Lormetazepam, Lormetazepamum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o lormetazepamie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1980
- Substancje aktywne
-
lormetazepam
- Działanie lormetazepamu
-
nasenne, przeciwlękowe (anksjolityczne), uspokajające, miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych), przeciwdrgawkowe
- Postacie lormetazepamu
-
tabletki
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Anestezjologia i intensywna terapia, Neurologia, Psychiatria
- Rys historyczny lormetazepamu
-
Lormetazepam został opracowany w 1961 roku i wprowadzony na rynek w 1980 roku po raz pierwszy w Niemczech przez firmę farmaceutyczną Schering AG pod nazwą handlową Noctamid.
- Wzór sumaryczny lormetazepamu
-
C16H12Cl2N2O2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające lormetazepam
- Wskazania do stosowania lormetazepamu
- Dawkowanie lormetazepamu
- Przeciwskazania do stosowania lormetazepamu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lormetazepamu
- Interakcje lormetazepamu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje lormetazepamu z alkoholem
- Wpływ lormetazepamu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ lormetazepamu na ciążę
- Wpływ lormetazepamu na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania lormetazepamu
- Mechanizm działania lormetazepamu
- Wchłanianie lormetazepamu
- Dystrybucja lormetazepamu
- Metabolizm lormetazepamu
- Wydalanie lormetazepamu
Wskazania do stosowania lormetazepamu
Lormetazepam jest stosowany w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń snu celem ułatwienia zasypiania, wydłużenia czasu trwania snu i zmniejszenia liczby nocnych przebudzeń. Innym wskazaniem do stosowania leku jest przygotowanie pacjenta do operacji chirurgicznej lub badania diagnostycznego (zniesienie bólu, lęku, ułatwienie wprowadzenia znieczulenia).
Dawkowanie lormetazepamu
Lormetazepam stosuje się doustnie.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wskazania, wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Maksymalna dawka dobowa stosowana u osób dorosłych to 2 mg.
Nie potwierdzono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.
Lormetazepam należy odstawiać stopniowo.
Przeciwskazania do stosowania lormetazepamu
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na lormetazepam, ciężka niewydolność układu oddechowego, bezdech śródsenny, miastenia (nadmierna męczliwość mięśni), jaskra z wąskim kątem przesączania, ostra porfiria, zaburzenia świadomości. Wśród przeciwwskazań należy wyróżnić również zatrucia alkoholem i lekami wpływającymi hamująco na czynność ośrodkowego układu nerwowego.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lormetazepamu
Długotrwałe stosowanie lormetazepamu może prowadzić do rozwoju tolerancji (spadek skuteczności działania) i uzależnienia. Należy unikać ponownego ordynowania lormetazepamu i stopniowo odstawiać lek. Nagłe odstawienie lormetazepamu zagraża wystąpieniem objawów odstawiennych (bóle głowy i mięśniowe, nerwowość, drażliwość, wzmożone pocenie, zaburzenia osobowości, drętwienie kończyn, nadwrażliwość na światło i hałas, drgawki).
Należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia objawów "z odbicia" (nawrót objawów z przed rozpoczęcia leczenia).
U pacjentów stosujących lormetazepam może wystąpić amnezja następcza (pacjent pamięta wydarzenia z odległej przeszłości, ale nie przypomina sobie zdarzeń, które miały miejsce w ostatnim czasie). Po przyjęciu leku pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 godzinny sen.
U części osób mogą wystąpić drażliwość, agresja, urojenia, koszmary senne i inne reakcje psychiczne i paradoksalne, co wskazuje na konieczność przerwania stosowania leku.
Pacjenci w wieku podeszłym i z niewydolnością oddechu mogą wymagać zmniejszenia dawki.
Stosowanie lormetazepamu nie jest wskazane u osób z ciężką niewydolnością wątroby (ryzyko encefalopatii), a także w zaburzeniach psychotycznych i jako jedynego środka w leczeniu depresji lub lęku (ryzyko nasilenia myśli samobójczych).
Należy zachować szczególną ostrożność u osób z zaburzeniami czynności nerek i u osób uzależnionych od alkoholu, narkotyków lub leków.
Interakcje lormetazepamu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Agomelatyna (Agomelatine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Alprazolam (Alprazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Antazolina (Antazoline) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) | neuroleptyki atypowe |
Baklofen (Baclofen) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Bromazepam (Bromazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Bupropion (Bupropion) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
Buspiron (Buspirone) | leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) | neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu |
Cisatrakurium (Cisatracurium) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - inne |
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Cynaryzyna (Cinnarizine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Dapoksetyna (Dapoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Desfluran (Desflurane) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Difenhydramina (Diphenhydramine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Dimetynden (Dimetindene) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Etomidat (Etomidate) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Etosuksymid (Ethosuximide) | leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
Flunaryzyna (Flunarizine) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Flupentiksol (Flupentixol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu |
Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Gabapentyna (Gabapentin) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Izofluran (Isoflurane) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Ketamina (Ketamine) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Klemastyna (Clemastine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Klobazam (Clobazam) | BZD - benzodiazepiny |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Kwetiapina (Quetiapine) | neuroleptyki atypowe |
Lamotrygina (Lamotrigine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Lewetiracetam (Lewetyracetam) (Levetiracetame) | leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych |
Lorazepam (Lorazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Maprotylina (Maprotiline) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Medazepam (Medazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Metokarbamol (Methocarbamol) | inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego |
Mianseryna (Mianserin) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Mirtazapina (Mirtazapine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Miwakurium (Mivacurium chloride) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
Nitrazepam (Nitrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Oksazepam (Oxazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Olanzapina (Olanzapine) | neuroleptyki atypowe |
Opipramol (Opipramol) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Pankuronium (Pancuronium) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Pipekuronium (Pipecuronium) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Pregabalina (Pregabalin) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Propofol (Propofol) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Reboksetyna (Reboxetine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Remifentanyl (Remifentanil) | agoniści receptora opioidowego |
Rokuronium (Rocuronium, rocuronium bromide) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Rysperydon (Risperidone) | neuroleptyki atypowe |
Sertindol (Sertindole) | neuroleptyki atypowe |
Sertralina (Sertraline) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Sewofluran (Sevoflurane) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory |
Sufentanyl (Sufentanil) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Sulpiryd (Sulpiride) | neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu |
Tianeptyna (Tianeptine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Tiapryd (Tiapride) | neuroleptyki atypowe |
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Trazodon (Trazodone) | SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny |
Triprolidyna (Triprolidine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Tyzanidyna (Tizanidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Wekuronium (Vecuronium) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Wenlafaksyna (Venlafaxine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Wortioksetyna (Vortioxetine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Zuklopentyksol (Zuclopenthixol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu |
Zyprazydon (Ziprasidone) | neuroleptyki atypowe |
Wigabatryna (Vigabatrin) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Buprenorfina (Buprenorphine) | substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe |
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) | agoniści receptora opioidowego |
Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
Kodeina (Codeine) | agoniści receptora opioidowego |
Metadon (Methadone) | agoniści receptora opioidowego |
Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
Oksykodon (Oxycodone) | agoniści receptora opioidowego |
Pentazocyna (Pentazocine) | substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe |
Petydyna (Pethidine) | agoniści receptora opioidowego |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Interakcje lormetazepamu z alkoholem
Nie należy łączyć lormetazepamu i alkoholu ze względu na nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, co objawia się zwiększoną sennością, zawrotami głowy, zaburzeniami koncentracji, problemami z oddychaniem, a nawet utratą przytomności.
Wpływ lormetazepamu na prowadzenie pojazdów
Lormetazepam może powodować objawy upośledzające zdolność prowadzenia pojazdów tj. zawroty głowy, niepamięć, senność, zaburzenia czujności.
Wpływ lormetazepamu na ciążę
Stosowanie lormetazepamu w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży jest dozwolone tylko w koniecznych przypadkach. Lormetazepam może wywołać u noworodka hipotermię (znaczne obniżenie temperatury ciała), zwiotczenie mięśni, zaburzenia oddechu, zaburzenia rytmu serca i odruchu ssania. Lormetazepam działa teratogennie. Długotrwałe stosowanie leku w ciąży prowadzi do wystąpienia uzależnienia nie tylko u matki, ale również u dziecka, co wiąże się z pojawieniem objawów odstawiennych.
Wpływ lormetazepamu na laktację
Lormetazepamu nie należy stosować w okresie laktacji. Konieczność zastosowania leku wymaga odstawienia dziecka od piersi.
Skutki uboczne
- ból głowy
- spowolnienie reakcji
- stan splątania
- ataksja
- zawroty głowy
- senność
- dezorientacja
- zaburzenia miesiączkowania
- zwiększona pobudliwość i agresywność
- alergiczne reakcje skórne
- dolegliwości żołądkowe
- brak apetytu
- zwiotczenie mięśni
- niepokój psychoruchowy
- bezsenność
- drżenie mięśniowe
- drgawki
- nietrzymanie moczu
- zaburzenia mowy
- ogólne osłabienie
- nudności
- uczucie suchości w jamie ustnej
- uzależnienie psychiczne i fizyczne
- nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
- niewielkie podwyższenie aktywności aminotransferazy
- reakcje anafilaktyczne
- zaburzenia w składzie morfologicznym krwi
- zaburzenia czynności wątroby
- omdlenia
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania lormetazepamu
Wśród objawów przedawkowania lormetazepamu można wyróżnić senność, trudności w skoordynowaniu ruchów, zaburzenia mowy i oczopląs.
Mechanizm działania lormetazepamu
Lormetazepam przyłącza się do receptora GABA zwiększając jego wrażliwość na działanie kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest neuroprzekaźnikiem hamującym w ośrodkowym układzie nerwowym. Poprzez nasilenie przewodnictwa GABA-ergicznego dochodzi do hamowania czynności komórek nerwowych, dzięki czemu lormetazepam wykazuje działanie nasenne, uspokajające, przeciwlękowe oraz słabe działanie przeciwdrgawkowe i zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych.
Wchłanianie lormetazepamu
Lormetazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego osiągając stężenie maksymalne po 60 minutach od podania doustnego.
Dystrybucja lormetazepamu
Lormetazepam wiąże się w około 85% z białkami osocza. Stężenie w stanie stacjonarnym zostaje osiągnięte po 3 dniach stosowania. Lek ulega dystrybucji przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową i do mleka matki.
Metabolizm lormetazepamu
Lormetazepam jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów w wątrobie. Główny metabolit powstaje na drodze sprzęgania związku macierzystego z kwasem glukuronowym (około 94% dawki leki), natomiast poniżej 6% dawki ulega demetylacji do N-demetylolormetazepamu.
Wydalanie lormetazepamu
Wydalanie lormetazepamu odbywa się z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 10-12 h.