Lormetazepam, Lormetazepamum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o lormetazepamie

Rok wprowadzenia na rynek
1980
Substancje aktywne
lormetazepam
Działanie lormetazepamu
nasenne, przeciwlękowe (anksjolityczne), uspokajające, miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych), przeciwdrgawkowe
Postacie lormetazepamu
tabletki
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Neurologia, Psychiatria
Rys historyczny lormetazepamu

Lormetazepam został opracowany w 1961 roku i wprowadzony na rynek w 1980 roku po raz pierwszy w Niemczech przez firmę farmaceutyczną Schering AG pod nazwą handlową Noctamid.

Wzór sumaryczny lormetazepamu

C16H12Cl2N2O2

Spis treści

Wskazania do stosowania lormetazepamu

Lormetazepam jest stosowany w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń snu celem ułatwienia zasypiania, wydłużenia czasu trwania snu i zmniejszenia liczby nocnych przebudzeń. Innym wskazaniem do stosowania leku jest przygotowanie pacjenta do operacji chirurgicznej lub badania diagnostycznego (zniesienie bólu, lęku, ułatwienie wprowadzenia znieczulenia).

Dawkowanie lormetazepamu

Lormetazepam stosuje się doustnie.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wskazania, wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Maksymalna dawka dobowa stosowana u osób dorosłych to 2 mg.
Nie potwierdzono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.
Lormetazepam należy odstawiać stopniowo.

Przeciwskazania do stosowania lormetazepamu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na lormetazepam, ciężka niewydolność układu oddechowego, bezdech śródsenny, miastenia (nadmierna męczliwość mięśni), jaskra z wąskim kątem przesączania, ostra porfiria, zaburzenia świadomości. Wśród przeciwwskazań należy wyróżnić również zatrucia alkoholem i lekami wpływającymi hamująco na czynność ośrodkowego układu nerwowego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lormetazepamu

Długotrwałe stosowanie lormetazepamu może prowadzić do rozwoju tolerancji (spadek skuteczności działania) i uzależnienia. Należy unikać ponownego ordynowania lormetazepamu i stopniowo odstawiać lek. Nagłe odstawienie lormetazepamu zagraża wystąpieniem objawów odstawiennych (bóle głowy i mięśniowe, nerwowość, drażliwość, wzmożone pocenie, zaburzenia osobowości, drętwienie kończyn, nadwrażliwość na światło i hałas, drgawki).
Należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia objawów "z odbicia" (nawrót objawów z przed rozpoczęcia leczenia).
U pacjentów stosujących lormetazepam może wystąpić amnezja następcza (pacjent pamięta wydarzenia z odległej przeszłości, ale nie przypomina sobie zdarzeń, które miały miejsce w ostatnim czasie). Po przyjęciu leku pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 godzinny sen.
U części osób mogą wystąpić drażliwość, agresja, urojenia, koszmary senne i inne reakcje psychiczne i paradoksalne, co wskazuje na konieczność przerwania stosowania leku.
Pacjenci w wieku podeszłym i z niewydolnością oddechu mogą wymagać zmniejszenia dawki.
Stosowanie lormetazepamu nie jest wskazane u osób z ciężką niewydolnością wątroby (ryzyko encefalopatii), a także w zaburzeniach psychotycznych i jako jedynego środka w leczeniu depresji lub lęku (ryzyko nasilenia myśli samobójczych).
Należy zachować szczególną ostrożność u osób z zaburzeniami czynności nerek i u osób uzależnionych od alkoholu, narkotyków lub leków.

Interakcje lormetazepamu z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie działania lormetazepamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Agomelatyna (Agomelatine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Antazolina (Antazoline) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Cisatrakurium (Cisatracurium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - inne
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Cynaryzyna (Cinnarizine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Desfluran (Desflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Etomidat (Etomidate) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Etosuksymid (Ethosuximide) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Flunaryzyna (Flunarizine) inne substancje działające na układ nerwowy
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Flupentiksol (Flupentixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Gabapentyna (Gabapentin) inne leki przeciwpadaczkowe
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Izofluran (Isoflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ketamina (Ketamine) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewetiracetam (Lewetyracetam) (Levetiracetame) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Metokarbamol (Methocarbamol) inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Miwakurium (Mivacurium chloride) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Pankuronium (Pancuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Pipekuronium (Pipecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Propofol (Propofol) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Reboksetyna (Reboxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Remifentanyl (Remifentanil) agoniści receptora opioidowego
Rokuronium (Rocuronium, rocuronium bromide) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sertindol (Sertindole) neuroleptyki atypowe
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sewofluran (Sevoflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Sufentanyl (Sufentanil) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Tianeptyna (Tianeptine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Triprolidyna (Triprolidine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Wekuronium (Vecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Wortioksetyna (Vortioxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Zuklopentyksol (Zuclopenthixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Wigabatryna (Vigabatrin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Nasilenie działania lormetazepamu i euforii (ryzyko uzależnienia psychicznego).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) agoniści receptora opioidowego
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Pentazocyna (Pentazocine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego

