Pitolisant Pitolisant - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Pitolisant, Pitolisant, Pitolisantum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o pitolisancie

Rok wprowadzenia na rynek
2016
Substancje aktywne
pitolisant
Działanie pitolisantu
wspomaga leczenie zaburzeń snu i czuwania
Postacie pitolisantu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia
Rys historyczny pitolisantu

Europejska Agencja Leków (European Medicines Agency, EMA) zatwierdziła w 2016 roku wprowadzenie pitolisantu na rynek europejski przez podmiot odpowiedzialny Bioprojet Pharma.

Wzór sumaryczny pitolisantu

C17H26ClNO

Spis treści

Wskazania do stosowania pitolisantu

Pitolisant stosuje się u dorosłych cierpiących na narkolepsję z katalepsją lub bez. 

Dawkowanie pitolisantu

Dawkowanie uzależnione jest od wskazań, stanu pacjenta, masy ciała, odpowiedzi na leczenie i jest ustalane indywidualnie przez lekarzy doświadczonych w leczeniu zaburzeń snu.

Dawka zwykle stosowana mieści się w zakresie 4,5 - 36 mg na dobę.

Przeciwskazania do stosowania pitolisantu

Przeciwwskazaniem do stosowania jest uczulenie na ten lek, ciężka niewydolność wątroby (klasa C według  skali Childa-Pugha) oraz karmienie piersią.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pitolisantu

Należy zachować ostrożność stosując pitolisant u osób: z zaburzeniami psychicznymi (poważne zaburzenia lękowe, silnea depresja), z zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami pracy wątroby, u osób ze znaczną nadwagą lub silną anoreksją.

Pacjenci z silną padaczką powinni zachować ostrożność, gdyż może dojść do wystąpienia drgawek.

Podczas przyjmowania pitolisantu może dojść do zaburzeń żołądkowo-jelitowych. U pacjentów z nadkwaśniścią lub podczas przyjmowania leków mogących podrażnić żołądek należy zachować ostrożność.

Pacjenci przyjmujący pitolisant powinni monitorować pracę serca, zwłaszcza jeżeli przyjmują inne leki  wydłużające odstęp QT.

Przeciwwskazania pitolisantu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie należy łączyć pitolisantu z substratami CYP3A4 o wąskim marginesie terapeutycznym - docetaksel, cyzapryd, pimozyd, halofantyna; lekami immunosupresyjnymi - np. cyklosporyna, takrolimus, przeciwciała monoklonalne; inhibitorami kinazy tyrozynowej - np. afatynib, dasatynib, nilotynib, pazopamid.

Interakcje pitolisantu z innymi substancjami czynnymi

Leki te mogą zmniejszać skuteczność pitolisantu, gdyż wykazują aktywność antagonisty receptora histaminowego H1 oraz mogą neutralizować działanie endogennej histaminy uwolnionej w mózgu w wyniku leczenia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Leki przeciwhistaminowe przenikające przez barierę krew-mózg mogą zmniejszać skuteczność pitolisantu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Mepyramina (Mepyramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Leki wydłużające odstęp odcinka QT mogą obniżać działanie pitolisantu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Induktory enzymu CYP3A4 zmniejszają działanie pitolisantu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Potolisant może wpływać na leki o wąskim marginesie terapeutycznym.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Afatynib (Afatinib) inhibitory kinazy białkowej
Aksytynib (Axitinib) inhibitory kinazy białkowej
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Dasatynib (Dasatinib) inhibitory kinazy białkowej
Docetaksel (Docetaxel) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Erlotynib (Erlotinib) inhibitory kinazy białkowej
Nilotynib (Nilotinib) inhibitory kinazy białkowej
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Pitolisant może pobudzać CYP2B6 i wpływać na działanie leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Pitolisant może pobudzać CYP2C i wpływać na działanie leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Pitolisant może pobudzać P-gp I wpływać na działanie leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Pitolisant może pobudzać UDP-glukuronylotransferazę i wpływać na działanie leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Irynotekan (Irinotecan) inne leki przeciwnowotworowe
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol

Wpływ pitolisantu na prowadzenie pojazdów

Pitolisant może wpływać na sprawność psycho-fizyczną. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Inne rodzaje interakcji

W trakcie terapii obserwuje się wzrost aktywności enzymów wątrobowych i kinazy kreatynowej oraz wydłużenie odcinka QT w badaniu EKG.

Wpływ pitolisantu na ciążę

Brak jest wystarczający danych na temat wpływu pitolisantu na przebieg ciąży u ludzi. Dlatego nie zaleca się przyjmowania leku w czasie ciąży. 

Pitolisant może wpływać na zmniejszenie skuteczności hormonalnej antykoncepcji. W trakcie leczenia i do 21 dni po zakończeniu należy stosować dodatkowe skuteczne metody antykoncepcyjne.

Pitolisant u szczurów zmnizmniejsza liczbę żywych zarodków i zwiększa liczbę poronień przy podawaniu dawek toksycznych.

Wpływ pitolisantu na laktację

Lek przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się karmienia karmienia piersią podczas przyjmowania tego leku.

Wpływ pitolisantu na płodność

W badaniach na szczurach pitolisant zmniejszał ruchliwość plemników bez wpływu na płodność.

Skutki uboczne

rozdrażnienie
Często
bezsenność
Często
zaburzenia lękowe
Często
niestrawność
Często
zaburzenia snu
Często
depresja
Często
drżenie
Często
nudności
Często
zawroty głowy
Często
bóle głowy
Często
wymioty
Często
zmęczenie
Często
astenia
Rzadko
biegunka
Rzadko
bóle kończyn
Rzadko
chwiejność emocjonalna
Rzadko
dyskineza
Rzadko
dystonia
Rzadko
migrena
Rzadko
nadciśnienie
Rzadko
nerwowość
Rzadko
niedociśnienie tętnicze
Rzadko
niepokój
Rzadko
nietypowe sny
Rzadko
objawy napięcia
Rzadko
obrzęki
Rzadko
omamy
Rzadko
osłabienie mięśni
Rzadko
pobudzenie
Rzadko
rumień
Rzadko
senność
Rzadko
świąd
Rzadko
wydłużenie odstępu QT
Rzadko
wysypka
Rzadko
wzmożony apetyt
Rzadko
hipersomnia
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
zwiększenie masy ciała
Rzadko
zwiększone libido
Rzadko
bradykardia
Rzadko
wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi
Rzadko
zmniejszenie libido
Rzadko
nadmierna potliwość
Rzadko
zmniejszenie masy ciała
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
ziewanie
Rzadko
szumy uszne
Rzadko
apatia
Rzadko
zaburzenia równowagi
Rzadko
częstomocz
Rzadko
bóle stawów
Rzadko
mialgie
Rzadko
Sztywność mięśni
Rzadko
zmniejszenie apetytu
Rzadko
nieżyt żołądka
Rzadko
ucisk w klatce piersiowej
Rzadko
obrzęk obwodowy
Rzadko
kurcz powiek
Rzadko
bóle pleców
Rzadko
padaczka
Rzadko
zatrzymanie płynów
Rzadko
omamy słuchowe
Rzadko
zaparcie
Rzadko
ból w nadbrzuszu
Rzadko
zaburzenia ostrości widzenia
Rzadko
nadpobudliwość psychoruchowa
Rzadko
bóle mięśniowo-szkieletowe
Rzadko
dodatkowe skurcze komorowe
Rzadko
suchość w jamie ustnej
Rzadko
refluks żołądkowo-przełykowy
Rzadko
zwiększona aktywność gammaglutamylotransferazy
Rzadko
bezsenność śródnocna
Rzadko
parestezja jamy ustnej
Rzadko
zaburzenia pamięci
Niezbyt często
halucynacje
Niezbyt często
dysforia
Niezbyt często
jadłowstręt
Niezbyt często
utrata przytomności
Niezbyt często
obniżony nastrój
Niezbyt często
zapalenie jelit
Niezbyt często
wykwity skórne
Niezbyt często
nadpobudliwość
Niezbyt często
zaburzenia łaknienia
Niezbyt często
żarłoczność
Niezbyt często
zaburzenia umysłowe
Niezbyt często
napięciowy ból głowy
Niezbyt często
nadwrażliwość na światło
Niezbyt często
Dysfagia
Niezbyt często
zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej
Niezbyt często
nocne poty
Niezbyt często
ból szyi
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania pitolisantu

Przedawkowanie pitolisantu objawia się między innymi bólami głowy, bezsennością, rozdrażnieniem, nudnościami i bólem brzucha.

Mechanizm działania pitolisantu

Pitolisant blokuje autoreceptory histaminowe - jest antagonistą receptora histaminowego H3. Dzięki temu poprawiona zostaje aktywność neuronów histaminergicznych w mózgu.

Pitolisant dodatkowo zwiększa wydzielanie acetylocholiny, noradrenaliny i dopaminy w mózgu poprzez modulowanie wydzielania różnych neuroprzekaźników.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amifamprydyna
  • Cerebrolizyna
  • Cytykolina
  • Famprydyna
  • Flunaryzyna
  • Fumaran dimetylu
  • Hydroksymaślanu sodu
  • Riluzol
  • Tafamidis

Wchłanianie pitolisantu

Pitolisant wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Lek osiąga stężenie maksymalne około po 3 godzinach od podania.

Dystrybucja pitolisantu

Pitolisant równomiernie rozmieszcza się w erytrocytach i białych krwinkach.

Metabolizm pitolisantu

Pitolisant metabolizowany jest w wątrobie głównie przy udziale cytochromu  CYP2D6 oraz przy mniejszym udziale CYP3A4. Głównymi niesprzężonymi  metabolitami są BP2.941(N-tlenek piperydyny) i BP2.951 (kwas 5-aminowalerianowy). Zidentyfikowano również kilka nueaktywnych sprzężonych metabolitów: koniugat glicyny kwaśnego metabolitu  O-dealkilowanego desaturowanego pitolisantu i glukuronidu ketonowego metabolitu pitolisantu monohydroksy desaturowanego.

Wydalanie pitolisantu

Ponad 60% dawki wydalana jest z moczem w postaci nieaktywnego metabolitu, 25% w wydychanym powietrzu i poniżej 3% z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij