Insulina Aspart, Insulina asparta - Zastosowanie, działanie, opis

Insulina aspart jest stosowana w leczeniu cukrzycy u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej pierwszego roku życia.

Insulinę aspart podaje się podskórnie, bezpośrednio przed posiłkiem. W razie potrzeby insulinę można również podawać tuż po posiłku.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od poziomu cukru we krwi (glikemii), aktywności fizycznej, diety, przyjmowania innych leków, chorób towarzyszących (zaburzenia czynności nerek, nadnerczy, wątroby, przysadki mózgowej lub tarczycy).

Należy zachować ostrożność stosując insulinę aspart u osób w podeszłym wieku.

Dawkowanie ustala lekarz, indywidualnie dla każdego pacjenta. Ważne jest regularne wykonywanie pomiarów poziomu cukru we krwi, w celu właściwej kontroli cukrzycy.

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na insulinę.

Przed rozpoczęciem przyjmowania insuliny aspart leczenie powinno zostać omówione z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, nadnerczy, wątroby, przysadki mózgowej lub tarczycy, należy zachować ostrożność.

W przypadku zmiany diety lub wzmożonego wysiłku fizycznego, należy zachować ostrożność ze względu na możliwe zaburzenia stężenia glukozy we krwi.

Należy zmieniać miejsca wstrzyknięcia przy każdej iniekcji, w celu uniknięcia zmian skórnych (np. pogrubienia skóry, obkurczenia skóry lub powstania grudek pod powierzchnią skóry), które mogą spowodować pogorszenie działania insuliny.

Insulina aspart nie jest wskazana dla dzieci poniżej pierwszego roku życia.

Niektóre leki mają wpływ na glikemię i wymuszają potrzebę dostosowania dawki insuliny.

Zapotrzebowanie na insulinę mogą zmniejszać inne leki przeciwcukrzycowe, inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), salicylany, steroidy anaboliczne, sulfonamidy.

Zapotrzebowanie na insulinę mogą zwiększać doustne środki antykoncepcyjne, tiazydy, glikokortykosteroidy, hormony tarczycy, leki sympatykomimetyczne (np. epinefryna, salbutamol, terbutalina), hormon wzrostu, danazol.

Oktreotyd i lanreotyd mogą powodować zarówno wzrost stężenia glukozy we krwi (hiperglikemię) jak i zmniejszenie jej stężenia (hipoglikemię).

Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą maskować pierwsze objawy zbyt niskiego poziomu cukru we krwi.

Pioglitazon w skojarzeniu z insuliną zwiększa ryzyko hipoglikemii i niewydolności mięśnia sercowego. W przypadku wystąpienia niezwyczajnej duszności lub szybkiego przyrostu masy ciała lub obrzęku, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Chemioterapeutyk może przyczynić się zarówno do powstania hiperglikemii (częściej) jak i hipoglikemii. Insulina powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia hipoglikemii.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin)	fluorochinolony
Lewofloksacyna (Levofloxacin)	fluorochinolony
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin)	fluorochinolony
Norfloksacyna (Norfloxacin)	fluorochinolony
Pefloksacyna (Pefloxacin)	fluorochinolony
Prulifloksacyna (Prulifloxacin)	fluorochinolony

Zwiększenie ryzyka zarówno hiperglikemii jak i hipoglikemii.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bortezomib (Bortezomib)	inne leki przeciwnowotworowe
Lanreotyd (Lanreotide)	somatostatyny i analogi
Oktreotyd (Octreotide)	somatostatyny i analogi
Pazyreotyd (Pasireotide)	somatostatyny i analogi

Zwiększenie ryzyka hiperglikemii.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide)	inhibitory anhydrazy węglanowej
Adrenalina (Adrenaline)	leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Atazanawir (Atazanavir)	inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Beklometazon (Beclomethasone)	glikokortykosteroidy
Betametazon (Betamethasone)	glikokortykosteroidy
Budezonid (Budesonide)	glikokortykosteroidy
Cerytynib (Ceritinib)	inhibitory kinazy białkowej
Chlormadinon (Chlormadinone)	progesteron i gestageny
Chlorotalidon (Chlorthalidone)	leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Cyproteron (Cyproterone acetate)	inne leki hormonalne
Danazol (Danazol)	testosteron i pochodne
Darunawir (Darunavir)	inhibitory proteazy HIV
Deksametazon (Dexamethasone)	glikokortykosteroidy
Dezogestrel (Desogestrel)	progestageny
Dienogest (Dienogest)	progestageny
Diltiazem (Diltiazem)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Drospirenon (Drospirenone)	progestageny
Etonogestrel (Etonogestrel)	progestageny
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol)	estrogeny naturalne i syntetyczne
Fenytoina (Phenytoin)	leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Fludrokortyzon (Fludrocortisone)	mineralokortykosteroidy
Formoterol (Formoterol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Furosemid (Furosemide)	leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide)	leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Hydrokortyzon (Hydrocortisone)	glikokortykosteroidy
Indakaterol (Indacaterol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Indapamid (Indapamide)	sulfonamidy
Izoniazyd (Isoniazid)	substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Klonidyna (Clonidine)	agoniści receptora imidazolowego
Klopamid (Clopamide)	leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Lewonorgestrel (Levonorgestrel)	progestageny
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone)	progestageny
Metyloprednizolon (Methylprednisolone)	glikokortykosteroidy
Naltrekson (Naltrexone)	antagoniści receptora opioidowego
Norelgestromin (Norelgestromin)	progestageny
Olodaterol (Olodaterol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Paliperydon (Paliperidone)	neuroleptyki atypowe
Prednizolon (Prednisolone)	glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone)	glikokortykosteroidy
Prochlorperazyna (Prochlorperazine)	neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Progesteron (Progesterone)	progesteron i gestageny
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine)	agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Rysperydon (Risperidone)	neuroleptyki atypowe
Salbutamol (Salbutamol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Takrolimus (Tacrolimus)	inhibitory kalcyneuryny
Torasemid (Torasemide)	leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Typranawir (Tipranavir)	inhibitory proteazy HIV
Węglan litu (Lithium carbonate)	neuroleptyki atypowe
Efedryna (Ephedrine)	agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Wilanterol (Vilanterol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych

Zwiększenie ryzyka wzrostu ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenylefryna (Phenylephrine)	agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych

Zwiększenie ryzyka hipoglikemii.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose)	doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Alogliptyna (Alogliptin)	doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Beksaroten (Bexarotene)	inne leki przeciwnowotworowe
Chinapryl (Quinapril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cyklofosfamid (Cyclophosphamide)	cytostatyki alkilujące
Dapagliflozyna (Dapagliflozin)	doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Doksycyklina (Doxycycline)	antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Dulaglutyd (Dulaglutide)	analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Eksenatyd (Exenatide)	analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Empagliflozyna (Empagliflozin)	doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Enalapril (Enalapril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Fenofibrat (Fenofibrate)	fibraty
Ifosfamid (Ifosfamide)	cytostatyki alkilujące
Kanagliflozyna (Canagliflozin)	doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Kaptopril (Captopril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Karwedilol (Carvedilol)	antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas tioktynowy (kwas alfa-liponowy) (Thioctic acid)	środki stosowane w zaburzeniach trawienia i metabolizmu - enzymy
Liksysenatyd (Lixisenatide)	analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Lizynopryl (Lisinopril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan)	ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Nandrolon (Nandrolone)	steroidy anaboliczne
Oksytetracyklina (Oxytetracycline)	antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Pentoksyfilina (Pentoxifylline)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Peryndopryl (Perindopril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Repaglinid (Repaglinide)	doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Salicylamid (Salicylamide)	NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Sitagliptyna (Sitagliptin)	doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Telmisartan (Telmisartan)	ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Tetracyklina (Tetracyline)	antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Trimetoprim (Trimethoprim)	sulfonamidy i trimetoprim
Walsartan (Valsartan)	ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Zofenopryl (Zofenopril)	inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Metformina (Metformin)	doustne leki przeciwcukrzycowe - biguanidy

Zwiększenie ryzyka hipoglikemii i niewydolności mięśnia sercowego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Pioglitazon (Pioglitazone)	doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE

Możliwe objawy hipoglikemii, mimo prawidłowego stężenia glukozy we krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluoksetyna (Fluoxetine)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Ryzyko wystąpienia oporności na insulinę.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Somatropina (Somatotropin)	somatotropina i analogi

Możliwe zwiększenie zapotrzebowania na insulinę.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
DHEA (Prasteron, Dehydroepiandrosteron) (Prasterone (dehydroepiandrosterone, dhea))	steroidy anaboliczne

Zwiększenie ryzyka hipoglikemii oraz maskowaniu jej objawów.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Betaksolol (Betaxolol)	antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Metoprolol (Metoprolol)	antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol)	antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Brak badań potwierdzających skuteczność i bezpieczeństwo skojarzenia liyaglutydu i insuliny. Nie zaleca się łączenia tych leków.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Liraglutyd (Liraglutide)	analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1

Zwiększenie ryzyka hiperglikemii i działania hepatotoksycznego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine)	neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny

Zwiększenie ryzyka hipoglikemii i nasilenie rzadkoskurczu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe

Zwiększenie ryzyka hipoglikemii oraz lepsza kontrola glikemii na skutek redukcji masy ciała.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Orlistat (Orlistat)	inhibitory lipazy

Możliwe pogorszenie tolerancji glukozy.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Witamina B3 (Nikotynamid, amid kwasu nikotynowego, niacyna, witamina PP) (Nicotinamide)	witaminy z grupy B

Możliwe zwiększenie zapotrzebowania na insulinę po normalizacji funkcji tarczycy.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium))	hormony tarczycy

Alkohol może zaburzać poziom glukozy we krwi i zwiększać ryzyko wystąpienia niedocukrzenia.

Insulina aspart może powodować objawy hipoglikemii wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, takie jak zaburzenia widzenia, senność, nienaturalne uczucie zmęczenia lub osłabienia, pobudzenie nerwowe lub drżenie, niepokój, splątanie, zaburzenie koncentracji.

Pacjenci leczeni insuliną aspart ze słabo zaznaczonymi objawami hipoglikemii lub z częstymi jej epizodami powinni zachować szczególną ostrożność.

Nie ma przeciwwskazań do stosowania insuliny aspart u kobiet ciężarnych. Insulina aspart jest równie bezpieczna jak insulina ludzka.

Regularne monitorowanie glikemii u kobiet w ciąży chorujących na cukrzycę jest wyjątkowo ważne, z uwagi na zmiany zapotrzebowania na insulinę podczas jej trwania. W pierwszym trymestrze poziom glukozy we krwi jest najczęściej mniejszy niż przed ciążą i stopniowo ulega zwiększeniu w drugim i trzecim trymestrze.

Stosowanie insuliny aspart jest bezpieczne w okresie laktacji, jednak może być konieczna modyfikacja dawkowania.

W badaniach na zwierzętach dotyczących płodności nie stwierdzono różnic między insuliną aspart a insuliną ludzką.

Bardzo często występującym działaniem niepożądanym po podaniu podskórnym jest spadek stężenia cukru we krwi poniżej normy (hipoglikemia). Objawami hipoglikemii są zimne poty, chłodna blada skóra, ból głowy, kołatanie serca, nudności, uczucie silnego głodu, przemijające zaburzenia widzenia, senność, nienaturalne uczucie zmęczenia lub osłabienia, pobudzenie nerwowe lub drżenie, niepokój, splątanie, zaburzenie koncentracji. Ciężkiej hipoglikemii może towarzyszyć utrata przytomności, a nieleczona może doprowadzić do czasowego lub trwałego uszkodzenia mózgu, a nawet śmierci.

Możliwe działania niepożądane po podaniu podskórnym, które występują niezbyt często to reakcja uczuleniowa w miejscu wstrzyknięcia, objawiająca się bólem, zaczerwienieniem, pokrzywką, stanem zapalnym, zasinieniem, obrzękiem, swędzeniem. Innymi działaniami niepożądanymi obserwowanymi niezbyt często są zaburzenia widzenia, obrzęki w okolicy stawów, retinopatia cukrzycowa (choroba oczu dotycząca osób chorujących na cukrzycę, mogąca doprowadzić do utraty wzroku), zmiany skórne w miejscu wstrzyknięcia.

Rzadko notuje się neuropatię (bolesną chorobę nerwów obwodowych).

Bardzo rzadko występującym działaniem niepożądanym jest ciężka reakcja uczuleniowa, mogąca stanowić bezpośrednie zagrożenie życia.

Przedawkowanie insuliny aspart może powodować spadek poziomu glukozy we krwi poniżej normy (hipoglikemię).

Łagodna hipoglikemia objawia się zmęczeniem, sennością, zaburzeniami widzenia, skurczami w nogach, wzmożonym pragnieniem oraz częstomoczem.

Wśród objawów ciężkiej hiperglikemii można wyróżnić suchość skóry i błon śluzowych, szybkie i słabe tętno, przyspieszony oddech, zapach acetonu z ust, bóle brzucha, nudności i wymioty. Większym dawkom może towarzyszyć utrata przytomności, a nawet śpiączka.

Insulina aspart jest szybko i krótko działającym analogiem insuliny ludzkiej.

Insulina wiąże się z receptorami insulinowymi, powodując obniżenie stężenia glukozy we krwi, poprzez wychwyt glukozy przez komórki mięśni szkieletowych i tkanki tłuszczowej oraz zmniejszenie uwalniania glukozy z wątroby. Insulina hamuje rozkład trójglicerydów w komórkach tkanki tłuszczowej (lipolizę w adipocytach), hamuje rozkład białek (proteolizę) i wzmaga ich syntezę.

Po wstrzyknięciu podskórnym insulina aspart ma szybszy początek działania oraz krótszy czas działania w porównaniu do insuliny ludzkiej. Stężenie maksymalne insuliny aspart osiągane jest po 40-50 minutach, a w przypadku insuliny ludzkiej po 80-120 minutach. Szybkość wchłaniania leku nie jest zależna od miejsca iniekcji.

Insulina aspart, podobnie jak insulina ludzka, wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza (do 10%).

Insulina aspart jest metabolizowana analogicznie jak insulina ludzka do nieaktywnych metabolitów.

Okres półtrwania insuliny aspart po podaniu podskórnym wynosi około 1 godzinę.