Interakcje lormetazepamu z alkoholem

Nie należy łączyć lormetazepamu i alkoholu ze względu na nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, co objawia się zwiększoną sennością, zawrotami głowy, zaburzeniami koncentracji, problemami z oddychaniem, a nawet utratą przytomności.

Wpływ lormetazepamu na prowadzenie pojazdów

Lormetazepam może powodować objawy upośledzające zdolność prowadzenia pojazdów tj. zawroty głowy, niepamięć, senność, zaburzenia czujności.

Wpływ lormetazepamu na ciążę

Stosowanie lormetazepamu w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży jest dozwolone tylko w koniecznych przypadkach. Lormetazepam może wywołać u noworodka hipotermię (znaczne obniżenie temperatury ciała), zwiotczenie mięśni, zaburzenia oddechu, zaburzenia rytmu serca i odruchu ssania. Lormetazepam działa teratogennie. Długotrwałe stosowanie leku w ciąży prowadzi do wystąpienia uzależnienia nie tylko u matki, ale również u dziecka, co wiąże się z pojawieniem objawów odstawiennych.

Wpływ lormetazepamu na laktację

Lormetazepamu nie należy stosować w okresie laktacji. Konieczność zastosowania leku wymaga odstawienia dziecka od piersi.

Skutki uboczne

ból głowy
dezorientacja
senność
zawroty głowy
ataksja
stan splątania
spowolnienie reakcji
bezsenność
drgawki
nudności
ogólne osłabienie
zaburzenia mowy
nietrzymanie moczu
zaburzenia miesiączkowania
niepokój psychoruchowy
zwiotczenie mięśni
brak apetytu
dolegliwości żołądkowe
alergiczne reakcje skórne
zwiększona pobudliwość i agresywność
drżenie mięśniowe
uzależnienie psychiczne i fizyczne
uczucie suchości w jamie ustnej
omdlenia
reakcje anafilaktyczne
zaburzenia czynności wątroby
zaburzenia w składzie morfologicznym krwi
nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
niewielkie podwyższenie aktywności aminotransferazy

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania lormetazepamu

Wśród objawów przedawkowania lormetazepamu można wyróżnić senność, trudności w skoordynowaniu ruchów, zaburzenia mowy i oczopląs.

Mechanizm działania lormetazepamu

Lormetazepam przyłącza się do receptora GABA zwiększając jego wrażliwość na działanie kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest neuroprzekaźnikiem hamującym w ośrodkowym układzie nerwowym. Poprzez nasilenie przewodnictwa GABA-ergicznego dochodzi do hamowania czynności komórek nerwowych, dzięki czemu lormetazepam wykazuje działanie nasenne, uspokajające, przeciwlękowe oraz słabe działanie przeciwdrgawkowe i zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych.

Wchłanianie lormetazepamu

Lormetazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego osiągając stężenie maksymalne po 60 minutach od podania doustnego.

Dystrybucja lormetazepamu

Lormetazepam wiąże się w około 85% z białkami osocza. Stężenie w stanie stacjonarnym zostaje osiągnięte po 3 dniach stosowania. Lek ulega dystrybucji przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową i do mleka matki.

Metabolizm lormetazepamu

Lormetazepam jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów w wątrobie. Główny metabolit powstaje na drodze sprzęgania związku macierzystego z kwasem glukuronowym (około 94% dawki leki), natomiast poniżej 6% dawki ulega demetylacji do N-demetylolormetazepamu.

Wydalanie lormetazepamu

Wydalanie lormetazepamu odbywa się z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 10-12 h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl