująco na czynność ośrodkowego układu nerwowego.

Długotrwałe stosowanie lormetazepamu może prowadzić do rozwoju tolerancji (spadek skuteczności działania) i uzależnienia. Należy unikać ponownego ordynowania lormetazepamu i stopniowo odstawiać lek. Nagłe odstawienie lormetazepamu zagraża wystąpieniem objawów odstawiennych (bóle głowy i mięśniowe, nerwowość, drażliwość, wzmożone pocenie, zaburzenia osobowości, drętwienie kończyn, nadwrażliwość na światło i hałas, drgawki).
Należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia objawów "z odbicia" (nawrót objawów z przed rozpoczęcia leczenia).
U pacjentów stosujących lormetazepam może wystąpić amnezja następcza (pacjent pamięta wydarzenia z odległej przeszłości, ale nie przypomina sobie zdarzeń, które miały miejsce w ostatnim czasie). Po przyjęciu leku pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 godzinny sen.
U części osób mogą wystąpić drażliwość, agresja, urojenia, koszmary senne i inne reakcje psychiczne i paradoksalne, co wskazuje na konieczność przerwania stosowania leku.
Pacjenci w wieku podeszłym i z niewydolnością oddechu mogą wymagać zmniejszenia dawki.
Stosowanie lormetazepamu nie jest wskazane u osób z ciężką niewydolnością wątroby (ryzyko encefalopatii), a także w zaburzeniach psychotycznych i jako jedynego środka w leczeniu depresji lub lęku (ryzyko nasilenia myśli samobójczych).
Należy zachować szczególną ostrożność u osób z zaburzeniami czynności nerek i u osób uzależnionych od alkoholu, narkotyków lub leków.

Nie należy łączyć lormetazepamu i alkoholu ze względu na nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, co objawia się zwiększoną sennością, zawrotami głowy, zaburzeniami koncentracji, problemami z oddychaniem, a nawet utratą przytomności.

Lormetazepam może powodować objawy upośledzające zdolność prowadzenia pojazdów tj. zawroty głowy, niepamięć, senność, zaburzenia czujności.

Stosowanie lormetazepamu w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży jest dozwolone tylko w koniecznych przypadkach. Lormetazepam może wywołać u noworodka hipotermię (znaczne obniżenie temperatury ciała), zwiotczenie mięśni, zaburzenia oddechu, zaburzenia rytmu serca i odruchu ssania. Lormetazepam działa teratogennie. Długotrwałe stosowanie leku w ciąży prowadzi do wystąpienia uzależnienia nie tylko u matki, ale również u dziecka, co wiąże się z pojawieniem objawów odstawiennych.

Lormetazepamu nie należy stosować w okresie laktacji. Konieczność zastosowania leku wymaga odstawienia dziecka od piersi.

Wśród objawów przedawkowania lormetazepamu można wyróżnić senność, trudności w skoordynowaniu ruchów, zaburzenia mowy i oczopląs.

Lormetazepam przyłącza się do receptora GABA zwiększając jego wrażliwość na działanie kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest neuroprzekaźnikiem hamującym w ośrodkowym układzie nerwowym. Poprzez nasilenie przewodnictwa GABA-ergicznego dochodzi do hamowania czynności komórek nerwowych, dzięki czemu lormetazepam wykazuje działanie nasenne, uspokajające, przeciwlękowe oraz słabe działanie przeciwdrgawkowe i zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych.

Lormetazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego osiągając stężenie maksymalne po 60 minutach od podania doustnego.

Lormetazepam wiąże się w około 85% z białkami osocza. Stężenie w stanie stacjonarnym zostaje osiągnięte po 3 dniach stosowania. Lek ulega dystrybucji przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową i do mleka matki.

Lormetazepam jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów w wątrobie. Główny metabolit powstaje na drodze sprzęgania związku macierzystego z kwasem glukuronowym (około 94% dawki leki), natomiast poniżej 6% dawki ulega demetylacji do N-demetylolormetazepamu.

Wydalanie lormetazepamu odbywa się z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 10-12 h.