Ondansetron, Ondansetronum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o ondansetronie

Rok wprowadzenia na rynek
1990
Substancje aktywne
chlorowodorek ondansetronu, ondansetron
Działanie ondansetronu
przeciwwymiotne
Postacie ondansetronu
czopki doodbytnicze, liofilizat doustny, roztwór do wstrzykiwań i infuzji, syrop, tabletki, tabletki powlekane, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODT)
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów, układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Onkologia kliniczna
Rys historyczny ondansetronu

Ondansetron został opracowany w latach 80. XX w Anglii w oddziale firmy GlaxoSmithCline. W 1987 roku objęto go ochroną patentową a po 3 latach został zaaprobowany przez amerykańska Agencję Żywności i Leków (FDA) do stosowania w medycynie. Po 20 latach ochrony patentowej na rynek wprowadzono produkty generyczne. 

Wzór sumaryczny ondansetronu

C18H19N3O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające ondansetron

Wskazania do stosowania ondansetronu

Ondansetron wskazany jest w zapobieganiu oraz leczeniu nudności i wymiotów u pacjentów poddawanych chemioterapii cytotoksycznej lub radioterapii oraz u pacjentów w okresie pooperacyjnym.

Dawkowanie ondansetronu

Ondansetron podawany jest w doustnie, w iniekcjach dożylnych lub domięśniowych i w czopkach. O drodze podania i dawce decyduje lekarz. Dawka zwykle stosowana dobowa oscyluje w zakresie 8 - 32 mg. Jest uzależniona od schematu terapeutycznego, odpowiedzi na leczenie, wieku i wagi pacjenta, chorób współistniejących.

Przeciwskazania do stosowania ondansetronu

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na ondansetron i innych selektywnych antagonstów receptora 5-HT3.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ondansetronu

Ondansetron ostrożnie się stosuje jako lek przeciwwymiotny u pacjentów przygotowywanych do wycięcia migdałków gdyż może maskować utajone krwawienia. U pacjentów poddawanych jednocześnie chemioterapii częściej wykonuje się badania obrazujące pracę wątroby. Może wydłużać pasaż jelitowy, dlatego należy obserwować pacjentów z niedrożnością jelit. Ostrożnie stosuje się u pacjentów leczonych preparatami przeciwdepresyjnymi, szczególnie SSRI oraz SNRI, gdyż może dojść do zespołu serotoninowego obejmującego zaburzenia wegetatywne, psychiczne czy neurologiczne. Obserwuje się pacjentów przyjmujących leki wydłużające odcinek QT elektrokardiogramu oraz zaburzające gospodarkę elektrolitową gdyż sam ondansetron wydłuża już odcinek QT. Przed leczeniem należy zbadać poziom magnezu oraz potasu we krwi.

Ondansetron należy ostrożnie podawać u pacjentów jednocześnie leczonych lekami wydłużającymi odstęp QT, gdyż ten odstęp może się jeszcze bardziej wydłużyć i doprowadzić to do zaburzeń pracy serca. Do leków tych należą kardiotoksyczne antracykliny, erytromycyna, ketokonazol, amiodaron czy atenolol. Jednoczesne podawanie z lekami przeciwdepresyjnymi hamującymi wychwyt zwrotny serotoniny czy noradrenaliny i serotoniny może prowadzić do tak zwanego zespołu serotoninowego obejmującego zarówno zaburzenia psychiczne czy zaburzenia pracy serca i naczyń krwionośnych. Przeciwpadaczkowa fenytoina czy karabamazepina zwiększa klirens ondansetronu zmniejszając jego stężenie we krwi.

Przeciwwskazania ondansetronu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne podawanie z apomorfiną wiążę się z ryzykiem wystąpienia głębokiego niedociśnienia i utraty przytomności.

Interakcje ondansetronu z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne stosowanie ondansetronu może wywołać zaburzenia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Doksorubicyna (Doxorubicin) antybiotyki cytostatyczne
Epirubicyna (Epirubicin) antybiotyki cytostatyczne
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Idarubicyna (Idarubicin) antybiotyki cytostatyczne
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Trastuzumab (Trastuzumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Zwiększenie działania przeciwbólowego tramadolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Jednoczesne stosowanie apomorfiny i ondansetronu może prowadzić do głębokiego niedociśnienia oraz utraty przytomności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Zmniejszenie stężenia ondansetronu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE

Interakcje ondansetronu z pożywieniem

Przyjmowanie ondansetronu z pokarmem nieznacznie zwiększa jego biodostępność.

Interakcje ondansetronu z alkoholem

Badania nie wykazały żadnych interakcji alkoholu z ondansetronem.

Wpływ ondansetronu na prowadzenie pojazdów

Ondansetron nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Nie powinno podawać się ondansetronu do injekcji w jednej strzykawce z innymi substancjami.

Wpływ ondansetronu na ciążę

W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono negatywnego oddziaływania na ondansetronu na przebieg ciąży, jednak brakuje danych o wpływie na ciążę u kobiet. Stosowanie u ciężarnych musi być poprzedzone rachunkiem korzyści i potencjalnego ryzyka. Należy zachować szczególna ostrożność zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży.

Wpływ ondansetronu na laktację

W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie ondansetronu do mleka matki. Nie zaleca się, by kobiety go przyjmujące karmiły piersią.

Wpływ ondansetronu na płodność

W badaniach na szczurach nie stwierdzono wpływu ondansetronu na płodność po doustnym podaniu dawki 15 mg/kg/dobę.

Skutki uboczne

ból głowy
biegunka
suchość w ustach
świąd
wysypka
zawroty głowy
nagłe zaczerwienienie skóry
czkawka
uspokojenie
uczucie gorąca
zaparcie
zwiększenie aktywności aminotransferaz
zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy
ból w klatce piersiowej
reakcje anafilaktyczne
bradykardia
zaburzenia rytmu serca
niedociśnienie
drgawki
objawy pozapiramidowe
napady padaczkowe

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Często obserwuje się miejscowe odczyny w miejscu wkłucia, uczucie pieczenia w miejscu podania czopka. Rzadko występują przemijające zaburzenia widzenia w przypadku podawania dożylnego, bardzo rzadko przemijający zanik widzenia.

Objawy przedawkowania ondansetronu

Brakuje pełnych danych o skutkach przedawkowania ondansetronu. Zazwyczaj wiążą się nim działania niepożądane obserwowane przy stosowaniu typowych dawek, takie jak jak zaburzenia widzenia, zaparcia, niedociśnienie tętnicze i epizody naczynio-ruchowe zależne od czynności nerwu błędnego z przemijającym blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego stopnia. Skutki przedawkowania leczy się objawowo.

Mechanizm działania ondansetronu

Cytostatyki i radioterapia mogą powodować uwalnianie serotoniny (5-HT) w jelicie cienkim, która wywołuje nudności i odruch wymiotny w wyniku pobudzenia przez receptory serotoninowe dośrodkowych włókien nerwu błędnego. Ondansetron jest silnym, bardzo specyficznym inhibitorem receptorów 5-HT3 i blokuje inicjowanie odruchu z nerwu błędnego. Pobudzenie nerwu błędnego może spowodować uwolnienie serotoniny w area postrema na dnie czwartej komory mózgu, a to wywołać wymioty na drodze mechanizmu ośrodkowego. Ondansetron blokuje również tę drogę, czyli działa obwodowo i ośrodkowo.

Wchłanianie ondansetronu

Po podaniu doustnym ondansetron jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Po podaniu doodbytniczym w osoczu wykrywany jest już po 15 minutach, jednak wchłanianie trwa dłużej ze względu na stopniowe uwalnianie substancji.

Dystrybucja ondansetronu

Po podaniu doustnym maksymalne stężenie ondasetronu we krwi występuje po około 1,5 godziny, w przypadku podania doodbytniczego występuje ono po około 6 godzinach. Ondasetron jest w 70-75% wiązany z białkami osocza. Biodostępność po pierwszym przejściu przez wątrobę wynosi około 65%. 

Metabolizm ondansetronu

Po podaniu ondansetron trafia z krwią do wątroby, gdzie ulega wielokierunkowemu metabolizmowi (efekt pierwszego przejścia) z udziałem cytochromu P-450, co powoduje obniżenie biodostępności do 65%. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby sięga ona 100%.

Wydalanie ondansetronu

Ondansetron wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów. Tylko do 10% ulega eliminacji w postaci niezmienionej. Wydalanie odbywa się również z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij