Estazolam, Estazolamum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o estazolamie

Rok wprowadzenia na rynek
1975
Substancje aktywne
estazolam
Działanie estazolamu
nasenne, miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych), przeciwdrgawkowe
Postacie estazolamu
tabletki
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Medycyna rodzinna, Neurologia, Psychiatria
Rys historyczny estazolamu

Cząsteczkę estazolamu opatentowano w 1968 roku i wprowadzono do użytku medycznego w 1975 roku.

Wzór sumaryczny estazolamu

C16H11ClN4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające estazolam

Wskazania do stosowania estazolamu

Estazolam wskazany jest do doraźnego, krótkotrwałego leczenia zaburzeń snu, takich jak: trudności z zasypianiem, częste przebudzanie się w nocy, czy przedwczesne przebudzenia poranne.

Dawkowanie estazolamu

Dawkę estazolamu dobiera się indywidualnie dla pacjenta - dawka dla dorosłego wynosi 1–2 mg estazolamu przed snem, natomiast u osób w podeszłym wieku podaje się połowę tej dawki. Leczenie nie powinno być dłuższe niż 7-10 dni.

Przeciwskazania do stosowania estazolamu

Estazolam jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na ten oraz inne leki z grupy benzodiazepin, a także u pacjentów u których rozpoznano ciężką niewydolność oddechową, bezdech senny. zawroty głowy, zaburzenia równowagi, zaburzenia świadomości, miastenię, ostrą porfirię, ciężką niewydolność wątroby bądź jaskrę zamkniętego kąta. Przeciwwskazaniem do stosowania estazolamu jest również zatrucie alkoholem lub lekami, które działają hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania estazolamu

Podczas dlugotrwałego stosowania estazolamu może wystąpić efekt tolerancji (zmniejszenie skuteczności stosowania mimo stałej dawki) lub uzależnienie psychiczne bądź fizyczne (zwłaszcza u pacjentów uzależnionych od alkoholu, narkotyków czy innych leków). Po zakończeniu długotrwałego leczenia estazolamem mogą pojawić się objawy odstawienne, takie jak: ból głowy, bóle mięśni, napięcie, niepokój, splątanie, drażliwość, zaburzenia snu a w cięższych przypadkach także zaburzenia osobowości omamy, drgawki, nadwrażliwość na dźwięk, światło lub hałas. Może również wystąpić tzw. "efekt z odbicia”, czyli nasilenie objawów, z powodu których był stosowany lek, m.in.: objawy lękowe, zaburzenia snu, bezsenność i niepokój. W związku z powyższym należy poinformować pacjenta, iż terapia estazolamem powinna trwać krótko, a kończąc ją, dawkę należy zmniejszać stopniowo. Estazolam może również wywoływać niepamięć, zwłaszcza gdy stosowany jest w wyższych dawkach, Niepamięć występuje zazwyczaj kilka godzin od przyjęcia leku i mogą jej towarzyszyć dziwne zachowanie, dlatego po zażyciu estazolamu pacjent powinien pozostać 7-8 godzin we śnie. Należy zachować szczególną ostrożność, jeśli u pacjenta pojawią się reakcje psychiczne lub paradoksalne, objawiające się m.in. niepokojem, pobudzeniem, drażliwością, agresywnym zachowaniem, halucynacjami, psychozami, koszmarami sennymi a nawet zaburzeniami osobowości i zachowania - w takim wypadku należy niezwłocznie przerwać leczenie.

U pacjentów osłabionych, pacjentów w podeszłym wieku oraz cierpiących na niewydolność oddechową należy zmniejszyć dawkę leku. Estazolam nie powinien być stosowany u osób z ciężką niewydolnością wątroby, cierpiących na zaburzenia psychotyczne, w leczeniu depresji i lęki związanego z depresją, a także u osób z uzależnieniami lekowymi, uzależnieniem od alkoholu lub narkotyków. Należy ostrożnie dobierać dawkę u osób z niewydolnością nerek oraz z porfirią, gdyż może dojść do pogorszenia przebiegu choroby.

Interakcje estazolamu z innymi substancjami czynnymi

Doustne środki antykoncepcyjne nasilają metabolizm estazolamu, co może osłabiać działanie estazolamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dezogestrel (Desogestrel) progestageny
Etonogestrel (Etonogestrel) progestageny
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) progestageny
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone) progestageny
Megestrol (Megestrol) inne leki przeciwnowotworowe
Nomegestrol (Nomegestrol) progestageny
Noretysteron (Norethisterone) progestageny
Progesteron (Progesterone) progesteron i gestageny
Leki te mogą nasilać hamujące działanie na ośrodkowy układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Biperyden (Biperiden) antagoniści receptora muskarynowego
Brimonidyna (Brimonidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Doksylamina (Doxylamine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Droperydol (Droperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Skopolamina (Hioscyna) (Scopolamine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Mebeweryna (Mebeverine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Oksybutynina (Oxybutynin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Tiotropium (Bromek tiotropiowy) (Tiotropium bromide) antagoniści receptora muskarynowego
Trimebutyna (Trimebutine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Umeklidynium (Umeclidinium) antagoniści receptora muskarynowego
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Leki te mogą opóźnić eliminację estazolamu i zwiększać jego stężenie osoczowe, co może prowadzić do wystąpienia bądź nasilenia jego skutków ubocznych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abakawir (Abacavir) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Amoksycylina (Amoxicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Ampicylina (Ampicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Aprepitant (Aprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bleomycyna (Bleomycin) antybiotyki cytostatyczne
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Cefadroksyl (Cefadroxil) cefalosporyny I generacji
Cefaklor (Cefaclor) cefalosporyny II generacji
Cefazolina (Cefazolin) cefalosporyny I generacji
Cefepim (Cefepime) cefalosporyny IV generacji
Ceftriakson (Ceftriaxone) cefalosporyny III generacji
Cefuroksym (Cefuroxime) cefalosporyny II generacji
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Dakarbazyna (Dacarbazine) cytostatyki alkilujące
Daptomycyna (Daptomycin) antybiotyki lipopeptydowe
Desmopresyna (Desmopressin) wazopresyna i analogi
Dobutamina (Dobutamine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Dopamina (Dopamine) agoniści receptorów dopaminowych
Etambutol (Ethambutol) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Flucytozyna (Flucysotine) inne substancje przeciwgrzybicze
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Flutamid (Flutamide) inne leki przeciwnowotworowe
Fondaparynuks (Fondaparinux) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Fosfomycyna (Fosfomycin) antybiotyki - INNE
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Goserelina (Goserelin) inne leki hormonalne
Izotretynoina (Izotretinoina) (Isotretinoin) retinoidy i pochodne
Karbidopa (Carbidopa) agoniści receptorów dopaminowych
Lamiwudyna (Lamivudine) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Leuprorelina (Leuprolide) gonadoliberyny i analogi
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Memantyna (Memantine) antagoniści receptora NMDA
Mesalazyna (Mesalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Oseltamiwir (Oseltamivir) inhibitory neuraminidazy
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ranitydyna (Ranitidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Rybawiryna (Ribavirin) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Tenofowir (Tenofovir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Trimetoprim (Trimethoprim) sulfonamidy i trimetoprim
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Stosowanie estazolamu z środkami przeciwkaszlowymi lub przeciwbólowymi pochodnymi opioidów może prowadzić do zaburzeń oddychania i nadmiernego hamowania ośrodkowego układu nerwowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) agoniści receptora opioidowego
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Nalbufina (Nalbuphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Pentazocyna (Pentazocine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Remifentanyl (Remifentanil) agoniści receptora opioidowego
Sufentanyl (Sufentanil) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Jednoczesne stosowanie leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy może zwiększać ryzyko wystąpienia objawów niepożądacych, m.in. senności, zawrotów głowy, uczucia splątania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Biperyden (Biperiden) antagoniści receptora muskarynowego
Leki te mogą obniżać stężenie estazolamu w osoczu i obniżać jego skuteczność.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Niektóre leki mogą zwiększać stężenie estazolamu w osoczu, nasilając jego działanie i skutki uboczne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Disulfiram (Disulfiram) substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej

Interakcje estazolamu z alkoholem

Nie powinno się spożywać alkoholu podczas leczenia estazolamem oraz do 3 dni po zakończeniu leczenia, ponieważ alkohol może nasilać działanie nasenne. Mogą także występować reakcje paradoksalne, takie jak: pobudzenie psychoruchowe, agresywność czy drażliwość.

Wpływ estazolamu na prowadzenie pojazdów

W czasie stosowania estazolamu nie powinno się prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, ponieważ lek ten upośledza sprawność psychofizyczną.

Wpływ estazolamu na ciążę

Lek jest przeciwwskazany w ciąży, gdyż może prowadzić do wystąpienia u dziecka niewydolności oddechowej, hipotermii oraz hipotonii.

Wpływ estazolamu na laktację

Estazolam przenika do mleka kobiecego, może więc powodować efekt farmakologiczny u dziecka. Kobiety przyjmujące lek, powinny zaniechać karmienia piersią.

Wpływ estazolamu na płodność

Dane przedkliniczne oraz epidemiologiczne wskazują, iż estazolam może działać teratogennie.

Skutki uboczne

nudności
suchość błony śluzowej jamy ustnej
astenia
lęk
nerwowość
dezorientacja
zaparcia
zawroty głowy
złe samopoczucie
bóle głowy
ogólne osłabienie
zaburzenia myślenia
uczucie ospałości
znużenie
senność w ciągu dnia
wydłużenie czasu reakcji
pobudzenie psychoruchowe
pokrzywka
psychoza
skurcze mięśni
wymioty
wysypka
wzdęcia
zaburzenia smaku
zaburzenia snu
zaburzenia widzenia
arytmia
bezsenność
bóle mięśniowe
agranulocytoza
zmniejszenie libido
astma
nieregularne miesiączkowanie
kaszel
kołatanie serca
urojenia
ataksja
apatia
koszmary nocne
bóle stawów
labilność emocjonalna
zmiany apetytu
zwiększone pragnienie
zmiany masy ciała
niepamięć następcza
leukopenia
drażliwość
omamy
omdlenia
zmiany zachowania

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania estazolamu

Estazolam działa depresyjnie na ośrodki mózgowe, w związku z czym po przedawkowaniu dochodzi do hamowania ich funkcji i pojawiają się objawy takie jak: senność, splątanie, zaburzenie koordynacji, hipotensja, zaburzenia czynności oddechowej, śpiączka. Jednoczesne przyjęcie estazolamu oraz alkoholu, bądż innych środków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy może nasilić działanie estazolamu aż do powstania zagrożenia życia.

Mechanizm działania estazolamu

Estazolam działa w obrębie ośrodkowego układu nerwowego (m.in.: kory mózgu, hipokampu, móżdżku, wzgórza i podwzgórza), gdzie jednym z przekaźników kwas γ-aminomasłowy (GABA) o działaniu hamującym na neurony. Receptory GABA-A posiadają miejsce, do którego przyłącza się estazolam oraz inne leki z grupy benzodiazepin. Przyłączenie cząsteczki estazolamu skutkuje zwiększeniem powinowactwa receptora GABA-A do kwasu γ-aminomasłowego, co prowadzi do hamowania czynności neuronów. W ten sposób estazolam działa nasennie: skraca czas zasypiania, wpływa również na wydłużenie snu i zmniejsza liczbę przebudzeń w ciągu nocy, działa również słabo przeciwdrgawkowo i nieznacznie rozluźniająco mięśnie.

Wchłanianie estazolamu

Wchłanianie estazolamu po podaniu doustnym zachodzi w dobrym stopniu, a maksymalne stężenie osoczowe osiągane jest średnio w ciągu 2 godzin (od 0,5 do 6 godzin).

Dystrybucja estazolamu

Estazolam przechodzi przez barierę krew-mózg-płyn mózgowo-rdzeniowy, przenika również przez barierę łożyskową a także do mleka kobiecego. Wiązanie z białkami osocza zachodzi w 93%.

Metabolizm estazolamu

Lek podlega metabolizmowi wątrobowemu, w wyniku czego powstają nieaktywne metabolity, głównie 4-hydroksyestazolam oraz  1-oksoestazolam.

Wydalanie estazolamu

Po podaniu jednorazowym okres półtrwania wynosi 10–24 godzin. U palaczy klirens jest zwiększony i skraca się okres półtrwania leku. Przy niewydolności wątroby szybkość eliminacji maleje o 100%, podobnie wydłuża się okres półtrwania, co prowadzi do zwiększenia pola pod krzywą (AUC) leku o 50%. Ponad 90% dawki estazolamu jest wydalane z moczem, natomiast około 4% z kałem w postaci zmetabolizowanej (postać niezmetabolizowana stanowi około 5% wydalanej dawki).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij