Nikotyna, Nicotinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o nikotynie

Rok wprowadzenia na rynek
1994
Substancje aktywne
nikotyna
Działanie nikotyny
wspomaga leczenie uzależnienia nikotynowego (nikotynizmu)
Postacie nikotyny
pastylki do ssania, plastry, płyn do inhalacji, tabletki do ssania
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów, układ pokarmowy (trawienny), układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Pulmonologia
Rys historyczny nikotyny

Nikotyna została oficjalnie wprowadzona na rynek farmaceutyczny w 1994 roku, jednak jako stymulująca substancja lecznicza zawarta w liściach tytoniu stosowana była od 2000 lat. W roku 1828 została zidentyfikowana jako trucizna (posiada dawkę letalną).

Wzór sumaryczny nikotyny

C10H14N2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające nikotynę

Wskazania do stosowania nikotyny

Nikotyna stosowana jest w uzależnieniach od tytoniu oraz jako substancja łagodząca objawy nikotynowego zespołu abstynencyjnego takie jak: głód nikotynowy, depresja, obniżony nastrój, nadmierna nerwowość, napięcie, problemy ze snem i koncentracją, zwiększony apetyt. 

Dawkowanie nikotyny

Nikotynę stosuje się doustnie, wziewnie oraz zewnętrznie na skórę.

Dawki zwykle stosowane w leczeniu zależne są od schorzeń towarzyszących, ilości papierosów wypalanych dotychczasowo, reakcji organizmu na odstawienie tytoniu itp.

Podanie doustne

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 12–60 mg.

Podanie zewnętrzne na skórę

Plastry należy stosować na nieuszkodzoną i nieowłosioną skórę (górna część tułowia lub zewnętrzna część ramienia), jednego plastra nie należy stosować dłużej niż przez 24 godziny. Kolejny plaster z nikotyną należy zastosować w innym miejscu w celu uniknięcia podrażnień skóry.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 7–21 mg.

Podanie wziewne 

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 24–64 mg.

Przeciwskazania do stosowania nikotyny

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na nikotynę, fenyloketonuria, uczulenie na orzeszki ziemne lub soję, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, udar niedokrwienny mózgu, ciężkie zaburzenia rytmu serca. Nikotyna nie powinna być stosowana przez osoby niepalące, młodzież poniżej 18 roku życia, osoby z nasiloną dławicą piersiową, chorych na dławicę Prinzmetala. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nikotyny

Podczas stosowania nikotyny należy zaprzestać stosowania innych preparatów dostarczających tę substancję (między innymi palenie tytoniu), gdyż sumowanie się ilości nikotyny w organizmie nasila wystąpienie niepożądanych efektów ubocznych. 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania nikotyny w przypadku osób z zaburzeniami w układzie sercowo-naczyniowym takimi jak: niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, stabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, zaburzone krążenie mózgowe. 

Nikotynę należy stosować ostrożnie u osób z cukrzycą, nadczynnością tarczycy, guzem chromochłonnym nadnerczy, zaburzoną czynnością nerek oraz wątroby, atopowym zapaleniem skóry, egzemą.

Doustne przyjęcie nikotyny może zaostrzyć nasilenie dolegliwości ze strony układu pokarmowego (choroba wrzodowa żołądka, zapalenie przełyku, zapalenie jamy ustnej, zapalenie gardła).

Przy stosowaniu nikotyny w formie plastrów (droga transdermalna) może dochodzić do kontaktowego podrażnienia jeśli substancja dostanie się do oczu lub nosa. 

Interakcje nikotyny z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne stosowanie nikotyny z bupropionem może zwiększyć ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego, duszności, zaburzenia widzenia, mroczków przed oczami, zawrotów głowy, szumu w uszach, bólu głowy szczególnie w obszarze potylicy, krwotoków z nosa.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Zmniejszenie działania substancji przez nikotynę prowadzące do nieskutecznego efektu terapeutycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Pirfenidon (Pirfenidone) inne leki immunosupresyjne
Riociguat (Riociguat) inne leki przeciwnadciśnieniowe
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Zwiększenie absorpcji insuliny po aplikacji podskórnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Interakcja z nikotyną prowadzi do zmniejszenia aktywności enzymów wątrobowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Pentazocyna (Pentazocine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Zmniejszenie stężenia amin katecholowych we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Terazosyna (Terazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Urapidyl (Urapidil) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Metipranolol (Metipranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Wpływ nikotyny na prowadzenie pojazdów

Nikotyna nie wywiera lub w sposób bardzo nieznaczny wpływa na zdolność obsługi maszyn oraz prowadzenie pojazdów. 

Inne rodzaje interakcji

Nikotyna stosowana w plastrach może powodować oparzenia skóry, jeśli jest stosowana podczas diagnostyki z użyciem rezonansu magnetycznego (MRI). 

Absorpcja insuliny (po zastosowaniu podskórnym) może być zwiększona podczas stosowania nikotyny. 

Wpływ nikotyny na ciążę

Przyjmowanie nikotyny w czasie ciąży jest szkodliwe dla płodu ponieważ ma ona zdolność przenikania przez łożysko. 

Wpływ nikotyny na laktację

Stosowanie nikotyny w czasie laktacji nie jest zalecane ponieważ przenika do mleka kobiecego. 

Wpływ nikotyny na płodność

Badania kliniczne wykazały negatywny wpływ nikotyny na zdolności reprodukcyjne i płodność (zwiększone ryzyko bezpłodności, zmniejszona produkcja nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego). 

Skutki uboczne

nudności
bezsenność
biegunka
ból głowy
wymioty
drażliwość
wzdęcia
zgaga
wzmożony apetyt
niepokój
niestrawność
owrzodzenie jamy ustnej
czkawka
zapalenie gardła
podrażnienie gardła i jamy ustnej
moczenie nocne
palpitacje
podrażnienie gardła
rumień
skurcz krtani
suchość w gardle
świąd
tachykardia
wysypka
suchość w ustach
zaburzenia smaku
zawroty głowy
złe samopoczucie
zmniejszenie krzepliwości krwi
nadmierne pocenie się
astma
krwawienie z nosa
zapalenie przełyku
trudności z połykaniem
choroba refluksowa przełyku
zapalenie błony śluzowej jamy ustnej z owrzodzeniami
zaczerwienienie skóry
Infekcja górnych dróg oddechowych
obrzęk kończyn
kaszel
wahania nastroju
odrętwienie
zatkany nos
koszmary senne
ból zęba
wrzód trawienny
miejscowe reakcje uczuleniowe
reakcje anafilaktyczne

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie transdermalne (plastry): rumień, świąd, nudności, bezsenność, zawroty głowy, ból głowy, miejscowe bóle mięśni, obrzęki i pieczenie w miejscu aplikacji plastra, palpitacje, wymioty, pokrzywka, wysypka, obrzęk naczyniowo-ruchowy. 

Objawy przedawkowania nikotyny

Objawy przedawkowania nikotyny zależne są od wielkości przyjętej dawki, należą do nich: tachykardia, bladość skóry, nadmierna potliwość, biegunka, ślinotok, zawroty głowy, ból w obrębie jamy brzusznej, nudności, drżenie mięśniowe, zaburzenia w widzeniu i słyszeniu. Znaczne przedawkowanie może doprowadzić do zaburzenia rytmu serca, zapaści krążeniowej oraz zaburzenia oddychania. Przyjęcie doustnie dawki powyżej 40–60 mg nikotyny (około 0,5–0,75 mg nikotyny na kilogram masy ciała) prowadzi do zgonu w wyniku uszkodzenia układu oddechowego oraz krwionośnego. 

Mechanizm działania nikotyny

Nikotyna jest alkaloidem (naturalnie występujący zasadowy związek organiczny pochodzenia roślinnego) silnie działającym na ośrodkowy układ nerwowy oraz układ sercowo-naczyniowy. Łączy się z receptorami acetylocholinowymi zlokalizowanymi w połączeniach nerwowych w autonomicznym układzie nerwowym, rdzeniu nadnerczy oraz ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Nikotyna rozszerza obwodowe naczynia krwionośne, przyspiesza akcję serca, powoduje wzrost ciśnienia tętniczego, zwiększa perystaltykę i sekrecję gruczołów przewodu pokarmowego.

Wchłanianie nikotyny

Nikotyna zostaje wchłonięta w 80–93%. Stężenie maksymalne nikotyny przy zastosowaniu transdermalnym jest osiągane po 8–10 godzinach od zastosowania, a w przypadku podania doustnego po 1 godzinie od podania. 

Dystrybucja nikotyny

Nikotyna wiąże się z białkami osocza w bardzo małym stopniu - ok 5%. 

Metabolizm nikotyny

Nikotyna metabolizowana jest do ponad 20 metabolitów, główny metabolit (kotynina) osiąga aktywność 10 razy mniejszą od nikotyny. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie. Nikotyna metabolizowana jest również w płucach oraz nerkach. 

Wydalanie nikotyny

Okres półtrwania nikotyny wynosi od 1 do 3 godziny, a głównego metabolitu (kotyniny) 15–20 godzin. Wydalanie nikotyny oraz jej metabolitów odbywa się głównie z moczem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij